專利名稱：吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法
吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法本申請是中國發(fā)明申請(發(fā)明名稱吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法；申請日2005年03月11日；申請?zhí)?00580006944.9)的分案申請。本發(fā)明涉及通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物
權(quán)利要求
1.具通式I的吡喃葡萄糖取代的苯衍生物
2.吡喃葡萄糖取代的苯衍生物，其選自1-氯-2- (4-環(huán)戊氧芐基)-4-(0 -D-吡喃葡萄糖-1-基)-苯，1-氯-4- ( @ -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4- ((R)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯，1-氯-4- ( @ -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- [4-(⑶-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- [4-(四氫呋喃-2-酮-3-基氧基)-芐基]-苯1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-環(huán)丁氧基-芐基)-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-環(huán)己氧基-芐基)-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-(四氫吡喃-4-基氧基)-芐基]-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-(1-乙酰基-哌啶-4-基氧基)-芐基]-苯，1- ( ^ -D-吡喃葡萄糖-1-基)-4-甲基-3- [4-(四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯，1- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-4-甲基-3- [4- (2-三甲基甲硅烷基-乙基)-芐基]-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-乙炔基-芐基)-苯，1-氯-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-(哌啶-4-基氧基)-芐基]-苯，1-氟-4- ( P -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-乙炔基-芐基)-苯，1- ( ^ -D-吡喃葡萄糖-1-基)-3- (4-乙炔基-芐基)-苯，1-乙炔基-4- ( ^ -D-吡喃葡萄糖-1-基)-2- (4-乙氧基-芐基)-苯，1-甲氧基-4-( P-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-(4-乙炔基-芐基)-苯， 其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體，其混合物及其鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求1至2中至少一項的化合物與無機酸或有機酸產(chǎn)生的生理上可接受的鹽。
4.藥物組合物，包含根據(jù)權(quán)利要求1至2中的至少一項的化合物，或根據(jù)權(quán)利要求3的生理上可接受的鹽，任選地含有一種或多種惰性載體和/或稀釋劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至2中的一項或多項的化合物或根據(jù)權(quán)利要求3的生理上可接受的鹽在制備適于治療或預防因鈉依賴型葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白SGLT受抑制所影響的疾病或病癥的藥物組合物中的用途。
6.藥物，其含有權(quán)利要求1至2中的一項或多項的化合物或根據(jù)權(quán)利要求3的生理上可接受的鹽，以及至少一種選自抗糖尿病藥的活性物質(zhì)，任選地含有一種或多種惰性載體和/或稀釋劑。
7.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1的通式I化合物的方法，其特征在于將通式II化合物在有路易斯或Bronsted酸存在的情形下與還原劑進行反應，其中任何存在的保護基則同時或先后裂去，
8.一種制備通式II化合物的方法
9.一種制備其中R6、R' R7b與P代表氫的根據(jù)權(quán)利要求1至2中的通式I化合物的方法，其特征在于將通式III化合物進行水解
10.通式IV化合物
11.一種通式II化合物
全文摘要
本發(fā)明涉及通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其中R1至R6與R7a、R7b、R7c基如權(quán)利要求1所定義，包括互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其混合物及其鹽。本發(fā)明化合物用于治療代謝病癥。
文檔編號A61K31/70GK103030617SQ201210515100
公開日2013年4月10日 申請日期2005年3月11日 優(yōu)先權(quán)日2004年3月16日
發(fā)明者弗蘭克.希梅爾斯巴赫, 馬賽厄斯.?？斯? 彼得.艾克爾曼, 愛德華.L.巴索米恩, 利奧.托馬斯 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司