新型替卡格雷共晶的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及式(I)化合物的新型共晶：?(I)，其中助形成物分子是乙酰水楊酸，涉及用于制備共晶的方法，涉及含有所述共晶的藥物組合物，涉及此類共晶在生產(chǎn)用于預(yù)防患有冠狀動(dòng)脈、腦血管或外周血管疾病的患者的動(dòng)脈血栓性并發(fā)癥的藥物中的用途，并涉及通過給藥治療有效量的這種共晶來治療人體或動(dòng)物體的此類疾病的方法。
【專利說明】新型替卡格雷共晶
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及新型替卡格雷共晶，更具體地涉及式(I)化合物的新型共晶形式。
【權(quán)利要求】
1.式⑴化合物{1Χ-[1α，2α，3β(L?*，2/?*)，5 β ]} _3_ (7_ {[2_ (3，4_ 二氟苯基)環(huán)丙基]氨基}-5_(丙基硫基)-3"-1，2，3_三唑并[4，5-?/]嘧啶-3-基)-5-(2-羥基乙氧基)環(huán)戊烷-1，2- 二醇和助形成物分子的共晶
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物和乙酰水楊酸的共晶，其特征在于其X射線粉末衍射圖的峰如下表中所示
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的式(I)化合物和乙酰水楊酸的共晶，其特征在于其X射線粉末衍射圖的峰除了權(quán)利要求2中的那些之外還如下表中所示
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物和乙酰水楊酸的共晶，其特征在于其具有化學(xué)計(jì)量為約3:2的化合物A:乙酰水楊酸。
5.制備如權(quán)利要求1中所定義的式(I)化合物和乙酰水楊酸的共晶的方法，所述方法包括將所述式(I)化合物和乙酰水楊酸的懸浮液混合在合適的溶劑如二氯甲烷中。
6.制備如權(quán)利要求5中所定義的式(I)化合物和乙酰水楊酸共晶的方法，其中使用所述式(I)化合物多晶型物III。
7.藥物組合物，其包含如權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所定義的所述式(I)化合物和乙酰水楊酸的共晶，和藥學(xué)上可接受的稀釋劑或載體。
8.如權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所定義的式(I)化合物和乙酰水楊酸的共晶，其用于治療。
9.如權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)中所定義的式(I)化合物和乙酰水楊酸的共晶，其用于預(yù)防患有冠狀動(dòng)脈、腦血管或外周血管疾病的患者的動(dòng)脈血栓性并發(fā)癥。
10.如權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)中所定義的式(I)化合物和乙酰水楊酸的共晶在生產(chǎn)用于預(yù)防患有冠狀動(dòng)脈、腦血管或外周血管疾病的患者的動(dòng)脈血栓性并發(fā)癥的藥物中的用途。
11.治療患有冠狀動(dòng)脈、腦 血管或外周血管疾病的患者的動(dòng)脈血栓性并發(fā)癥的方法，其通過給藥治療有效量的如權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)中所定義的所述式(I)化合物和乙酰水楊酸共晶。
【文檔編號】A61K31/519GK103764149SQ201280026941
【公開日】2014年4月30日 申請日期:2012年5月31日 優(yōu)先權(quán)日:2011年6月1日
【發(fā)明者】S.D.科斯格羅維, D.T.喬奈蒂斯, J.C.D.蘇特奇 申請人:阿斯利康(瑞典)有限公司