一種具有降血脂作用的陳皮提取物及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬醫(yī)藥衛(wèi)生領(lǐng)域，具體涉及一種具有降血脂作用的陳皮提取物及其應(yīng)用的發(fā)明。該提取物由單味中藥陳皮提取、濃縮、純化而成，通過常規(guī)制劑方法制備醫(yī)學(xué)上各種劑型，包括片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑或口服液等口服制劑，可廣泛應(yīng)用于制備具有降血脂作用的保健食品或藥品。
【專利說明】一種具有降血脂作用的陳皮提取物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種具有降血脂作用的陳皮提取物及其應(yīng)用的發(fā)明。
【背景技術(shù)】
[0002]高脂血癥是指各種原因引起的血漿中膽固醇或三酰甘油(甘油三酯)水平升高的一類疾病。據(jù)衛(wèi)生部統(tǒng)計(jì)，由于現(xiàn)代生活水平提高，我國近三分之一的人患有不同程度的高脂血癥，并且患者群趨于年輕化，高脂血癥已成為30-50歲年齡段人群的一大“殺手”。隨著生活方式改變，高脂血癥的發(fā)病率越來越高，成為危害人類健康的危險(xiǎn)因系之一。國內(nèi)有關(guān)血脂的流行病學(xué)顯示:至2010年，高脂血癥發(fā)病率保守估計(jì)為7 % -8%，而實(shí)際平均發(fā)病率可能高達(dá)10%以上，全國有超過I億的人口需要接受調(diào)脂治療。它的主要危害是導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化，進(jìn)而引發(fā)冠心病、腦卒中、心肌梗死、心臟猝死等各類疾病。其中最常見的一種致命性疾病為冠心病。因而對(duì)高脂血癥的防治研究有重大的意義。
[0003]目前現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對(duì)本病的研究和治療已經(jīng)取得了較大的成果，但長期用藥所引起的不良反應(yīng)主要為肝損傷，以及惡心、嘔吐、肌肉疼痛、急性腎衰竭等是本病治療的難題。然而，中醫(yī)藥治療高脂血癥具有標(biāo)本兼治、辯證施治、多途徑、多靶點(diǎn)、廣譜降血脂等特點(diǎn)，且降脂中藥中有部分既是藥品又是食品，如山楂，枸杞子，海帶等，這些都是西藥所不能相比的。近年來，隨著中醫(yī)藥的發(fā)展和其與現(xiàn)代醫(yī)學(xué)理論相結(jié)合，國內(nèi)外有不少學(xué)者對(duì)中藥進(jìn)行了研究，但最終應(yīng)用在臨床上的中藥卻較少，因此對(duì)中藥進(jìn)行降血脂作用篩選及研究，具有一定的現(xiàn)實(shí)意義。 [0004]高脂血癥，又稱高蛋白血癥。中醫(yī)認(rèn)為，若脾氣虛弱，則運(yùn)化失常，水津不布，精化為濁,從而形成高脂血癥。同時(shí)脾虛可生痰、生瘀,痰濁內(nèi)阻和瘀血停滯是形成高脂血癥重要的因素。因此，脾失健運(yùn)是高脂血癥發(fā)病的重要病機(jī)。治療關(guān)鍵當(dāng)以健脾助運(yùn)為主。陳皮為蕓香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培變種的干燥成熟果皮。性溫,味苦、辛，歸肺、脾經(jīng)?；瘜W(xué)成份為橙皮苷、川陳皮素、肌醇、揮發(fā)油等，功效行氣健脾、降逆止嘔、燥濕化痰、消痛。屬理氣類藥物，《神農(nóng)本草經(jīng)》中說陳皮主胸中瘕熱逆氣，利熔，久服去臭，下氣通神。多用于脾胃氣虛、氣滯之運(yùn)化不良證及痰濕壅滯、濕濁中阻、肺失宣降等證。陳皮主要作用是行脾胃之氣。脾胃主運(yùn)化水濕，故脾胃之氣行則能去濕、健脾、化痰，故又可以說，陳皮溫能養(yǎng)脾，辛能醒脾，苦能健脾。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的在于按照傳統(tǒng)中醫(yī)理論與現(xiàn)代醫(yī)學(xué)相結(jié)合，制備一種具有降血脂作用的陳皮提取物并公開其具體應(yīng)用。
[0006]為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn):
[0007]陳皮提取物由單味中藥陳皮加工濃縮而成，具體步驟如下:
[0008]I)加5~20倍量10~90%乙醇回流提取2~4次，每次0.5~2.0h,過濾。[0009]2)濃縮溫度50~70°C，真空度為0.07~0.09Mpa，濃縮液含生藥量可為0.5~
2.5g/ml
[0010]3)濃縮液上大孔樹脂柱，經(jīng)水洗后用15% -70%乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮至無醇味，即得。
[0011]其中分離純化所用的大孔吸附樹脂為D101，D1300，HPD450或AB-8大孔吸附樹脂。
[0012]該提取物可用制劑常規(guī)制劑方法制備醫(yī)學(xué)上各種劑型，包括片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑或口服液等中藥口服制劑，可廣泛應(yīng)用于制備具有降血脂作用的保健食品或藥品。
【具體實(shí)施方式】
[0013]實(shí)施例1
[0014]對(duì)ICR小鼠腹腔注射75%蛋黃乳劑，致小鼠急性高脂血癥模型，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，陳皮提取物具有降血脂作用。
[0015]I實(shí)驗(yàn)材料與儀器
[0016]1.1動(dòng)物ICR小鼠72只，雄性，體重23~29g。合格證號(hào)SCXK (浙)20080033，由
浙江省實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供。
[0017]1.2造模藥75%蛋黃乳劑的制 備:60mL新鮮蛋黃加20mL生理鹽水用混勻器混勻，成乳狀，現(xiàn)配現(xiàn)用。
[0018]1.3受試藥陳皮提取物:30%乙醇提取為lg/ml，由浙江中醫(yī)藥大學(xué)藥物研究所提供，分別用蒸懼水配制成0.5g ?mL—1及0.8g ?mL—1,備用。陽性對(duì)照藥:辛伐他汀片(批號(hào):20110213，山東鑫齊藥業(yè))，用蒸餾水配制成0.3mg.πι?Λ備用。
[0019]1.4試劑與儀器血清TC測試盒，上海復(fù)興長征醫(yī)學(xué)科學(xué)有限公司(批號(hào)Pl 106011);血清TG測試盒，上海復(fù)興長征醫(yī)學(xué)科學(xué)有限公司(批號(hào)Ρ100931);血清HDL-c測試盒，維特曼生物科技(南京)有限公司(批號(hào)ZGM11221);普通飼料，浙江省實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心。威圖SELECTRA-E全自動(dòng)生化儀(荷蘭威圖公司)；LP123型電子天平；Micr0cll7微量離心機(jī)(美國Thermo)。
[0020]2實(shí)驗(yàn)方法
[0021]實(shí)驗(yàn)動(dòng)物普通飼料適應(yīng)喂養(yǎng)4天后，隨機(jī)分為6組，分別為正常對(duì)照組、模型對(duì)照組、陳皮提取物低劑量組(5g/kg)、陳皮提取物中劑量組(8g/kg)、陳皮提取物高劑量組(10g/kg)、陽性對(duì)照組(辛伐他汀片3mg/kg)，每組12只。各組同時(shí)給予基礎(chǔ)飼料，實(shí)驗(yàn)期間自由采食飲水。
[0022]2.1造模:末次給藥2h后，除正常對(duì)照組外，其余5組腹腔注入新鮮蛋黃乳劑
0.12ml/10g，造成高脂血癥模型。
[0023]2.2給藥:實(shí)驗(yàn)期間各組分別灌胃給予相應(yīng)藥物，0.lml/10g體重，每日一次，連續(xù)給藥8天。正常對(duì)照組及模型對(duì)照組給予相應(yīng)體積的蒸餾水。
[0024]2.3觀察指標(biāo)
[0025]造模20h后摘眼球取血(取血前12h禁食不禁水)，離心取血清，檢測血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG))、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)含量。
[0026]2.4統(tǒng)計(jì)分析[0027]計(jì)量資料數(shù)據(jù)以r ±.康示，組間比較采用t-test檢驗(yàn)。
[0028]3 結(jié)果:
[0029]3.1對(duì)急性高脂血癥小鼠血清血脂水平的影響
[0030]從表1、表2可見，與正常對(duì)照組比較，模型對(duì)照組小鼠血清TC、TG及LDL-c顯著升高(P < 0.01)，HDL-c/TC比值顯著降低(P < 0.01);與模型對(duì)照組比較，灌胃給予小鼠8天后，陳皮提取物低劑量組小鼠血清TC、TG降低(P < 0.05)，HDL-c/TC比值升高(p < 0.05)。
[0031]表1對(duì)急性聞脂血癥小鼠血脂水平的影響(X ±s,n = 12)
[0032]
【權(quán)利要求】
1.一種具有降血脂作用的陳皮提取物及其應(yīng)用，其特征在于該提取物以陳皮單味中藥制成，可用于制備具有降血脂作用的保健食品或藥品。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有降血脂作用的陳皮提取物及其應(yīng)用，其特征在于，制備方法由以下步驟組成: (1)陳皮藥材加一定濃度乙醇回流提取多次，過濾，得濾液。 (2)濾液回收至無醇味，濃縮得濃縮液。 (3)濃縮液經(jīng)分離純化后含一定濃度橙皮苷的陳皮提取物。
3.權(quán)利要求2的步驟(1)所述的加乙醇回流提取的方法為:加5~20倍量10~90%乙醇回流提取2~4次，每次0.5~2.0h,過濾。
4.權(quán)利要求2的步驟(2)所述的濃縮過程為取濾液減壓濃縮，濃縮溫度50~70°C，真空度為0.07~0.09Mpa，濃縮液含生藥量可為0.5~2.5g/ml。
5.權(quán)利要求2的步驟(3)所述的分離純化過程，其特征在于:濃縮液上大孔樹脂柱，經(jīng)水洗后用15% -70%乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮至無醇味，即得。其中分離純化所用的大孔吸附樹脂為DlOl，D1300, HPD450或AB-8大孔吸附樹脂。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有降血脂作用的陳皮提取物及其應(yīng)用，其特征在于陳皮提取物中橙皮苷中的含量為10%~99%。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有降血脂作用的陳皮提取物及其應(yīng)用，其特征在于:其中所述的復(fù)方口服制劑為醫(yī)學(xué)上各種劑型，包括片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑或口服液。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具 有降血脂作用的陳皮提取物及其應(yīng)用，其特征在于:該復(fù)方提取物用于在制備具有降血脂作用的保健食品或藥品。
【文檔編號(hào)】A61K36/752GK103845477SQ201210516457
【公開日】2014年6月11日 申請(qǐng)日期:2012年12月4日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月4日
【發(fā)明者】呂圭源, 陳素紅, 李雄英 申請(qǐng)人:浙江中醫(yī)藥大學(xué)