專利名稱：杜鵑素固體分散體的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種杜鵑素固體分散體的制備方法。
背景技術(shù)：
杜鵑素又名法爾杜鵑素，為淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭，無味，熔點229_231°C。英文名:Farrerol，化學(xué)名:5，7_ 二羥基-2- (4-羥基苯基)-6，8-二甲基-2，3-二氫苯并吡喃-4-酮，分子式=C17H16O5，分子量:300.10，具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu):
權(quán)利要求
1.一種杜鵑素固體分散體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 將質(zhì)量比為1:1-1:12的杜鵑素和載體材料溶于藥用有機溶劑，形成透明溶液，50-80°C水浴加熱，蒸發(fā)有機溶劑至黏稠狀時，迅速置于-20 °C冰箱中固化3-5 h，取出，粉碎成20目的小顆粒，于真空干燥箱中放置12-24 h以徹底除去殘留的有機溶劑，取出，研細，過80目篩，即得成品。
2.一種杜鵑素固體分散體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 取質(zhì)量比為1:1-1:12的杜鵑素和載體材料，先將載體材料于40-80 1:水浴加熱，待載體完全熔融后加入杜鵑素，攪拌均勻，迅速置于冰水浴上，快速攪拌使固化，然后將固化物置于-20 °C冰箱繼續(xù)固化3-5 h，取出，粉碎成20目的小顆粒，于真空干燥箱中放置12-24h以徹底除去殘留的有機溶劑，取出，研細，過80目篩，即得成品。
3.一種杜鵑素固體分散體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 取質(zhì)量比為1:1-1:12的杜鵑素和載體材料，將杜鵑素溶于藥用有機溶劑，將載體材料于40-80 1:水浴加熱，待載體材料完全熔融后加入溶有杜鵑素的有機溶劑，攪拌均勻，置于冰水浴上，劇烈攪拌至完全固化為止，然后將固化物質(zhì)置于-20 °C冰箱中3-5 h，取出置真空干燥箱中放置12-24 h，待脆化后粉碎，過80目篩，即得成品。
4.根據(jù)權(quán)利要求1、或2、或3所述的杜鵑素固體分散體的制備方法，其特征在于，所述杜鵑素與載體材料的質(zhì)量比為1:10。
5.根據(jù)權(quán)利要求1、或2、或3所述的杜鵑素固體分散體的制備方法，其特征在于，所述的載體材料為親水性高分子材料，包括PEG4000、PEG6000、聚乙烯吡咯烷酮K30、泊落沙姆188。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的杜鵑素固體分散體的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑包括無水乙醇、丙酮、95%乙醇、乙酸乙酯和甲醇。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種杜鵑素固體分散體的制備方法，涉及醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，解決杜鵑素溶出速率低，溶出不完全，生物利用度低的問題。包括以下步驟將質(zhì)量比為1:1-1:12的杜鵑素和載體材料溶于藥用有機溶劑，形成透明溶液，50-80℃水浴加熱，蒸發(fā)有機溶劑至黏稠狀時，迅速置于-20℃冰箱中固化3-5h，取出，粉碎成20目的小顆粒，于真空干燥箱中放置12-24h以徹底除去殘留的有機溶劑，取出，研細，過80目篩，置干燥器避光保存。本發(fā)明在制備固體分散體的過程中，使杜鵑素均勻分散在水溶性載體中，從而改善杜鵑素的水溶性，提高杜鵑素的溶出速率和生物利用度，提高杜鵑素的治療作用。
文檔編號A61K31/352GK103110586SQ20131001722
公開日2013年5月22日 申請日期2013年1月17日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月17日
發(fā)明者李青山, 魯滔滔, 梁泰剛, 班樹榮, 韓玲革 申請人:山西醫(yī)科大學(xué)