專利名稱：阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
:本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領(lǐng)域，尤其涉及一種阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
:阿莫西林鈉化學(xué)名稱為:(2S，5R，6R)-3，3_ 二甲基_6_(R)-㈠_2_氨基-2-(4-羥基苯基)乙醚氨基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)3.2.0庚烷-2-甲酸鈉。分子式=C16H19N3O5S，分子量=387.40。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物包括阿莫西林鈉、克拉維酸鉀和甲硝唑脂質(zhì)微球，阿莫西林鈉、克拉維酸鉀與甲硝唑脂質(zhì)微球的重量比為100:20:3-100:20:10,甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計(jì)，該藥物組合物制備成注射用粉針劑，該藥物組合物的水溶液的PH值為6.5-7.0。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物中阿莫西林鈉、克拉維酸鉀與甲硝唑脂質(zhì)微球的優(yōu)選重量比為100:20:5，甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計(jì)，該藥物組合物的水溶液的優(yōu)選pH值為6.5-6.8。
3.—種權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法，其特征在于，該方法的具體步驟為: (1)制備甲硝唑脂質(zhì)微球 制備甲硝唑脂質(zhì)微球的原料藥組分為: 甲硝唑75g長(zhǎng)鏈脂肪酸甘油酯5.0Og中鏈脂肪酸甘油酯15.0Og豆磷脂2.0Og 泊洛沙姆F-680.50g油酸0.05g注射用H油3.0Og 制備甲硝唑脂質(zhì)微球的步驟為: a)將處方量的注射用甘油和泊洛沙姆F-68溶解于注射用水中，置于恒溫水浴磁力攪拌器中80°C攪拌至全部溶解，制成混合物A，注射用水量可將注射用甘油和泊洛沙姆F-68充分溶合即可； b)將處方量油酸加入至由長(zhǎng)鏈脂肪酸甘油酯和中鏈脂肪酸甘油酯構(gòu)成的油相中，組成混合油相； c)將處方量的豆磷脂和甲硝唑加入無(wú)水乙醇200ml中，80°C下攪拌至豆磷脂和甲硝唑全部溶解后，減壓揮干無(wú)水乙醇，然后加入混合油相，攪拌均勻制成混合物B ； d)將混合物A加入混合物B中，置于高速組織搗碎機(jī)中8000r/min攪拌3次，每次3min ； e)調(diào)節(jié)pH值至6.5-6.8，注射用水定容至IOOOml，加至高壓均質(zhì)機(jī)中，70MPa均質(zhì)8次； f)裝瓶，壓蓋，100°C滅菌30min，冰水浴迅速降溫即得，備用； (2)將處方量的甲硝唑脂質(zhì)微球，直接加到處方量的注射用水中，注射用水量能完全溶解甲硝唑脂質(zhì)微球即可； (3)攪拌溶解后調(diào)節(jié)溶液的pH值在6.5-6.8范圍內(nèi)；(4)然后再通過(guò)0.45 μ m、0.22 μ m濾膜進(jìn)行除菌循環(huán)過(guò)濾，時(shí)間30分鐘； (5)取樣檢驗(yàn)符合要求后，將溶液分裝至不銹鋼托盤中，進(jìn)入凍干箱，進(jìn)行冷凍干燥處理，得到甲硝唑脂質(zhì)微球無(wú)菌凍干粉，粉碎過(guò)篩； (6)將粉碎過(guò)篩后的甲硝唑脂質(zhì)微球凍干粉和阿莫西林鈉克拉維酸鉀無(wú)菌粉末按比例混合，取樣檢驗(yàn)符合要求后，按照標(biāo)示量進(jìn)行分裝，即得所需注射用粉針劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物制備成注射用粉針劑的方法，其特征在于:所述阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物制備成注射用粉針劑的規(guī)格為0.6g/瓶和1.2g/瓶，質(zhì) 量以阿莫西林和克拉維酸計(jì)。
全文摘要
本發(fā)明提供一種阿莫西林鈉克拉維酸鉀藥物組合物及其制備方法，涉及醫(yī)藥制劑及制備方法領(lǐng)域，主要解決現(xiàn)有技術(shù)中阿莫西林鈉克拉維酸鉀與甲硝唑的單品制劑用藥量大、聯(lián)用后治療效果差、副作用大的問(wèn)題，該藥物組合物包括阿莫西林鈉、克拉維酸鉀和甲硝唑脂質(zhì)微球，阿莫西林鈉、克拉維酸鉀與甲硝唑脂質(zhì)微球的重量比為100:20:3-100:20:10，甲硝唑脂質(zhì)微球的重量以甲硝唑計(jì)，該藥物組合物制備成注射用粉針劑，該藥物組合物的水溶液的pH值為6.5-7.0。本發(fā)明提供的藥物組合物粉針劑不但有高的療效，而且能減少甲硝唑用量(少用80%以上)，從而大大減輕或避免了甲硝唑的毒副作用，特別是消化道反應(yīng)，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛和神經(jīng)毒性，更降低了不良反應(yīng)的發(fā)生率。
文檔編號(hào)A61K31/424GK103142587SQ20131007468
公開(kāi)日2013年6月12日 申請(qǐng)日期2013年3月8日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月8日
發(fā)明者汪六一 申請(qǐng)人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司