專利名稱：一種環(huán)烯醚萜類新化合物及其神經(jīng)保護作用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及從天然植物中提取分離化合物，更具體地說，本發(fā)明涉及從蜘蛛香(Valeriana jatamansi Jones)根莖中提取分離一種新化合物及其衍生物；本發(fā)明還涉及該化合物在制備藥物方面的用途，特別是在制備治療和預防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物領域。
背景技術：
:蜘蛛香為敗醬科(Valerianaceae)纟顏草屬(Valeriana Linn)植物蜘蛛香(Valeriana jatamansi Jones)的干燥根莖,又名馬蹄香、鬼見愁、養(yǎng)血蓮、臭藥、大救駕等。其藥性辛、微苦，溫?？捎糜诶須夂椭?、散寒祛濕、活血消腫，主治脘腹脹痛、嘔吐泄瀉、小兒疳積、風寒濕痹、腳氣水腫、月經(jīng)不調(diào)等。蜘蛛香在我國主要分布于湖北、湖南、陜西、河南、廣西、四川、貴州、云南等省，一般生長于海拔1900-2700m的高原地區(qū)。曾載于《本草綱目》:“蜘蛛香出蜀西茂松藩山中。草根也，黑色有粗須，狀如蜘蛛及藁本，芎窮，氣味芳香”。1977年版中國藥典(一部)曾加以收載，2010年版中國藥典(一部)再次收載。迄今國內(nèi)外對蜘蛛香的研究表明，該植物主要含有環(huán)烯醚萜類、揮發(fā)油類、黃酮類、生物堿類、木脂素類等成分。其中生物堿類成分和黃酮類成分多存在于蜘蛛香地上部分，而環(huán)烯醚萜和倍半萜等萜類成分多存在于根部，其中倍半萜和其它單萜在根部的揮發(fā)油中含量較多。其藥理作用現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、降壓、解痙、心臟抑制、抗腫瘤、抗菌抗病毒等作用。我們在針對蜘蛛香的系統(tǒng)化學成分研究中，分離鑒定了一個結構式I的新環(huán)烯醚萜類化合物。藥埋活性研究結果表明，結構式I化合物具有良好的神經(jīng)保護作用。目前，尚未見有類似本發(fā)明所述化合物及其衍生 物化學結構的報道
發(fā)明內(nèi)容
:本發(fā)明的目的之一是提供一種結構式I的新化合物:
權利要求
1.一種結構式為I的新化合物，其化學結構式如下:
2.權利要求1的化合物的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟: (1)蜘蛛香干燥根莖粉末為原料，乙醇冷浸提取，回收溶劑，得浸膏； (2)將浸膏用蒸餾水溶解，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得乙酸乙酯萃取物； (3)將乙酸乙酯萃取物用硅膠柱層析，以氯仿-甲醇系統(tǒng)梯度洗脫，薄層色譜檢測合并相似部分，得1、2、3、4四種餾分； (4)其中第2餾分再次用硅膠柱層析，以石油醚-丙酮系統(tǒng)梯度洗脫，薄層色譜檢測合并相似部分，得A、B、C、D四種餾分； (5)其中C餾分用MCI柱層析，以甲醇-水梯度洗脫，薄層色譜檢測合并相似部分，得Cl，C2，C3三個餾分； (6)其中C2餾分用葡聚糖凝膠LH-20柱層析，以甲醇洗脫，薄層色譜檢測合并相似部分，得C2-1，C2-2兩個餾分； (7)其中C2-1餾分經(jīng)硅膠柱層析，以氯仿-丙酮系統(tǒng)洗脫，得到一黃色油狀物，即式I化合物。
3.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備治療和預防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物中的應用。
4.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備神經(jīng)細胞保護作用藥物中的應用。
5.根據(jù)權利要求3或4的應用，所述的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病，包括但不限于以下疾病:腦梗死、阿爾茨海默病、帕金森氏病、焦慮癥，所述的神經(jīng)細胞保護作用，包括但不限于以下作用:預防和治療神經(jīng)退行性疾病，治療腦損傷腦缺血疾病，抗衰老。
6.根據(jù)權利要求3或4的應用，所述化合物或其藥學上可接受的鹽在使用時制備成藥物組合物。
7.根據(jù)權利要求6的應用，所述藥物組合物選自片劑、膠囊劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、注射液、粉針劑、滴丸劑。
全文摘要
本發(fā)明公開一種環(huán)烯醚萜類新化合物及其神經(jīng)保護作用，包括結構式為Ⅰ的新化合物，Ⅰ化合物的制備方法及其藥學上可接受的鹽在制備治療和預防中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物中的應用，以及化合物或其藥學上可接受的鹽在制備神經(jīng)細胞保護作用藥物中的應用。本發(fā)明結構式Ⅰ化合物18mg·L-1組的細胞存活率極顯著高于谷氨酸組(P<0.01)，說明結構式Ⅰ化合物對谷氨酸損傷的PC12細胞具有明顯保護作用，且可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病如腦梗死、阿爾茨海默病、帕金森氏病、焦慮癥等神經(jīng)癥的預防和治療。
文檔編號A61P25/28GK103145724SQ201310077809
公開日2013年6月12日 申請日期2013年3月12日 優(yōu)先權日2013年3月12日
發(fā)明者閆智勇, 左長英, 林玉, 蘭明, 李少華, 陳朝勇, 陳沖, 張瑞桐, 張?zhí)於?申請人:西南交通大學