專利名稱：含吩噻嗪基的Schiff堿類化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化學(xué)合成領(lǐng)域，特別涉及含吩噻嗪基的Schiff堿類化合物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
吩噻嗪又稱為夾硫氮(雜)蒽或硫代二苯胺，是一種呈淡黃色至暗綠色的粉末或結(jié)晶體，易氧化變色。早年主要用作殺蟲劑及染料的原料，后來其應(yīng)用范圍日益擴(kuò)大，尤其在醫(yī)藥領(lǐng)域有重要的用途 ，適用于治療精神類的疾病，因此，吩噻嗪具有一定的藥理活性。Schiff堿，又稱西佛堿、席夫堿或希夫堿，主要是指含有亞胺或甲亞胺特性基團(tuán)(-RC=N 一)的一類有機(jī)化合物，通常Schiff堿是由胺和活性羰基縮合而成。Schiff堿應(yīng)用范圍廣泛，在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中，Schiff堿具有抑菌、殺菌及抗病毒、抗腫瘤的生物活性；催化領(lǐng)域中，某些Schiff堿的金屬絡(luò)合物可用作催化劑；在腐蝕領(lǐng)域，某些芳香族的Schiff堿常用作銅的緩蝕劑；在分析領(lǐng)域，SchifT堿可作為良好的配體，對金屬離子進(jìn)行定性和定量分析；此外，Schiff堿還具有光致變色方面的應(yīng)用。近年來，Schiff堿的生理活性越來越受到醫(yī)藥界的重視，許多科研工作者投身到SchifT堿類的醫(yī)藥研究工作中，到目前為止，已經(jīng)有文獻(xiàn)報(bào)道了氨基酸類、縮氨脲類、縮氨類、雜環(huán)類、腙類Schiff堿及其應(yīng)用的配合物具有抑菌殺菌、抗腫瘤、抗病毒等獨(dú)特藥用效果。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了含吩噻嗪基的SchifT堿類化合物及其制備方法和應(yīng)用，含吩噻嗪基的Schiff堿類化合物對革蘭氏菌具有抑制作用，且其制備方法實(shí)驗(yàn)步驟簡單，反應(yīng)時(shí)間較短，后處理方便，產(chǎn)率高。為了達(dá)到上述目的，本發(fā)明含吩噻嗪基的Schiff堿類化合物的結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.含吩噻嗪基的SchifT堿類化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如下:
2.如權(quán)利要求1所述的含吩噻嗪基的SchifT堿類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 1)向反應(yīng)器中加入Amo I的N-甲?；脏玎?、B mo I的氨基脲或氨基硫脲以及無水乙醇，在攪拌下回流，直至TLC檢測出N-甲?；脏玎涸宵c(diǎn)消失，得到反應(yīng)混合物；其中，A:B=1: (I 2); 2)將反應(yīng)混合物中的無水乙醇蒸出，得到的粗品經(jīng)純化、干燥，即得含吩噻嗪基的Schiff堿類化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含吩噻嗪基的SchifT堿類化合物的制備方法，其特征在于:所述的步驟I)中無水乙醇的加入量為C mL，且C=6000A。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含吩噻嗪基的SchifT堿類化合物的制備方法，其特征在于:所述的步驟I)中TLC的展開劑是由乙酸乙酯和石油醚混合而成的，且乙酸乙酯和石油醚的體積比為1:3。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含吩噻嗪基的SchifT堿類化合物的制備方法，其特征在于:所述的步驟I)中回流時(shí)間為4 6小時(shí)。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含吩噻嗪基的SchifT堿類化合物的制備方法，其特征在于:所述的步驟2)粗品純化采用柱層析分離提純，柱層析的洗脫液是由乙酸乙酯和石油醚的混合而成的，且乙酸乙酯和石油醚的體積比為1:5。
7.權(quán)利要求1所述的含吩噻嗪基的SchifT堿類化合作為抗革蘭氏菌藥物的應(yīng)用。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的含吩噻嗪基的SchifT堿類化合作為抗革蘭氏菌藥物的應(yīng)用，其特征在于:所述的革蘭氏菌為金黃色葡萄球菌、大腸桿菌或枯草芽孢桿菌。
9.權(quán)利要求1所述的含吩噻嗪基的Schiff堿類化合物在制備抗革蘭氏菌藥物中的應(yīng)用。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的含吩噻嗪基的Schiff堿類化合物在制備抗革蘭氏菌藥物中的應(yīng)用，其特征在于:所述的革蘭氏菌為金黃色葡萄球菌、大腸桿菌或枯草芽孢桿菌。
全文摘要
本發(fā)明提供了含吩噻嗪基的Schiff堿類化合物及其制備方法和應(yīng)用，向反應(yīng)器中加入N-甲?；脏玎?、氨基脲或氨基硫脲以及無水乙醇，在攪拌下回流，直至TLC檢測出N-甲酰基吩噻嗪原料點(diǎn)消失，得到反應(yīng)混合物；將反應(yīng)混合物中的無水乙醇蒸出，得到的粗品經(jīng)純化、干燥，即得含吩噻嗪基的Schiff堿類化合物。該化合物能夠作為抗革蘭氏菌藥物應(yīng)用或在制備抗革蘭氏菌藥物中應(yīng)用；同時(shí)該方法實(shí)驗(yàn)步驟簡單，反應(yīng)時(shí)間較短，且后處理方便，二次污染小、產(chǎn)率高，符合工業(yè)生產(chǎn)的需要，是一種經(jīng)濟(jì)簡便的綠色合成方法。
文檔編號A61K31/5415GK103172591SQ20131008021
公開日2013年6月26日 申請日期2013年3月13日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月13日
發(fā)明者尹大偉, 王捷, 劉玉婷, 元方 申請人:陜西科技大學(xué)