專利名稱：大果榕提取物及其在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬植物應(yīng)用領(lǐng)域，涉及一種植物活性提取物及其應(yīng)用，具體是一種大果榕提取物及其在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
骨質(zhì)疏松(osteoporosis, 0P)是以骨量減少、骨微觀結(jié)構(gòu)退化、脆性增加和易發(fā)生骨折為特征的一 種全身性疾病，多發(fā)于絕經(jīng)后婦女、老人和多種慢性疾病患者。骨質(zhì)疏松致殘率較高，極大影響著人們的生活質(zhì)量，給家庭和社會(huì)帶來沉重的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。隨著人口結(jié)構(gòu)老齡化，骨質(zhì)疏松的問題越來越突出?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)認(rèn)為骨質(zhì)疏松的基本病理機(jī)制是在骨代謝過程中骨吸收和骨形成的偶聯(lián)出現(xiàn)了失衡，導(dǎo)致人體內(nèi)的鈣磷代謝不平衡，骨密度逐漸減少而引發(fā)的臨床癥狀。目前臨床上對(duì)于骨質(zhì)疏松的治療尚無理想的方法。中國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中雖無骨質(zhì)疏松的癥名，但究其臨床表現(xiàn)、發(fā)病機(jī)制應(yīng)歸屬于“骨痹”、“骨痿”的范疇。中醫(yī)理論認(rèn)為，骨質(zhì)疏松的病因病機(jī)主要是腎虧、脾虛和痰瘀阻脈。治則則為補(bǔ)腎壯骨、健脾益氣和活血通絡(luò)。大果榕(Ficus auriculata)為桑科榕屬的植物，是榕屬的一種高大喬木或者小喬木，生活在低山溝谷潮濕雨林中，分布較廣，高3-10米，樹冠呈圓傘形，色濃綠碧亮。經(jīng)檢索，目前大果榕的用途僅為園林用途，在治療骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用尚無報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種制備方法簡(jiǎn)單的大果榕提取物及其在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述的大果榕提取物是將大果榕原料烘干并粉碎成粉末，然后用醇回流提取，過濾提取液，減壓回收盡溶劑，獲得浸膏狀醇粗提物，醇粗提物加水稀釋，再用有機(jī)溶劑萃取，將萃取液或萃取后剩余的水溶液濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末即為大果榕提取物。所述大果榕原料是指大果榕的根、莖或葉。所述有機(jī)溶劑是石油醚、氯仿或乙酸乙酯。本發(fā)明還包括上述大果榕提取物在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用。發(fā)明人在藥效試驗(yàn)基礎(chǔ)上，發(fā)現(xiàn)大果榕提取物在治療骨質(zhì)疏松上具有良好的藥效，可以用來制備治療骨質(zhì)疏松藥物。所述治療骨質(zhì)疏松藥物是將大果榕提取物與常規(guī)輔料配合，采用現(xiàn)有工藝制得的臨床上允許的內(nèi)用制劑。所述常規(guī)輔料是溶劑、崩解劑、矯味劑、防腐劑、著色劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑、
增稠劑、增溶劑或基質(zhì)。所述內(nèi)用制劑是散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、口服液、分散片、噴霧劑、靜脈注射劑、肌肉注射劑、吸入劑或凝膠劑。
本發(fā)明還包括上述大果榕提取物與祛風(fēng)濕藥、利水滲濕藥、活血化瘀藥、補(bǔ)虛藥中的一種或一種以上的藥物組成復(fù)方藥劑。所述祛風(fēng)濕藥為木瓜、秦艽、五加皮、桑寄生、狗脊等。所述利水滲濕藥為茯苓、澤瀉等。所述活血化瘀藥為川芎、延胡索、牛膝、骨碎補(bǔ)等。所述補(bǔ)虛藥是補(bǔ)陽藥、補(bǔ)陰藥、補(bǔ)氣藥、補(bǔ)血藥等。所述補(bǔ)陽藥包括淫羊藿、杜仲、續(xù)斷、鹿角膠、菟絲子、補(bǔ)骨脂、仙茅、肉蓯蓉、紫河車、巴戟天、鹿茸、胡桃肉、葫蘆巴等；所述補(bǔ)陰藥包括麥門冬、黃精、枸杞子、女貞子、旱蓮草、龜板、鱉甲、石斛、玉竹、天門冬等；所述補(bǔ)氣藥包括黃芪、山藥、甘草、白術(shù)、黨參、人參、大棗等；所述補(bǔ)血藥包括熟地黃、當(dāng)歸、何首烏、白茍、阿I父等。
本發(fā)明所提供的大果榕提取物在治療骨質(zhì)疏松上具有良好的藥效，可以用來開發(fā)治療骨質(zhì)疏松藥物，避免化學(xué)合成藥副作用大的缺點(diǎn)，為骨質(zhì)疏松的治療提供有效途徑，其制備方法簡(jiǎn)單，成本低。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明的具體實(shí)施方式
作進(jìn)一步詳細(xì)描述。以下實(shí)施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。下列實(shí)施例中未注明具體條件的實(shí)驗(yàn)方法，通常按照常規(guī)條件，或按照制造廠商所建議的條件。實(shí)施例一將大果榕根烘干并粉碎成粉末，粉末用95%甲醇回流提取3次，合并提取液，過濾，減壓回收盡甲醇獲得浸膏狀甲醇粗提物，甲醇粗提物加水稀釋，然后依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，分別將萃取液減壓濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末分別為大果榕根石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物。萃取后剩余的水溶液減壓濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末為大果榕根水相部位提取物。實(shí)施例二、將大果榕莖烘干并粉碎成粉末，粉末用75%乙醇回流提取6次，合并提取液，過濾，減壓回收盡乙醇獲得浸膏狀乙醇粗提物，乙醇粗提物加水稀釋，然后依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，分別將萃取液減壓濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末分別為大果榕莖石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物。萃取后剩余的水溶液減壓濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末為大果榕莖水相部位提取物。實(shí)施例三、將大果榕葉烘干并粉碎成粉末，粉末用95%乙醇回流提取4次，合并提取液，過濾，減壓回收盡乙醇獲得浸膏狀乙醇粗提物，乙醇粗提物加水稀釋，然后依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，分別將萃取液濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末分別為大果榕葉石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物。萃取后剩余的水溶液減壓濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末為大果榕葉水相部位提取物。一、大果榕根、莖、葉各部位醇粗提物和各極性萃取部位體外促成骨細(xì)胞增殖的實(shí)驗(yàn):將實(shí)施例獲得的提取物(醇粗提物、石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物、水相部位提取物)分別用PBS (磷酸鹽緩沖液)配制成10mg/mL儲(chǔ)備液，臨用前稀釋成 1000Mg/mL, 100)^g/mL, 10Mg/mL。實(shí)驗(yàn)步驟取原代培養(yǎng)的鼠成骨細(xì)胞(OB)以2X IO4個(gè)/mL接種于96孔板，每孔體積90ML，在CO2培養(yǎng)箱中培養(yǎng)24h。待細(xì)胞貼壁后，加入提取物的PBS溶液10ML，使提取物的終濃度為 100Mg/mL, 10Mg/mL, lMg/mL,培養(yǎng) 48h 后，每孔加入 MTT 溶液(5 mg/mL)10ML,繼續(xù)在培養(yǎng)箱中孵育4h，傾去上清液后，每孔加入DMS0100ML，振蕩后用酶標(biāo)儀于570nm處測(cè)定各孔吸光度值。同時(shí)設(shè)定空白組(以同體積的PBS代替提取物)，根據(jù)下面公式計(jì)算細(xì)胞存活率(Cell viability)=(提取物組OD值/空白組OD值)X 100%。1、大果榕根提取物對(duì)成骨細(xì)胞增殖的影響實(shí)驗(yàn)結(jié)果見表I。
表I大果榕根各極性部位對(duì)成骨細(xì)胞增殖的影響
_大果榕根_濃度(ng/mL) _細(xì)胞存活率(％)_
__I (>U.U(> 士 2.44_
100224.17士9.48
乙醇粗提物10145.43±4.85___I_123.75d=4.68_
I(K)135.38士 2. W
水相部位提取物10111.98 士 3.44#
I1()6.57 士 2.60。注1、與對(duì)照組比較*P〈0.05，#P〈0.01，#*P〈0.001實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，大果榕根的乙醇部位和水相部位在三個(gè)濃度下對(duì)OB細(xì)胞都具有明顯的促增殖作用。2、大果榕莖提取物對(duì)成骨細(xì)胞增殖的影響實(shí)驗(yàn)結(jié)果見表2。表2大果榕莖各極性部位對(duì)成骨細(xì)胞增殖的影響
權(quán)利要求
1.一種大果榕提取物，其特征是將大果榕原料烘干并粉碎成粉末，然后用醇回流提取， 過濾提取液，減壓回收盡溶劑，獲得浸膏狀醇粗提物，醇粗提物加水稀釋，再用有機(jī)溶劑萃取，將萃取液或萃取后剩余的水溶液濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末即為大果榕提取物；所述大果榕原料是指大果榕的根、莖或葉。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的大果榕提取物，其特征在于所述有機(jī)溶劑是石油醚、氯仿或乙酸乙酯。
3.權(quán)利要求1所述的大果榕提取物在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于所述治療骨質(zhì)疏松藥物是將大果榕提取物與常規(guī)輔料配合，采用現(xiàn)有工藝制得的臨床上允許的內(nèi)用制劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于所述常規(guī)輔料是溶劑、崩解劑、矯味劑、防腐劑、著色劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑、增稠劑、增溶劑或基質(zhì)。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于所述內(nèi)用制劑是散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、口服液、分散片、噴霧劑、靜脈注射劑、肌肉注射劑、吸入劑或凝膠劑。
7.權(quán)利要求1所述的大果榕提取物與祛風(fēng)濕藥、利水滲濕藥、活血化瘀藥、補(bǔ)虛藥中的一種或一種以上的藥物組成復(fù)方藥劑。
全文摘要
本發(fā)明屬植物應(yīng)用領(lǐng)域，涉及一種大果榕提取物及其在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用。所述大果榕提取物是以大果榕為原料獲得的醇粗提物，醇粗提物加水稀釋用有機(jī)溶劑萃取，將萃取液或萃取后剩余的水溶液濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末即為大果榕提取物。在藥效試驗(yàn)基礎(chǔ)上，發(fā)現(xiàn)大果榕提取物在治療骨質(zhì)疏松上具有良好的藥效，可以用來制備治療骨質(zhì)疏松藥物，為骨質(zhì)疏松的治療提供有效途徑，其制備方法簡(jiǎn)單，成本低。
文檔編號(hào)A61P19/10GK103006782SQ20131001205
公開日2013年4月3日 申請(qǐng)日期2013年1月14日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月14日
發(fā)明者韓長(zhǎng)日, 宋小平, 張金超, 陳光英, 邵泰明 申請(qǐng)人:海南師范大學(xué), 河北大學(xué)