專利名稱：一種奧硝唑注射液及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及藥品技術領域，特別涉及ー種奧硝唑注射液及其制備方法。
(ニ)
背景技術：
奧硝唑(Ornidazole)其化學名為1-(3_氯_2_羥丙基)-2_甲基-5_硝基咪唑，是ー種強カ抗厭氧菌及抗原蟲感染的藥物，是繼甲硝唑、替硝唑之后的第三代硝基咪唑類衍生物，其發(fā)揮微生物作用是通過其分子中的硝基在無氧環(huán)境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細胞成分相互作用，從而導致微生物的死亡，可廣泛用于治療由厭氧菌、阿米巴原蟲、賈第蟲、毛滴蟲等感染引起的各種疾病，具有療效高、耐受性好、組織滲透性好、體內分布廣等優(yōu)點。20世紀70年代上市以來，由于其良好的抗厭氧菌和抗原生蟲(如滴蟲等)感染作用，臨床應用日趨廣泛。人體藥動學表明，奧硝唑生物半衰期非常長，具有良好的臨床使用價值。國內已有奧硝唑注射液上市，但現有的奧硝唑注射液在經過高溫滅菌后，奧硝唑會發(fā)生含量下降的問題，所以需要加入丙ニ醇作為穩(wěn)定劑以使奧硝唑注射液保持穩(wěn)定，而且用量比較大，但是采用丙ニ醇作穩(wěn)定劑，具有較大的副作用，超過每日25mg/kg的丙ニ醇給藥劑量可引起人體不耐受的副作用，作為注射用溶媒，丙ニ醇也具有一定的刺激作用，増大了醫(yī)療風險。

發(fā)明內容
本發(fā)明為了彌補現有技術的不足，提供了ー種エ藝簡單、成本低、安全可靠、穩(wěn)定性好、便于臨床使用的奧硝唑注射液及其制備方法。本發(fā)明是通過如下技術方案實現的ー種奧硝唑注射液，包括奧硝唑500g，余量加溶劑使總藥液體積至2000 5000mlo所述溶劑中無水こ醇的體積百分比為60% 100%，余量為注射用水。
該奧硝唑注射液的制備方法，包括如下步驟(I)配制藥液先向配液罐中注入占總藥液體積60%的溶剤，然后將奧硝唑加入至配液罐中，攪拌溶解，再加入剰余量的溶劑，攪拌混勻得總藥液；(2)除雜、除熱原向步驟(I)制得的總藥液中加入活性炭，攪拌吸附30分鐘，用
0.22微米微孔濾膜過濾，檢驗；(3)灌封、包裝將步驟(2)檢驗合格的總藥液灌封、滅菌、檢漏、燈檢、包裝即得。步驟⑵中活性炭的加入量為每百毫升總藥液中加入0. 2 0. 5g的活性炭。上述制備過程中始終保持藥液的pH值為4. 0 7. O。該奧硝唑注射液的另ー種制備方法，包括如下步驟(I)配制藥液先向配液罐中注入占總藥液體積60%的溶剤，然后將奧硝唑加入至配液罐中，攪拌溶解得部分藥液；(2)除雜、除熱原向步驟⑴制得的部分藥液中加入活性炭，攪拌吸附30分鐘，用0. 22微米微孔濾膜過濾，再加入剰余量的溶劑得總藥液，過濾，檢驗；(3)灌封、包裝將步驟(2)檢驗合格的總藥液灌封、滅菌、檢漏、燈檢、包裝即得。步驟⑵中活性炭的加入量為每百毫升總藥液中加入0. 2 0. 5g的活性炭。上述制備過程中始終保持藥液的pH值為4. 0 7. O。本發(fā)明奧硝唑注射液及其制備方法的有益效果是エ藝簡單，成本低，安全可靠，與現有的奧硝唑注射液相比，本發(fā)明不添加丙ニ醇，同時增大無水こ醇的用量，通過無水こ醇起到助溶劑和穩(wěn)定劑的作用，使注射液的雜質含量降低，保證了注射液的穩(wěn)定性，便于臨床使用，こ醇比丙ニ醇更安全，避免了丙ニ醇對人體的毒副作用，減小了醫(yī)療風險。
具體實施例方式實施例1 :該奧硝唑注射液，包括奧硝唑500g，余量加溶劑使總溶液體積至2000ml。溶劑為無水こ醇和注射用水的混合溶液，其中無水こ醇1600ml，余量為注射用水。該奧硝唑注射液的制備方法，采用如下步驟(I)配制藥液先向配液罐中注入1200ml溶劑，然后將500g奧硝唑加入至配液罐中，攪拌溶解，再加入剰余量的溶劑，攪拌混勻得總藥液；(2)除雜、除熱原向步驟⑴制得的總藥液中加入7g活性炭，攪拌吸附30分鐘，用0. 22微米微孔濾膜過濾，檢驗；(3)灌封、包裝將步驟(2)檢驗合格的總藥液灌封、滅菌、檢漏、燈檢、包裝即得。上述制備過程中始終保持藥液的pH值為4. 0 7. O。檢測結果
權利要求
1.一種奧硝唑注射液，其特征是包括奧硝唑500g，余量加溶劑使總藥液體積至2000 5000ml ο
2.根據權利要求1所述的一種奧硝唑注射液，其特征是所述溶劑中無水乙醇的體積百分比為60% 100%，余量為注射用水。
3.—種權利要求1或2所述的一種奧硝唑注射液的制備方法，其特征是包括如下步驟 (1)配制藥液先向配液罐中注入占總藥液體積60%的溶劑，然后將奧硝唑加入至配液罐中，攪拌溶解，再加入剩余量的溶劑，攪拌混勻得總藥液； (2)除雜、除熱原向步驟(I)制得的總藥液中加入活性炭，攪拌吸附30分鐘，用O.22微米微孔濾膜過濾，檢驗； (3)灌封、包裝將步驟(2)檢驗合格的總藥液灌封、滅菌、檢漏、燈檢、包裝即得。
4.根據權利要求3所述的一種奧硝唑注射液的制備方法，其特征是步驟(2)中活性炭的加入量為每百毫升總藥液中加入O. 2 O. 5g的活性炭。
5.根據權利要求3所述的一種奧硝唑注射液的制備方法，其特征是制備過程中始終保持藥液的pH值為4. O 7. O。
6.一種權利要求1或2所述的一種奧硝唑注射液的制備方法，其特征是包括如下步驟 (1)配制藥液先向配液罐中注入占總藥液體積60%的溶劑，然后將奧硝唑加入至配液罐中，攪拌溶解得部分藥液； (2)除雜、除熱原向步驟(I)制得的部分藥液中加入活性炭，攪拌吸附30分鐘，用O.22微米微孔濾膜過濾，再加入剩余量的溶劑得總藥液，過濾，檢驗； (3)灌封、包裝將步驟(2)檢驗合格的總藥液灌封、滅菌、檢漏、燈檢、包裝即得。
7.根據權利要求6所述的一種奧硝唑注射液的制備方法，其特征是步驟(2)中活性炭的加入量為每百毫升總藥液中加入O. 2 O. 5g的活性炭。
8.根據權利要求6所述的一種奧硝唑注射液的制備方法，其特征是制備過程中始終保持藥液的pH值為4. O 7. O。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥品技術領域，特別公開了一種奧硝唑注射液及其制備方法。該奧硝唑注射液，包括奧硝唑500g，余量加溶劑使總藥液體積至2000～5000ml。本發(fā)明奧硝唑注射液及其制備方法的有益效果是工藝簡單，成本低，安全可靠，與現有的奧硝唑注射液相比，本發(fā)明不添加丙二醇，同時增大無水乙醇的用量，通過無水乙醇起到助溶劑和穩(wěn)定劑的作用，使注射液的雜質含量降低，保證了注射液的穩(wěn)定性，便于臨床使用，乙醇比丙二醇更安全，避免了丙二醇對人體的毒副作用，減小了醫(yī)療風險。
文檔編號A61P33/02GK103006554SQ201310000708
公開日2013年4月3日 申請日期2013年1月5日 優(yōu)先權日2013年1月5日
發(fā)明者劉效祥, 許馨文, 翁莉霞, 李紅俠, 姚冬娜 申請人:濟南瑞豐醫(yī)藥科技有限公司, 北京國仁堂醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司, 珠海億邦制藥股份有限公司