恩他卡朋分散片的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物制劑，特別涉及含有恩他卡朋的分散片制劑，該制劑的組成為：恩他卡朋，硅化微晶纖維素，乳糖，交聯(lián)羧甲基纖維素，十二烷基硫酸鎂，硬脂富馬酸鈉。
【專利說明】恩他卡朋分散片
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑，特別涉及含有恩他卡朋的分散片制劑，該制劑的組成為:恩他卡朋，硅化微晶纖維素，乳糖，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，十二烷基硫酸鎂，硬脂富馬酸鈉。
【背景技術(shù)】
[0002]恩他卡朋，((E)) -2-氛基_3_ (3, 4_ 二羥基_5_硝基苯基)-N- 二乙基-2-丙烯胺)，是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑，其與左旋多巴和多巴脫羧酶抑制劑組合用于治療帕金森病(PD)。獨立制劑已商品名Comtess?和Comtan?銷售，并且固定組合(左旋多巴:卡比多巴:恩他卡朋:50mg:12.5mg: 200mg、lOOmg: 25mg: 200mg和150mg: 37.5mg: 200mg)以商品名 Stalevo? 銷售。
[0003]當(dāng)處理遭受嚴(yán)重開關(guān)波動的晚期ro患者的癥狀是需要特別注意。醫(yī)生通常為他們開出獨立劑型，這是因為該劑型劑量方面的彈性。如果能獲得方便服用的劑型那么那些患者(特別是存在吞咽困難的患者)將會受益。
[0004]近年來，口服速釋制劑發(fā)展很快，據(jù)統(tǒng)計，1996年世界速釋制劑銷售額近2億美元。其中能迅速崩解成均勻的粘性混懸液的分散片，由于其服用方便，吸收快，生物利用度高等特點，日益受到人們的關(guān)注。此種劑型的品種也逐漸增多。據(jù)預(yù)測未來十年，世界所有銷售藥品中約10%將以新穎釋藥劑型出現(xiàn)，其市場銷售份額預(yù)計每年增長1%，分散片這一速溶新劑型可望得到更快發(fā)展。
[0005]恩他卡朋劑型主要 為片劑，由于恩他卡朋水溶性不好，難以吸收，將恩他卡朋做為分散片的劑型遇到了困難，本發(fā)明經(jīng)過篩選研究，找到了解決方法，并提高了一種遇水迅速崩解，藥物溶出快，生物利用度高。同時相對于老人和吞咽困難的患者更易服用，口感較好，服用方便，患者易于接受，便于攜帶的新制劑。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明提供一種藥物制劑，特別是含有恩他卡朋的藥物制劑，該制劑的組成為:恩他卡朋，硅化微晶纖維素，乳糖，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，十二烷基硫酸鎂，硬脂富馬酸鈉，50%乙醇溶液。
[0007]該藥物制劑室片劑形式，特別是分散片形式，所述分散片是將片劑放到適量的水中，使之分散，崩解，然后和水一同服用的制劑形式。本發(fā)明經(jīng)過篩選，找到了對恩他卡朋特別有利的分散片處方。
[0008]因此，本發(fā)明提供恩他卡朋分散片制劑，其中含有藥物活性成分恩他卡朋和適合制備分散片的藥物可接受的載體，其中所述適合制備分散片的藥物可接受載體選自以下成分:硅化微晶纖維素，乳糖，交聯(lián)羧甲基纖維素，十二烷基硫酸鎂，淀粉，硬脂富馬酸鈉，滑石粉等。優(yōu)選的成分為硅化微晶纖維素，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，十二烷基硫酸鎂，硬脂富馬酸鈉，50%乙醇溶液為潤濕劑。
[0009]因此，本發(fā)明的恩他卡朋分散片制劑優(yōu)選的處方組成如下:
【權(quán)利要求】
1.一種恩他卡朋的分散片，其特征在于制成1000片的處方組成如下:恩他卡朋100-400g娃化微晶纖維素500_700g乳糖250-350g交聯(lián)羧甲基纖維素80-160g十二烷基硫酸鎂5-30g硬脂富馬酸鈉2-100g50%乙醇溶液1-1OOml。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的分散片，其特征在于制成1000片的處方組成如下:恩他卡朋200g娃化微晶纖維素400g乳糖200g交聯(lián)羧甲基纖維素55.39g十二烷基硫酸鎂3.32g硬脂富馬酸鈉4.64·g50%乙醇溶液1-1OOml。
【文檔編號】A61K47/38GK103845318SQ201210521949
【公開日】2014年6月11日 申請日期:2012年12月7日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月7日
【發(fā)明者】嚴(yán)潔, 李軒 申請人:天津市漢康醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司