專利名稱：一種氯沙坦鉀胃漂浮膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別是一種氯沙坦鉀胃漂浮膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
氯沙坦鉀(分子式:C22H22C1KN60，分子量:461.001)為合成的、強(qiáng)效口服活性藥物，被用于治療原發(fā)性高血壓，適用于聯(lián)合用藥治療的患者。結(jié)合試驗(yàn)和藥理學(xué)生物檢測(cè)證明，它能與ATl受體(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟)選擇性結(jié)合，產(chǎn)生包括血管收縮和醛固酮釋放在內(nèi)的多種重要的生物學(xué)效應(yīng)。體內(nèi)研究表明:氯沙坦鉀及其具有藥理活性的羧酸代謝產(chǎn)物(E - 3174)可以阻斷任何來(lái)源或任何途徑合成的血管緊張素II所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用。與其他肽類(lèi)的血管緊張素II拮抗劑相比，氯沙坦鉀無(wú)激動(dòng)作用。氯沙坦鉀可選擇性地作用于ATl受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)。病患在服用采用傳統(tǒng)工藝制得的氯沙坦鉀后，氯沙坦鉀吸濕性強(qiáng)，對(duì)水特別敏感，導(dǎo)致藥物釋放時(shí)間短，即在短時(shí)間內(nèi)藥物被病患完全吸收，造成血藥濃度峰谷波動(dòng)較大，易產(chǎn)生一些不良反應(yīng)，如疲勞、面部浮腫、發(fā)燒，甚至昏闕。而且為了達(dá)到治療效果，患者服藥次數(shù)增加，間接導(dǎo)致使得病患的治療依從性降低。由于傳統(tǒng)工藝制得的氯沙坦鉀吸濕性強(qiáng)，普通制劑技術(shù)不能保證其在貯存有效期內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的缺點(diǎn)，提供一種藥物釋放時(shí)間長(zhǎng)、減少患者服藥次數(shù)、增強(qiáng)患者治療依從性和貯存有效期內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定的氯沙坦鉀胃漂浮膠囊及其制備方法。本發(fā)明的目的通過(guò)以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn):一種氯沙坦鉀胃漂浮膠囊，它包含下述組分，且各組分的重量份數(shù)為:
權(quán)利要求
1.一種氯沙坦鉀胃漂浮膠囊，其特征在于:它包含下述組分，且各組分的重量份數(shù)為: 氯沙坦鉀25 100 PEG600060 120 硬脂酸40 60 十八醇40 60 預(yù)交化淀粉 20 25 甘露醇20 40 ; 所述的氯沙坦鉀胃漂浮膠囊的制備方法，其制備方法包括以下步驟: 51、將PEG6000、硬脂酸、十八醇按比例混合，并加熱至64 66°C，待其熔化成液狀； 52、將上述液狀混合物升溫到69 72°C，保持9 Ilmin； 53、在步驟S2所得液狀混合物中加入比例量的氯沙坦鉀，保持溫度為69 72°C，并攪拌均勻； 54、加入比例量的預(yù)交化淀粉和甘露醇，并攪拌均勻； 55、均勻度合格后，趁熱灌裝，蓋上囊帽，冷卻至室溫。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種氯沙坦鉀胃漂浮膠囊，其特征在于:所述的氯沙坦鉀為過(guò)100目篩所得的氯沙坦 鉀顆粒。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種氯沙坦鉀胃漂浮膠囊，它包含氯沙坦鉀、PEG6000、硬脂酸、十八醇、預(yù)交化淀粉、甘露醇。氯沙坦鉀為過(guò)100目篩的粉狀物。其制備方法包括以下步驟S1、將PEG6000、硬脂酸、十八醇按比例混合，并加熱至64～66℃，熔化成液狀；S2、將上述液狀混合物升溫到69～72℃，保持9～11min；S3、在步驟S2所得混合物中加入比例量的氯沙坦鉀，保持溫度為69～72℃，并攪拌均勻；S4、加入比例量的預(yù)交化淀粉和甘露醇，并攪拌均勻；S5、均勻度合格后，趁熱灌裝，蓋上囊帽，冷卻至室溫。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于藥物釋放時(shí)間長(zhǎng)、減少患者服藥次數(shù)、增強(qiáng)患者治療依從性和貯存有效期內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定。
文檔編號(hào)A61K47/36GK103070848SQ20131004387
公開(kāi)日2013年5月1日 申請(qǐng)日期2013年2月4日 優(yōu)先權(quán)日2013年2月4日
發(fā)明者馮璐, 朱德其 申請(qǐng)人:成都恒瑞制藥有限公司