注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及注射用凍干制劑領(lǐng)域。本發(fā)明具體公開(kāi)了注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑及其制備方法。注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，由頭孢妥侖鈉、助溶劑和適量pH調(diào)節(jié)劑組成，所述助溶劑為精氨酸和枸櫞酸的混合物。本發(fā)明注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，采用枸櫞酸與精氨酸配合作為助溶劑，對(duì)頭孢妥侖鈉具有非常好的助溶性，明顯改善了其在注射用水中的溶解速度，縮短了溶解時(shí)間，提高了頭孢妥侖鈉凍干制劑的穩(wěn)定性；本發(fā)明頭孢妥侖鈉的凍干制劑能達(dá)到與頭孢妥侖鈉原料相當(dāng)?shù)姆€(wěn)定性。
【專利說(shuō)明】注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及注射用凍干制劑，特別涉及注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]頭孢妥侖鈉為頭孢妥侖的鈉鹽，頭孢妥侖為目前已經(jīng)上市的頭孢妥侖酯(cefditoren pivoxil)在體內(nèi)發(fā)揮作用的實(shí)體形式。其分子結(jié)構(gòu)式如下所示。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，由頭孢妥侖鈉、助溶劑和適量PH調(diào)節(jié)劑組成，所述助溶劑為精氨酸和枸櫞酸的混合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述枸櫞酸與精氨酸的重量比為1:2.5~40。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述枸櫞酸與精氨酸的重量比為1:3~20。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述枸櫞酸與精氨酸的重量比為1:4~10。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述枸櫞酸與精氨酸的重量比為1:5。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述頭孢妥侖鈉與所述助溶劑的重量比為1:0.4~1.2。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述頭孢妥侖鈉與所述助溶劑的重量比為1:0.8~1.2。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述頭孢妥侖鈉與所述助溶劑的重量比為1:1.2。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8任一所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑，其特征在于，所述pH調(diào)節(jié)劑為鹽酸、硫酸或磷酸。
10.權(quán)利要求1-9任一所述的注射用頭孢妥侖鈉凍干制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:(1)制備待冷凍干`燥的頭孢妥侖鈉藥液，該步驟包括溶解助溶劑，使用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)藥液為中性后加入頭孢妥侖鈉，攪拌溶解；(2)分裝；(3)冷凍干燥。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)具體為預(yù)冷凍、抽真空，然后分階段升溫，所述分階段升溫的操作條件為:第一階段:-40°C~-25°C，升溫時(shí)間3-5h ;第二階段:_25°C~_15°C，升溫時(shí)間3-5h ;第三階段:_15°C~35°C，升溫時(shí)間5_7h，升溫到35°C后保溫4-6h。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中分階段升溫的操作條件為:第一階段:-30°C~-25°C，升溫時(shí)間3-5h ;第二階段:_25°C~-15°C，升溫時(shí)間3-5h ;第三階段:_15°C~25°C，升溫時(shí)間5-7h，升溫到25°C后保溫4_6h。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(3)中分階段升溫的操作條件為:第一階段:-30°C~-25°C，時(shí)間4h，第二階段:-25°C~-15°C，時(shí)間4h，第三階段:-15°C~25°C，時(shí)間6h，升溫到25°C后保溫5h。
【文檔編號(hào)】A61P31/04GK103860484SQ201210551424
【公開(kāi)日】2014年6月18日 申請(qǐng)日期:2012年12月18日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月18日
【發(fā)明者】李明, 趙忠瓊, 梁隆, 王利春, 沈鑫, 程志鵬 申請(qǐng)人:四川科倫藥業(yè)股份有限公司