含水貼劑的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明的目的在于提供一種含水貼劑，所述含水貼劑含有利多卡因，并且可容易涂布為均勻的厚度。本發(fā)明的含水貼劑具備支持體和位于該支持體上的粘附劑層，在上述粘附劑層中配合有利多卡因或其藥理學(xué)上可接受的鹽、親水性粘附劑、以及二乙二醇或二乙二醇單烷基醚。上述二乙二醇單烷基醚優(yōu)選為選自二乙二醇單甲基醚、二乙二醇單乙基醚、及二乙二醇單丁基醚中的1種以上。
【專(zhuān)利說(shuō)明】含水貼劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及含有藥物的含水貼劑。
【背景技術(shù)】
[0002]以往，為了藥物的緩釋或局部給藥等，通過(guò)含水貼劑使藥物透皮吸收。例如，已知利多卡因可作為帶狀皰疹或帶狀皰疹后神經(jīng)痛等持續(xù)性疼痛的緩和藥、局部麻醉藥等發(fā)揮功能，在這些用途中，使藥物向患者體內(nèi)緩釋、以及將藥物送達(dá)至局部患部特別重要，因此，與口服或注射等給藥路徑相比，利用透皮的吸收是合適的，貼劑受到關(guān)注(參見(jiàn)專(zhuān)利文獻(xiàn)I及2)。[0003]專(zhuān)利文獻(xiàn)1:日本專(zhuān)利第3115615號(hào)公報(bào)
[0004]專(zhuān)利文獻(xiàn)2:國(guó)際公開(kāi)W02001/47559號(hào)說(shuō)明書(shū)

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]另外，貼劑通常通過(guò)如下方式制造，將粘附劑的膏涂布在大面積的膜(剝離襯料)或支持體上，然后通過(guò)限制粘附劑的厚度的部件來(lái)調(diào)整厚度，在此基礎(chǔ)上切割成適合作為產(chǎn)品的大小的貼劑。然而，以往的含有利多卡因的粘附劑難以涂布為均勻的厚度，厚度容易變得不均勻。而且，由于粘附劑的彈力強(qiáng)，所以賦予貼劑的制造裝置(尤其是上述限制部件)以強(qiáng)負(fù)荷，可能發(fā)生故障。
[0006]本發(fā)明是鑒于上述的實(shí)際情況而完成的，目的在于提供一種含水貼劑，所述含水貼劑含有利多卡因，并且可容易涂布為均勻的厚度。
[0007]本發(fā)明人等發(fā)現(xiàn)二乙二醇或二乙二醇單烷基醚能解決上述課題，從而完成了本發(fā)明。具體而言，本發(fā)明提供如下發(fā)明。
[0008]( I) 一種含水貼劑，具備支持體和位于該支持體上的粘附劑層，
[0009]在上述粘附劑層中含有利多卡因或其藥理學(xué)上可接受的鹽、親水性粘附劑、以及
二乙二醇或二乙二醇單烷基醚。
[0010](2) (I)所述的含水貼劑，其中，上述二乙二醇單烷基醚為選自二乙二醇單甲基醚、
二乙二醇單乙基醚、及二乙二醇單丁基醚中的I種以上。
[0011](3) (I)或(2)所述的含水貼劑，其中，上述二乙二醇單烷基醚包含二乙二醇單乙基醚。
[0012](4) (I)~(3)中任一項(xiàng)所述的含水貼劑，其中，在上述粘附劑層中含有相對(duì)于上述粘附劑層為30質(zhì)量％以下的水。
[0013](5) (I)~(4)中任一項(xiàng)所述的含水貼劑，其中，上述親水性粘附劑包含聚丙烯酸類(lèi)。
[0014](6) (I)~(5)中任一項(xiàng)所述的含水貼劑，其中，在上述粘附劑層中含有相對(duì)于上述粘附劑層為40質(zhì)量％以上的多元醇。
[0015](7)治療或預(yù)防患者的帶狀皰疹或帶狀皰疹后神經(jīng)痛的方法，具有對(duì)上述患者的皮膚應(yīng)用(I)~(6)中任一項(xiàng)所述的含水貼劑的工序。
[0016]通過(guò)本發(fā)明，在含水貼劑的粘附劑層中配合(含有)二乙二醇或二乙二醇單烷基醚，因此，在制造貼劑的過(guò)程中，雖然含有利多卡因，但也容易均勻地涂布粘附劑，而且由于粘附劑的彈力降低，所以賦予貼劑的制造裝置的負(fù)荷受到抑制。因此，可提供一種含水貼劑，所述含水貼劑含有利多卡因，并且容易涂布成均勻的厚度。
【專(zhuān)利附圖】

【附圖說(shuō)明】
[0017][圖1]為表示本發(fā)明的實(shí)施例涉及的貼劑的tanδ的圖。
[0018][圖2]為表示本發(fā)明的實(shí)施例涉及的貼劑相對(duì)于應(yīng)力的應(yīng)變的圖。
[0019][圖3]為表示使用了本發(fā)明的實(shí)施例涉及的貼劑時(shí)的血漿中利多卡因濃度的圖。
[0020][圖4]為表示使用了本發(fā)明的實(shí)施例涉及的貼劑時(shí)的血藥濃度一時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)的圖。
【具體實(shí)施方式】
[0021]下面說(shuō)明本發(fā)明的實(shí)施方式，但并不意在限定本發(fā)明的范圍。
[0022]本發(fā)明涉及的含水貼劑具備支持體和位于該支持體上并含有利多卡因的粘附劑層。下面詳細(xì)說(shuō)明各要 素。
[0023][粘附劑層]
[0024]本發(fā)明的含水貼劑中，在粘附劑層中配合利多卡因或其藥理學(xué)上可接受的鹽、親水性粘附劑、以及二乙二醇或二乙二醇單烷基醚。由此，在貼劑的制造過(guò)程中，盡管含有利多卡因等，但也容易均勻地涂布粘附劑，而且由于粘附劑的彈力降低，所以賦予貼劑的制造裝置的負(fù)荷得以抑制。需要說(shuō)明的是，本說(shuō)明書(shū)中的“均勻”是指，制造過(guò)程中的粘附劑層的厚度的均勻性、即在同一批次中制成的各貼劑(在制造過(guò)程中被切割而形成)的粘附劑之間的粘附劑的量的均勻性。
[0025]已知利多卡因被用作帶狀皰疹或帶狀皰疹后神經(jīng)痛等持續(xù)性疼痛的緩和藥、局部麻醉藥、抗心律失常藥，是日本藥局方收載的有用的藥物。粘附劑層中含有的利多卡因主要是游離形態(tài)，但也可以是藥理學(xué)上可接受的鹽的形態(tài)。對(duì)于藥理學(xué)上可接受的鹽沒(méi)有特別限定，但優(yōu)選為鹽酸鹽。
[0026]對(duì)利多卡因及/或其藥理學(xué)上可接受的鹽(下面也稱(chēng)為利多卡因類(lèi))的配合量(含量)沒(méi)有特別限定，但如果過(guò)多，則利多卡因類(lèi)嚴(yán)重析出，難以在制劑中保持，另一方面，如果過(guò)少，則難以得到充分的作用。因此。就利多卡因類(lèi)的配合量而言，相對(duì)于粘附劑層的總質(zhì)量，為0.1質(zhì)量％~50質(zhì)量％,優(yōu)選為1.0質(zhì)量％~30質(zhì)量％,進(jìn)一步優(yōu)選為3質(zhì)量％~10質(zhì)量％，最優(yōu)選為5質(zhì)量％。本發(fā)明中，盡管以上述范圍的量含有利多卡因，但也可容易地均勻地涂布粘附劑、降低粘附劑的彈力，本發(fā)明在這一點(diǎn)上是有利的。
[0027]對(duì)于二乙二醇或二乙二醇單烷基醚，可使用它們中的一種或其組合，但從使本發(fā)明的效果最大化的方面考慮，優(yōu)選至少含有二乙二醇單烷基醚。
[0028]對(duì)于二乙二醇單烷基醚沒(méi)有特別限定，例如可以是選自二乙二醇單甲基醚、二乙二醇單乙基醚、及二乙二醇單丁基醚中的I種以上。其中，從可使本發(fā)明的效果最大化的方面考慮，優(yōu)選含有二乙二醇單乙基醚。另外，通常，在使涂布時(shí)的粘附劑的硬度降低時(shí)，存在制造后的貼劑的粘附劑層的粘附力也降低的傾向，二乙二醇單乙基醚在能夠同時(shí)解決這些問(wèn)題方面是有利的。
[0029]若二乙二醇及二乙二醇單烷基醚的配合量過(guò)小，則難以充分地獲得本發(fā)明的效果，另一方面，若過(guò)大，則容易從粘附劑層滲出(bleeding)液體成分(二乙二醇單烷基醚等)。因此，就二乙二醇及二乙二醇單烷基醚的配合量的和而言，相對(duì)于粘附劑層，優(yōu)選為0.5質(zhì)量％以上,更優(yōu)選為I質(zhì)量％以上,優(yōu)選為10質(zhì)量％以下,更優(yōu)選為5質(zhì)量％以下,進(jìn)一步優(yōu)選為3質(zhì)量％以下。
[0030]就水的配合量而言，只要是在制劑的制造上可允許的量即可，沒(méi)有特別限定。若粘附劑中的水的配合量少，則粘附劑硬，存在涂膏變得困難的傾向，但本發(fā)明在能抑制上述不良情況方面是有利的。因此，就水在粘附劑層中的配合量而言，相對(duì)于粘附劑層，為40質(zhì)量％以下，優(yōu)選為30質(zhì)量％以下，更優(yōu)選為28質(zhì)量％以下的范圍。但是，水的配合量也可以為相對(duì)于粘附劑層為40質(zhì)量％以上。需要說(shuō)明的是，就水的含量的下限而言，若過(guò)少，則其他成分(例如甘油等)的配合量增加，導(dǎo)致制造成本增加，而且不能溶解足夠量的其他成分(例如，聚丙烯酸及/或其鹽)等，可以考慮上述情況適當(dāng)?shù)卦O(shè)定，一般而言，相對(duì)于粘附劑層的總質(zhì)量，優(yōu)選為10質(zhì)量％,更優(yōu)選為15質(zhì)量％。
[0031]親水性粘附劑只要是可在含水貼劑中使用的親水性粘附劑即可，沒(méi)有特別限定，但優(yōu)選聚丙烯酸類(lèi)。作為聚丙烯酸類(lèi)，可舉出聚丙烯酸、聚丙烯酸鈉、聚丙烯酸部分中和物(例如“NP — 800 (商品名)”及“NP — 700 (商品名)”(昭和電工公司制))，可以單獨(dú)含有它們中的I種或組合含有2種以上。
[0032]多元醇的配合量 也可在上述范圍中適當(dāng)選擇，從可抑制粘附力的增加及進(jìn)一步提高優(yōu)異的再貼合力的觀(guān)點(diǎn)考慮，相對(duì)于粘附劑層的總質(zhì)量，優(yōu)選為40質(zhì)量％以上，更優(yōu)選為50質(zhì)量％以上。需要說(shuō)明的是，就多元醇的配合量的上限而言，可以考慮水的配合量、制造成本、滲出發(fā)生容易性等適當(dāng)選擇。
[0033]作為多元醇，可舉出甘油、山梨糖醇、乙二醇、丙二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、1，3 —丁二醇、1，3 —丙二醇、1，3 —丁二醇、1，4 一丁二醇、1，2，6 —己三醇、麥芽糖醇、及木糖醇，可以含有它們中的單獨(dú)I種或組合含有2種以上，但其中優(yōu)選甘油、山梨糖醇、丙二醇。甘油中包含濃甘油(甘油含量98.0~101.0%)、及濃甘油以外的甘油(甘油含量84~87%)，沒(méi)有特別限定，但更優(yōu)選濃甘油(甘油含量98.0~101.0%)。
[0034]除了上述成分以外，根據(jù)需要，粘附劑層中還可以含有無(wú)機(jī)粉體、表面活性劑、交聯(lián)劑、交聯(lián)控制劑、粘附增強(qiáng)劑、利多卡因類(lèi)的溶解劑、PH調(diào)節(jié)劑、清涼化劑、水溶性高分子化合物、無(wú)機(jī)粉體、抗氧化劑、防腐劑、色素、保濕劑等任意成分。
[0035]作為無(wú)機(jī)粉體，可舉出例如高嶺土、氧化鋅、氧化鈦、硅酸酐、輕質(zhì)硅酸酐等，可以含有它們中的單獨(dú)I種或組合含有2種以上。其中優(yōu)選含有氧化鈦及硅酸酐中的I種以上。無(wú)機(jī)粉體抑制粘附力的過(guò)度增加。因此，無(wú)機(jī)粉體的配合量?jī)?yōu)選為如下量:與多元醇配合量的和相對(duì)于粘附劑層的總質(zhì)量為50質(zhì)量％以上的量。
[0036]作為表面活性劑，沒(méi)有特別限定，可舉出:
[0037]山梨糖醇酐倍半油酸酯、山梨糖醇酐單月桂酸酯、山梨糖醇酐單棕櫚酸酯、山梨糖醇酐單硬脂酸酯等山梨糖醇酐脂肪酸酯、單硬脂酸甘油酯等甘油脂肪酸酯、單月桂酸六甘油酯、十油酸十甘油酯等聚甘油脂肪酸酯、聚乙二醇二硬脂酸酯、聚乙二醇單硬脂酸酯等聚乙二醇脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐三油酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐單油酸酯等聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇四油酸酯等聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯甘油單油酸酯等聚氧乙烯甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯月桂基醚、聚氧乙烯鯨蠟基醚等聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯鯨蠟基醚、聚氧乙烯聚氧丙烯癸基十四烷基醚等聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚、聚氧乙烯硬脂酰胺等聚氧乙烯脂肪酰胺、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油等表面活性劑，可以含有它們中的單獨(dú)I種或組合含有2種以上。雖然沒(méi)有特別限定，但優(yōu)選聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯，優(yōu)選聚氧乙烯山梨糖醇酐三油酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐單油酸酯(聚山梨醇酯80)。
[0038]優(yōu)選將粘附劑層的pH調(diào)節(jié)為4.5~9，更優(yōu)選為6~7.4。若小于4.5，則藥物尤其是利多卡因向皮膚的遷移性變差。因此，期望粘附劑層的PH優(yōu)選為4.5以上，如此，優(yōu)選使用與通常在弱酸性的PH區(qū)域中使用的交聯(lián)劑不同的交聯(lián)劑，具體而言，優(yōu)選使用二羥基氨基乙酸鋁(別名:甘氨酸鋁)。二羥基氨基乙酸鋁的鋁在從弱酸性至中性附近良好地溶出，與后述的聚丙烯酸(鹽)等良好地進(jìn)行交聯(lián)反應(yīng)。
[0039]需要說(shuō)明的是，作為交聯(lián)劑，不限于二羥基氨基乙酸鋁，可舉出多價(jià)金屬鹽，其中，優(yōu)選鋁化合物。作為鋁化合物，可舉出上述的二羥基氨基乙酸鋁、氫氧化鋁、氫氧化鋁凝膠這樣的氫氧化物、或氯化鋁、硫酸鋁、乙酸鋁、硬脂酸鋁這樣的無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸的鹽、鋁明礬這樣的復(fù)鹽、鋁酸鈉這樣的鋁酸鹽、無(wú)機(jī)性鋁絡(luò)鹽及有機(jī)性鋁螯合化合物等。這些鋁化合物可以是水溶性的，也可以是難溶性的。
[0040]需要說(shuō)明的是，pH可使用pH調(diào)節(jié)劑設(shè)定，作為所述pH調(diào)節(jié)劑，可舉出酒石酸、磷酸、蘋(píng)果酸、檸檬酸、鹽酸、氫氧化鈉、三乙醇胺、二乙醇胺、二異丙醇胺等，可以含有它們中單獨(dú)I種或組合含有2種以上，但優(yōu)選酒石酸、磷酸。
[0041]作為粘附增強(qiáng)劑，可舉出甲基丙烯酸?丙烯酸正丁酯共聚物、丙烯酸甲酯?丙烯酸
2一乙基己酯共聚物、聚丁烯、酯樹(shù)膠(ester gum)、職烯樹(shù)脂、脂環(huán)族飽和烴樹(shù)脂等。就其配合量而言，相對(duì)于粘附劑層的總質(zhì)量，可以是I質(zhì)量％以上30質(zhì)量％以下，優(yōu)選5質(zhì)量％以上20質(zhì)量％以下。
[0042]作為交聯(lián)控制劑(螯合劑)，可舉出依地酸鈉(乙二胺四乙酸二鈉)、檸檬酸等，可以含有它們中單獨(dú)I種或組合含有2種以上，但優(yōu)選依地酸鈉。
[0043]作為利多卡因類(lèi)的溶解劑，可舉出克羅米通、N—甲基一 2 —吡咯烷酮、薄荷油、1，
3一丁二醇、二乙二醇單乙基醚等，可以含有它們中的單獨(dú)I種或組合含有2種以上。
[0044]作為清涼化劑，除了樟腦、百里酚之外，可舉出I 一薄荷醇、dl —薄荷醇、2 —甲基一 3 —( I 一薄荷基氧基)丙烷一 1，2 — 二醇、3 — I 一薄荷氧基丙烷一 1，2 一二醇、5 —甲基一 2 - (I 一甲基乙基)一環(huán)己基一 2 —羥基丙酸酯等薄荷醇衍生物等，可以含有它們中的單獨(dú)I種或組合含有2種以上。
[0045]作為水溶性高分子化合物(水溶性高分子化合物的增粘劑)，可舉出明膠、瓊脂、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、碳酸亞丙酯、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素、海藻酸鈉、馬來(lái)酸酐共聚物、角叉菜膠等，可以含有它們中的單獨(dú)I種或組合含有2種以上。
[0046]作為抗氧化劑，可舉出生育酚乙酸酯、抗壞血酸及/或其衍生物、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、亞硝酸鈉、二丁基羥基甲苯等，可以含有它們中的單獨(dú)I種或組合含有2種以上。
[0047]作為防腐劑(保存劑)，可舉出對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸乙酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯、對(duì)羥基苯甲酸丁酯、百里酚等，可以含有它們中的單獨(dú)I種或組合含有2種以上。
[0048]作為色素，對(duì)其種類(lèi)沒(méi)有特別限定，可舉出法定色素手冊(cè)中記載的色素，可以使用它們中單獨(dú)I種或組合使用2種以上。
[0049]作為保濕劑，只要是通常使用的保濕劑即可，沒(méi)有特別限定，例如可舉出木糖醇、山梨糖醇、麥芽糖醇、吡咯烷酮甲酸、吡咯烷酮甲酸鈉、乳酸鈉、透明質(zhì)酸、透明質(zhì)酸鈉、尿素等。另外，上述多元醇也作為保濕劑發(fā)揮功能。
[0050][支持體][0051] 支持體可以由一直以來(lái)已知的貼劑中使用的織物、無(wú)紡布、編織布等布帛、樹(shù)脂膜、紙及它們的層合體構(gòu)成。支持體的材質(zhì)可以是選自聚丙烯、聚乙烯、聚丁烯、聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯、人造纖維(rayon)、棉、聚氨酯中的I種或2種以上，沒(méi)有特別限定，但優(yōu)選為聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯。從成本方面考慮，優(yōu)選使用由聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯形成的無(wú)紡布構(gòu)成的支持體。另外，當(dāng)使用樹(shù)脂膜時(shí)，可以使用印刷或混煉進(jìn)白色、肉色等的涂料而實(shí)施著色、或者記入了文字等的支持體，為了提高粘附劑的錨定性，也可以使用實(shí)施了聚氨酯處理、消光處理等的支持體。
[0052][剝離襯料]
[0053]本發(fā)明涉及的貼劑還可具有被覆粘附劑層的剝離襯料。作為所述剝離襯料，優(yōu)選聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯、聚丙烯等樹(shù)脂膜，也可使用實(shí)施了硅等的剝離處理的膜、實(shí)施了壓紋加工的膜。另外，也可使用印刷或混煉進(jìn)了白色等的涂料的膜作為剝離襯料。
[0054]以上的貼劑可用于任意的用途，但特別優(yōu)選用于治療或預(yù)防帶狀皰疹或帶狀皰疹后神經(jīng)痛等持續(xù)性疼痛。
[0055][制備方法]
[0056]本發(fā)明的貼劑可使用以往的方法制備，可如下制備:適當(dāng)配合上述必需成分及根據(jù)需要的上述任意成分并使用公知的方法混煉至變得均勻，鋪展到剝離襯料上以使得貼劑的每單位面積的粘附劑質(zhì)量變?yōu)?.03~0.15g/cm2，然后在該粘附劑層的表面上進(jìn)一步層合支持體，然后裁切為IOOmmX 140mm的矩形狀。另外，也可如下制備:先在支持體上鋪展粘附劑，然后在其上層合剝離襯料。
[0057]本發(fā)明也包含治療或預(yù)防患者的帶狀皰疹或帶狀皰疹后神經(jīng)痛的方法，該方法具有將以上的含水貼劑應(yīng)用在上述患者的皮膚上的工序。本發(fā)明的含水貼劑中，粘附劑被均勻涂布，因此，通過(guò)使用這樣的貼劑，可得到針對(duì)帶狀皰疹或帶狀皰疹后神經(jīng)痛的治療或預(yù)防所期待的均勻的效果。
[0058]下面給出實(shí)施例及比較例具體地說(shuō)明本發(fā)明，但本發(fā)明不受實(shí)施例的限制。
[0059]實(shí)施例
[0060]〈實(shí)施例1>
[0061]經(jīng)過(guò)一定時(shí)間對(duì)表1所示的各成分進(jìn)行攪拌混合后，將其涂布在剝離襯料(具有6列貼劑寬度的長(zhǎng)條狀)上，以使得相對(duì)于I片貼劑(140mmX 100mm)的粘附劑質(zhì)量約為14g，使其通過(guò)距膜的距離為規(guī)定距離的板狀部件之下，從而使粘附劑層的厚度均勻化。然后，在粘附劑層的表面上貼合聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯制無(wú)紡布，然后裁切為IOOmmX 140mm的大小，從而制備成貼劑。
[0062]更詳細(xì)地說(shuō)，按照表1的各成分、分量，均勻地混合濃甘油、酒石酸、磷酸、羧甲基纖維素鈉、聚丙烯酸部分中和物、明膠、二羥基氨基乙酸鋁、依地酸鈉、適量純化水，來(lái)制備含水凝膠，然后，在將利多卡因、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯溶解在二乙二醇單乙基醚、聚山梨醇酯80中后，使其均勻地分散在之前制成的含水凝膠中，得到粘附劑組合物。將該粘附劑組合物鋪展在剝離襯料(剝離膜)上，用聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯制無(wú)紡布被覆粘附劑層的表面，由此制成貼劑。需要說(shuō)明的是，表1所示的量為質(zhì)量％。
[0063]<實(shí)施例2、比較例I >
[0064]關(guān)于實(shí)施例2及比較例1，除了按照表1所示的配合之外，按照與上述實(shí)施例1同樣的方法制備貼劑。需要說(shuō)明的是，表1所示的量為質(zhì)量％。
[0065][表 I]
[0066]
【權(quán)利要求】
1.一種含水貼劑，具備支持體和位于該支持體上的粘附劑層， 在所述粘附劑層中含有利多卡因或其藥理學(xué)上可接受的鹽、親水性粘附劑、以及二乙二醇或二乙二醇單烷基醚。
2.如權(quán)利要求1所述的含水貼劑，其中，所述二乙二醇單烷基醚為選自二乙二醇單甲基醚、二乙二醇單乙基醚、及二乙二醇單丁基醚中的I種以上。
3.如權(quán)利要求1或2所 述的含水貼劑，其中，所述二乙二醇單烷基醚包含二乙二醇單乙基醚。
4.如權(quán)利要求1~3中任一項(xiàng)所述的含水貼劑，其中，在所述粘附劑層中含有相對(duì)于所述粘附劑層為30質(zhì)量％以下的水。
5.如權(quán)利要求1~4中任一項(xiàng)所述的含水貼劑，其中，所述親水性粘附劑包含聚丙烯酸類(lèi)。
6.如權(quán)利要求1~5中任一項(xiàng)所述的含水貼劑，其中，在所述粘附劑層中含有相對(duì)于所述粘附劑層為40質(zhì)量％以上的多元醇。
7.治療或預(yù)防患者的帶狀皰疹或帶狀皰疹后神經(jīng)痛的方法，具有對(duì)所述患者的皮膚應(yīng)用權(quán)利要求1~6中任一項(xiàng)所述的含水貼劑的工序。
【文檔編號(hào)】A61K31/167GK103930102SQ201280041080
【公開(kāi)日】2014年7月16日 申請(qǐng)日期:2012年8月24日 優(yōu)先權(quán)日:2011年8月25日
【發(fā)明者】川村尚久, J·P·賴(lài)歐 申請(qǐng)人:尼普洛外用藥品株式會(huì)社