專利名稱：一種復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
氣霧劑(Aerosol)、噴霧劑(Spray)與粉霧劑(Dry powder inhaler)是密切聯(lián)系又有巨大差異的3種劑型。氣霧劑靠拋射劑驅(qū)動(dòng)；粉霧劑依賴人呼吸作動(dòng)力，以吸入為主；噴霧劑則是一種獨(dú)特的劑型，既有霧化給藥的特點(diǎn)和優(yōu)勢(shì)，又避免使用拋射劑，既安全又可靠，特別適用于皮膚、黏膜、關(guān)節(jié)肢體表面、腔道等部位給藥。多年來(lái)隨著環(huán)保意識(shí)地加強(qiáng)，拋射劑中的氟利昂被禁用，氣霧劑產(chǎn)品急需尋找代用品，因而噴霧劑得到飛速發(fā)展，其中以中藥噴霧劑最引人關(guān)注。噴霧劑適應(yīng)癥分布較廣。口腔和咽喉炎方面；活血止痛方面、治療跌打損傷的方面；治療心絞痛方面，燒燙傷方面，鼻炎、婦科用藥、感冒藥、痔瘡、皮膚病方面都有應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的首要目的在于提供一種復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑，該噴霧劑以板藍(lán)根、大青葉為主要原料，輔以一定的輔料制成；該噴霧劑能直接作用于口腔內(nèi)的咽喉部、粘膜部，以治療口腔內(nèi)的咽喉炎、胭腺炎 、感冒等疾病。本發(fā)明的另一目的在于提供上述的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑的制備方法。本發(fā)明的目的通過(guò)下述技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)一種復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑，其原料包括板藍(lán)根、大青葉、甜味劑、苯甲酸鈉和薄荷腦；各原料的重量份數(shù)是板藍(lán)根200 250份，大青葉200 250份，甜味劑O. 5 I份，苯甲酸鈉I份，薄荷腦O. 25 I份；所述的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑，其原料還包括水；所述的甜味劑優(yōu)選山梨糖醇。上述的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑的制備方法，包括以下步驟取板藍(lán)根、大青葉，加水浸提；將提取液過(guò)濾后濃縮，然后加入乙醇至乙醇的體積百分比至70%，冷藏靜置24小時(shí)，使難溶于醇的雜質(zhì)沉淀析出；然后過(guò)濾，濾液旋蒸回收乙醇后，調(diào)節(jié)其PH值至7. 5-8. 0，冷藏24 48小時(shí)，沉淀堿性條件下不溶解的雜質(zhì)；然后再次過(guò)濾,濾液加熱除去氨氣,加入水,冷藏48小時(shí)，過(guò)濾，除去雜質(zhì),濾液加入甜味劑、薄荷腦和苯甲酸鈉，加水，滅菌后得到復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑；所述的加水浸提，是先加水在室溫下浸提30min ;然后再加入8_10倍板藍(lán)根與大青葉質(zhì)量之和的水，100°c下提取I小時(shí)；所述的冷藏是在4 10°C下冷藏。本發(fā)明相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)具有如下的優(yōu)點(diǎn)及效果1.中藥噴霧劑是中國(guó)特有的劑型，本發(fā)明的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑既可發(fā)揮中醫(yī)藥組方的優(yōu)勢(shì)，又可發(fā)揮細(xì)微液滴給藥的特點(diǎn)，臨床應(yīng)用方便，療效確切。
2.本發(fā)明采用噴霧劑型，能使藥物粘附于患部，可達(dá)到高效、速效的局部給藥治療咽炎、喉炎，腮腺炎、扁桃體炎目的。3.本發(fā)明采用水溶性溶液噴霧,完全可避免氟利昴破壞大氣臭氧層不良作用，安全環(huán)保。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的描述，但本發(fā)明的實(shí)施方式不限于此。實(shí)施例1一種復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑，由以下方法制備得到取IOOOg板藍(lán)根和IOOOg大青葉,加水在室溫下浸提30min ;然后再加入8_10倍板藍(lán)根與大青葉質(zhì)量之和的水，水煮提100°c下二次，每次提取I小時(shí)；將提取液過(guò)濾后濃縮，然后加入乙醇至乙醇的體積濃度至70%，4 10°C冷藏靜置24小時(shí)；然后過(guò)濾，濾液旋蒸回收乙醇后，調(diào)節(jié)其pH值至7. 5,4 10°C冷藏36小時(shí)；然后再次過(guò)濾,濾液加熱除去氨氣,加入純凈水,4 10°C冷藏48小時(shí)；過(guò)濾,濾液加入4g山梨糖醇，4g苯甲酸鈉和Ig薄荷腦，加純凈水至1L，滅菌后得到復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑。

實(shí)施例2一種復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑，由以下方法制備得到取800g板藍(lán)根和900g大青葉,加水在室溫下浸提30min ;然后再加入8_10倍板藍(lán)根與大青葉質(zhì)量之和的水，水煮提100°c下二次，每次提取I小時(shí)；將提取液過(guò)濾后濃縮，然后加入乙醇至乙醇的體積濃度至70%，4 10°C冷藏靜置24小時(shí)；然后過(guò)濾，濾液旋蒸回收乙醇后，調(diào)節(jié)其PH值至7.7,4 10°C冷藏24小時(shí)；然后再次過(guò)濾，濾液加熱除去氨氣，力口入純凈水，4 10°C冷藏48小時(shí)；過(guò)濾，濾液加入2g山梨糖醇，4g苯甲酸鈉和4g薄荷腦，加純凈水至1L，滅菌后得到復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑。實(shí)施例3一種復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑，由以下方法制備得到取900g板藍(lán)根和800g大青葉,加水在室溫下浸提30min ;然后再加入8_10倍板藍(lán)根與大青葉質(zhì)量之和的水，水煮提100°c下二次，每次提取I小時(shí)；將提取液過(guò)濾后濃縮，然后加入乙醇至乙醇的體積濃度至70%，4 10°C冷藏靜置24小時(shí)；然后過(guò)濾，濾液旋蒸回收乙醇后，調(diào)節(jié)其PH值至8. 0，4 10°C冷藏48小時(shí)；然后再次過(guò)濾，濾液加熱除去氨氣，力口入純凈水，4 10°C冷藏48小時(shí)；過(guò)濾，濾液加入3g山梨糖醇，4g苯甲酸鈉和2g薄荷腦，加純凈水至1L，滅菌后得到復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑。實(shí)施例4實(shí)施例1的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑的薄層鑒別取實(shí)施例1的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑1. Oml于濾紙上，晾干，置于紫外燈(365nm)下觀
察,顯藍(lán)色突光。薄層鑒別取實(shí)施例1的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑1. 0ml，作為供試品溶液，以靛玉紅對(duì)照品(O. 2mg/ml)的溶液作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法制備硅膠G薄層板，取供試品溶液和對(duì)照品溶液各5uL，分別點(diǎn)于硅膠G薄層板上，以石油醚￠0 90)-醋酸乙酯-二乙胺(體積比7. 5:5:1)混合溶液展開(kāi)，取出晾干。供試品色譜中，在與對(duì)照品色譜相應(yīng)位置上顯相同顏色的斑點(diǎn)。制劑成分高效液相色譜鑒別以DiamonsiTMC18 (250mm*4. 6mm, 5um);流動(dòng)相甲醇-O. 1%乙酸銨-乙酸(體積比80:20:1)混合溶液；流速1. OmL/min ;檢測(cè)波長(zhǎng)286nm,出峰時(shí)間9. 8s，此處有最大吸收峰。與對(duì)照品靛玉紅相一致。實(shí)驗(yàn)證明本發(fā)明制備的噴霧劑中含有板藍(lán)根提取物的有效成分靛玉紅。實(shí)施例5實(shí)施例1的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑的體外藥效抑菌試驗(yàn)用分別含有HXlO7CFU腸產(chǎn)毒素性大腸桿菌、葡萄球菌、葡萄球菌和腸產(chǎn)毒素性大腸桿菌混合菌、真菌類紅色毛癬菌的四種不同平板培養(yǎng)基分別加入4g/ml的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑(濃縮)液Iml進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，前三種平板在37°C 24-48小時(shí)后觀察并作出菌落形態(tài)描述和顯微鏡檢驗(yàn)，后一種真菌在28°C下培養(yǎng)24-48小時(shí)后觀察并作出菌落形態(tài)描述。實(shí)驗(yàn)結(jié)果是，四種含菌平板中在加入4g/ml的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑(濃縮)液后，培養(yǎng)24-48小時(shí)，無(wú)菌落出現(xiàn)。結(jié)果表明本發(fā)明的噴霧劑對(duì)大腸桿菌、葡萄球菌都有抑制作用，并表現(xiàn)出隨著復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑(濃縮)液濃度 的提高，抑菌效果上升，即4g/ml的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑的抑菌效果明顯。噴霧劑對(duì)真菌的抑制作用最強(qiáng)。實(shí)施例6實(shí)施例1的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑的毒性藥理試驗(yàn)(I)毒性試驗(yàn)取禁食12h的昆明種小鼠18只，雌雄各半，隨機(jī)分設(shè)3組。給藥組以可供灌胃的最大給藥濃度(最大濃縮濃度以灌胃針為準(zhǔn)即lg/ml濃度，以1:0. 8遞減)、小鼠灌胃可承受的最大給藥容量(O. 4ml/10g體質(zhì)量)，一次性灌胃給藥(實(shí)施例1的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑)，給藥后自由飲水和進(jìn)食，觀察7d后小鼠毒性反應(yīng)和死亡情況。預(yù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果是，3組劑量均未見(jiàn)小鼠I例死亡及其他異常發(fā)生，也未出現(xiàn)中毒情況。可見(jiàn)本藥的毒性較小，未測(cè)出復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑對(duì)小鼠灌胃半數(shù)致死量(LD50)值，提示該中藥制劑安全范圍較大，選用最大耐受量試驗(yàn)(MTD)來(lái)測(cè)定藥物對(duì)小鼠的毒性反應(yīng)試驗(yàn)。( 2 )最大耐受量試驗(yàn)取禁食12h的昆明種小鼠20只，雌雄各半，隨機(jī)分設(shè)給藥組和生理鹽水組。給藥組按最大給藥濃度(最大濃縮濃度以灌胃針為準(zhǔn)即lg/ml )，最大給藥容量(0.4ml/10g)復(fù)方板藍(lán)根灌胃給藥(實(shí)施例1的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑)，4h后以同樣劑量再次給藥。對(duì)照組即生理鹽水組，給予等體積生理鹽水。連續(xù)觀察7d，正常飲食，每天觀察并記錄小鼠的體重、皮膚毛發(fā)、眼和粘膜的變化、呼吸、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢活動(dòng)等及其中毒和死亡情況。實(shí)驗(yàn)結(jié)果是，連續(xù)觀察7d，小鼠無(wú)I例死亡情況。第7天處死，并解剖，肉眼觀察心、肝、腎等器官，將給藥組與生理鹽水對(duì)照組的器官進(jìn)行外觀變化比較，均未發(fā)現(xiàn)明顯的毒副作用，可見(jiàn)本發(fā)明的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑對(duì)小鼠并未有明顯的毒副作用。實(shí)施例7復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑的穩(wěn)定性研究( I)復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑強(qiáng)光照影響穩(wěn)定性試驗(yàn)
實(shí)施例1-3的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑在2800LX光照1、3、5、10天，分別檢測(cè)澄明度指標(biāo)，TCL檢測(cè)及含量指標(biāo)檢測(cè)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果分別是未見(jiàn)沉淀；有效成分斑點(diǎn)與對(duì)照品一致；含量未發(fā)生明顯變化。結(jié)果表明本發(fā)明的噴霧劑對(duì)光照穩(wěn)定。(2)復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑高溫恒溫的穩(wěn)定性試驗(yàn)實(shí)施例1-3的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑在40°C恒溫保持1、5、15、30天、分別檢測(cè)澄明度指標(biāo)，TCL檢測(cè)及靛玉紅含量指標(biāo)檢測(cè)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果分別是未見(jiàn)沉淀；有效成分斑點(diǎn)與對(duì)照品一致；含量未發(fā)生明顯變化。說(shuō)明本發(fā)明的噴霧劑較為穩(wěn)定。上述實(shí)施例為本發(fā)明較佳的實(shí)施方式，但本發(fā)明的實(shí)施方式并不受上述實(shí)施例的限制，其他的任何未背離本發(fā)明的精神實(shí)質(zhì)與原理下所作的改變、修飾、替代、組合、簡(jiǎn)化，均應(yīng)為等效的置換方 式，都包含在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑，特征在于其原料包括板藍(lán)根、大青葉、甜味劑、苯甲酸鈉和薄荷腦。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑，特征在于其原料包括以下重量份數(shù)的成分板藍(lán)根200 250份，大青葉200 250份，甜味劑O. 5 I份，苯甲酸鈉I份，薄荷腦O. 25 I份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑，其特征在于所述的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑， 其原料還包括水。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑，其特征在于所述的甜味劑為山梨糖醇。
5.權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟取板藍(lán)根、大青葉，加水浸提；將提取液過(guò)濾后濃縮，然后加入乙醇至乙醇的體積百分比至70%，冷藏靜置24小時(shí)；然后過(guò)濾，濾液旋蒸回收乙醇后，調(diào)節(jié)其pH值至7. 5-8. 0，冷藏 24 48小時(shí)；然后再次過(guò)濾，濾液加熱除去氨氣,加入水,冷藏48小時(shí)，過(guò)濾，除去雜質(zhì)，濾液加入甜味劑、薄荷腦和苯甲酸鈉，加水，滅菌后得到復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑的制備方法，其特征在于所述的加水浸提，是先加水在室溫下浸提30min ;然后再加入8-10倍板藍(lán)根與大青葉質(zhì)量之和的水， 100°C下提取I小時(shí)。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑及其制備方法，該復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑的原料包括以下重量份數(shù)的成分板藍(lán)根200～250份，大青葉200～250份，甜味劑0.5～1份，苯甲酸鈉1份，薄荷腦0.25～1份。本發(fā)明的復(fù)方板藍(lán)根噴霧劑既可發(fā)揮中醫(yī)藥組方的優(yōu)勢(shì)，又可發(fā)揮細(xì)微液滴給藥的特點(diǎn)，臨床應(yīng)用方便，療效確切。本發(fā)明采用噴霧劑型，能使藥物粘附于患部，可達(dá)到高效、速效的局部給藥治療咽炎、喉炎，腮腺炎、扁桃體炎目的；本發(fā)明采用水溶性溶液噴霧，完全可避免氟利昴破壞大氣臭氧層不良作用，安全環(huán)保。
文檔編號(hào)A61P11/00GK103040883SQ20131002238
公開(kāi)日2013年4月17日 申請(qǐng)日期2013年1月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月21日
發(fā)明者羅憲堂, 楊鳳瓊, 李巖, 曹智啟, 楊瓊娃, 陳桂江, 陳輝芳 申請(qǐng)人:廣東嶺南職業(yè)技術(shù)學(xué)院