專利名稱：小檗堿在制藥中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制備領(lǐng)域，特別涉及小檗堿在制備治療肥胖癥及2型糖尿病藥物中的應(yīng)用，制備抑制脂肪細(xì)胞分化的藥物及促進(jìn)磷酸二酯酶活性的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
肥胖作為一種疾病正嚴(yán)重威脅人類的健康，世界衛(wèi)生組織專家委員會(huì)提出以體重指數(shù)(BMI)作為身體超重或肥胖的標(biāo)準(zhǔn)，即BMI大于30kg/m2為肥胖，以此為標(biāo)準(zhǔn)，據(jù)估計(jì)目前全世界超重或肥胖人口約達(dá)10億，美國目前超重人口占總?cè)丝诘?1%，肥胖人口占總?cè)丝诘?6%。肥胖已不僅僅是西方工業(yè)化國家的問題，而且正在發(fā)展中國家快速流行，由于肥胖通常合并有高血壓、糖尿病、冠心病和高脂血癥等多種疾病，因此增加了死亡率，嚴(yán)重危害人類的健康。所以，肥胖、2型糖尿病等代謝性疾病已經(jīng)成為全球性的公共健康問題，而糖尿病中糖代謝紊亂的根源為脂代謝異常。胰島素抵抗和胰島素分泌缺陷是2型糖尿病發(fā)病的二個(gè)重要環(huán)節(jié)，糖尿病患者血漿中游離脂肪酸(FFA)水平升高可導(dǎo)致胰島素抵抗，抑制骨骼肌的葡萄糖攝取和利用，增加肝臟葡萄糖輸出，損傷胰島β細(xì)胞的分泌功能，因此，F(xiàn)FA在2型糖尿病的發(fā)生、發(fā)展過程中起著重要作用。肥胖患者體內(nèi)脂肪堆積過多，血甘油三酯(TG)、FFA升高，伴有胰島素抵抗，導(dǎo)致糖代謝紊亂。如何降低脂肪生成、增加脂肪消耗、有效減重是治療這類糖脂代謝紊亂疾病的關(guān)鍵所在。小檗堿是一種異喹啉類生物堿，是中藥黃連的主要成分，小檗堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.小檗堿在制備治療2型糖尿病藥物中的應(yīng)用。
2.小檗堿在制備治療肥胖癥藥物中的應(yīng)用。
3.小檗堿在制備抑制脂肪細(xì)胞分化的藥物中的應(yīng)用。
4.小檗堿在制備促進(jìn)磷酸二酯酶活性的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制備領(lǐng)域，特別涉及小檗堿在制備治療肥胖癥及治療2型糖尿病藥物中的應(yīng)用，制備抑制脂肪細(xì)胞分化的藥物及促進(jìn)磷酸二酯酶活性的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明采用3T3-L1脂肪細(xì)胞為研究對(duì)象，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示小檗堿能抑制3T3-L1脂肪細(xì)胞分化，尤其是當(dāng)小檗堿濃度為10μmol/L幾乎完全抑制脂肪細(xì)胞分化；小檗堿能通過激活A(yù)MPK而降低C/EBPα、PPARγ等脂肪細(xì)胞分化轉(zhuǎn)錄因子的表達(dá)，抑制脂肪細(xì)胞的分化；小檗堿可通過減少對(duì)PED活性的抑制，增加細(xì)胞內(nèi)cAMP的降解，降低HSL的磷酸化水平而起抗脂解作用。本發(fā)明為臨床上更合理的將小檗堿用于2型糖尿病及肥胖患者的治療提供了實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)和理論依據(jù)。
文檔編號(hào)A61P3/04GK103040821SQ20121059464
公開日2013年4月17日 申請(qǐng)日期2012年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月31日
發(fā)明者寧光, 王寧, 周麗斌, 王曉 申請(qǐng)人:上海市內(nèi)分泌代謝病研究所