一種絞股藍(lán)破壁制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種中藥制劑，具體來說，涉及一種絞股藍(lán)破壁制劑。發(fā)明通過將絞股藍(lán)粉碎成為超細(xì)粉體，再進(jìn)一步通過乙醇-水濕法制粒，并在一定的轉(zhuǎn)速下擠壓成型，干燥，由此制得的絞股藍(lán)破壁制劑具有較高的生物利用率，并且制劑穩(wěn)定性強、崩解性好。
【專利說明】[0001] -種絞股藍(lán)破壁制劑

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002] 本發(fā)明涉及中醫(yī)藥領(lǐng)域，更具體地，涉及一種絞股藍(lán)破壁制劑。

【背景技術(shù)】
[0003] 超微粉碎技術(shù)是近年來迅速發(fā)展的一項新技術(shù)。中藥材中的有效成分大多分布在 細(xì)胞內(nèi)，常規(guī)飲片煎煮時只能使部分有效成分釋放出來，有效成分利用率10-30% ;而采用 破壁粉碎技術(shù)，如將中藥飲片粉碎至300目左右，細(xì)胞破壁率將達(dá)到86. 7%，提高了藥材中 有效成分的溶出，大大增強其藥效，有效成分利用率在90%以上，達(dá)到減少藥材使用量及保 護(hù)藥材資源，同時還可提高藥品的質(zhì)量增加藥效。但是，目前的主要超微粉技術(shù)仍停留在將 中藥材粉碎至超細(xì)粉粒的階段。由于超細(xì)粉粒細(xì)胞破壁率增加，存在破壁粉粒表面積增大， 形狀不規(guī)則，流動性、分散性差，易于吸濕，穩(wěn)定性差等固有特點，將其制粒，提高產(chǎn)品的穩(wěn) 定性，本發(fā)明制備的制劑很好的解決了以上存在的問題，達(dá)到藥材的利用及使用最大化。
[0004] 目前，對于破壁制劑及其制粒過程中存在以下的技術(shù)難題：（1)目前的破壁制劑 盡管中藥成分的利用率高，但破壁粉體易于被氧化，穩(wěn)定性不高，藥效容易喪失；（2)已有 的中藥品種通過軟材制粒獲得的產(chǎn)品，很難同時保證收率、崩解性和穩(wěn)定性；（3)有些中藥 品種是不適宜采用破壁粉體-軟材制粒法制成制劑的，如枸杞、懷牛膝之類；而本發(fā)明通過 大量實驗性的摸索，將適宜破壁粉體-軟材制粒法的中藥品種篩選出來，并且摸索出各步 驟的條件。
[0005] 絞股藍(lán)，別名五葉參、七葉參、絞股蘭、小苦藥、公羅鍋底、福壽草、福星草、神 仙草、甘荼蔓，南方人參、七葉膽、落地生、遍地生根，為葫蘆科植物絞股藍(lán)Gynoste_a pentaphyllum(Thunb. )Makino的干燥地上部分，具有補虛、清熱、解毒的功效，臨床常用于 體虛乏力，虛勞失精，白細(xì)胞減少癥、高脂血癥，病毒性肝炎，慢性胃腸炎和慢性氣管炎等 癥。其主要有效成分包括有多糖類、黃酮類、皂苷類及微量元素類。采用傳統(tǒng)的煎煮方法， 一方面容易破壞一部分熱敏性成分，另一方面有效成分煎煮不完全，造成有效成分的流失。 如何使所有的有效成分都能充分利用呢？本發(fā)明是將絞股藍(lán)制備成絞股藍(lán)超細(xì)粉體，使絞 股藍(lán)植物細(xì)胞破壁，細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)流出，大大提高了有效成分的利用率解決了上述難題，但同 時由于粉體比表面積的增加，產(chǎn)生易于吸潮、氧化、變質(zhì)等的缺點。本發(fā)明在制備成超細(xì)粉 體的基礎(chǔ)上，再對其進(jìn)行進(jìn)一步的加工改造，以有效克服這些不利因素，從而最大化的發(fā)揮 藥物的治療效果。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是，為了克服絞股藍(lán)破壁粉體存在的上述不足，提供 一種絞股藍(lán)破壁制劑。
[0007] 本發(fā)明的上述技術(shù)問題通過以下技術(shù)方案予以實現(xiàn)： 本發(fā)明提供的一種絞股藍(lán)破壁制劑，采用如下的技術(shù)方案：將絞股藍(lán)進(jìn)行破壁粉碎獲 得超細(xì)粉體，加入乙醇-水溶液充分混合，制得軟材，再進(jìn)一步擠壓獲得濕粒，干燥獲得絞 股藍(lán)破壁制劑；所述超細(xì)粉體中90%或以上的顆粒粒徑小于等于40Mm。本發(fā)明方案中采用 的超細(xì)粉體，90%的顆粒粒徑優(yōu)選為4〇Mm的粉體，以35?4〇Mm為多（例如可以是35、36、37、 38、39或40Mm)。但本領(lǐng)域人員可以清楚認(rèn)識的是這些實施例不能作為本發(fā)明的限制，只要 粒徑小于等于4〇μπι均可實現(xiàn)本發(fā)明。
[0008] 優(yōu)選地，所述的超細(xì)粉體的破壁率為8(Γ95%。
[0009] 本發(fā)明制備的絞股藍(lán)破壁制劑，可以使得消費者在服用時不經(jīng)煎煮，通過用溫開 水沖服即可使得有效成分的利用最大化。
[0010] 可以將絞股藍(lán)先粉碎至1〇〇目，再進(jìn)一步進(jìn)行超微粉碎，使得超細(xì)粉體中90%或以 上（比如可以是90%、91%、92%、93%、94%或95%)的顆粒粒徑小于等于4〇Mm。 toon] 本發(fā)明采用乙醇-水溶液進(jìn)行濕法制粒，其突出的優(yōu)點在于不需要任何其他添加 齊IJ，即可使得本發(fā)明的超細(xì)粉體通過后續(xù)的制粒、干燥，成為絞股藍(lán)制劑顆粒。但在該過程 中，應(yīng)該采用何種濃度的乙醇-水溶液，以及該溶液與超細(xì)粉體之間的配比，都是需要嚴(yán)格 控制的參數(shù)，以使得軟材的濕度、固含量、粘度等可適用于絞股藍(lán)超細(xì)粉體的特性，使超細(xì) 粉體之間可有效粘結(jié)；進(jìn)一步通過特定的擠壓參數(shù)的設(shè)定，將軟材擠壓成為密度、大小合適 的絞股藍(lán)顆粒制劑，使其密度/蓬松度適當(dāng)，由此在干燥成為成品之后，即使放置于室溫空 氣中，也可以防止空氣的氧化作用。并且，所獲得的成品，在用溫開水沖服時，超細(xì)粉體可以 較為迅速地散開，使得有效成分迅速而充分地溶解和擴(kuò)散，提高有效成分利用率。
[0012] 本發(fā)明通過多次摸索，最終選取了如下的方案： 濕法制粒時，所采用的乙醇-水溶液中乙醇的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為20% ~95% ;優(yōu)選的，乙醇的 質(zhì)量分?jǐn)?shù)為50 %?90 %，更優(yōu)選的為55 %?85 %。當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為209Γ29%時，超 細(xì)粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 : 0.5、. 55,優(yōu)選為1 : 0.5;當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為 309Γ39%時，超細(xì)粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 : 0. 5?0. 6,優(yōu)選為1 : 0. 55;當(dāng)乙 醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為409Γ49%時，超細(xì)粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 : 0. 5~0. 8,優(yōu)選為 1 : 0. 6~0. 8 ;當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為609Γ69%時，超細(xì)粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 : 0. 5?1. 1，優(yōu)選為1 : 0.81.0 ;當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為709Γ79%時，超細(xì)粉體與乙醇-水溶液比 按重量計為1 : 0. 5?1.3,優(yōu)選為1 : 0.8?1.2,當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為809Γ95%時，超細(xì)粉體與 乙醇-水溶液比按重量計為1 : 0. 5?1.5,優(yōu)選為1 : l.(Tl.5。
[0013] 在將軟材擠壓成為濕粒時，優(yōu)選控制在以下條件：采用預(yù)裝10目?30目篩網(wǎng)，擠 壓力度〇· 〇5Mpa?IMpa，轉(zhuǎn)速50r/min?100r/min ;優(yōu)選的，擠壓力度0· 2Mpa?0· 3Mpa， 轉(zhuǎn)速 80r/min ?90r/min〇
[0014] 擠壓所得的濕粒粒徑為10目?30目，干燥時干燥溫度為45°C?75°C，干燥時間為 0· 5h?2. 5h。
[0015] 所獲得的絞股藍(lán)破壁制劑的堆密度為0. 21g/ml?0. 51g/ml。
[0016] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下有益效果： (1) 通過本發(fā)明的方法獲得的絞股藍(lán)制劑，其有效成分利用率大大提高，利用率接近于 100% ； (2) 本發(fā)明通過摸索獲得合適的濕法制粒工藝，使得制粒過程除了乙醇-水的加入之 夕卜，沒有引入其他任何添加劑，即可獲得固含量、粘度適中的軟材，以順利地進(jìn)行擠壓成粒 工藝，所形成的中藥顆粒穩(wěn)定性強，貯存及運輸過程中不易崩爛； (3)本發(fā)明的擠壓條件摸索了合適的轉(zhuǎn)速和擠壓力，由此制成黏性、密度適中的絞股藍(lán) 顆粒制劑，在獲得成品穩(wěn)定性強（即不易吸濕）的同時，服用過程中又使其容易崩解分散，便 于溫開水沖服。

【具體實施方式】
[0017] 為了能夠更清楚地理解本發(fā)明的技術(shù)內(nèi)容，特舉以下實施例詳細(xì)說明，但本發(fā)明 的實施方式不限于此。
[0018] 實施例1 取絞股藍(lán)凈藥材，經(jīng)粗粉碎至100目左右粗粉后，經(jīng)超微粉碎成超細(xì)粉體中90%的顆粒 粒徑小于等于4〇Mm的粉體，加入乙醇-水溶液（乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為20%)濕法制軟材，溶液與 超細(xì)粉體加入量比0.5 : 1 (按重量計)，混勻后，經(jīng)預(yù)裝10目篩，選用擠壓轉(zhuǎn)速50r/min， 擠壓力度IMPa制濕顆粒，濕顆粒轉(zhuǎn)置熱風(fēng)循環(huán)烘箱中，設(shè)定干燥溫度75 °C，干燥2. 5h至干， 整粒篩分后即得絞股藍(lán)破壁制劑。

【權(quán)利要求】
1. 一種絞股藍(lán)破壁制劑，其特征在于，將絞股藍(lán)進(jìn)行破壁粉碎獲得超細(xì)粉體，加入乙 醇-水溶液制軟材，再進(jìn)一步擠壓獲得濕粒，干燥獲得絞股藍(lán)破壁制劑；所述超細(xì)粉體中 90%或以上的顆粒粒徑小于等于4〇Mm。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的絞股藍(lán)破壁制劑，其特征在于，所述的乙醇-水溶液中乙醇的 質(zhì)量分?jǐn)?shù)為20%?95%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的絞股藍(lán)破壁制劑，其特征在于，所述的超細(xì)粉體與乙醇-水溶 液質(zhì)量比為1 :〇. 5?1. 5。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的絞股藍(lán)破壁制劑，其特征在于，當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為209Γ29% 時，超細(xì)粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 5、. 55 ;當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為309Γ39%時，超 細(xì)粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 5~0. 6 ;當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為409Γ49%時，超細(xì)粉體 與乙醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 5~0.8;當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為609Γ69%時，超細(xì)粉體與乙 醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 5~1. 1 ;當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為709Γ79%時，超細(xì)粉體與乙醇-水 溶液比按重量計為1 :〇. 5~1. 3,當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為809Γ95%時，超細(xì)粉體與乙醇-水溶液比 按重量計為1 :1. (Γ1. 5。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的絞股藍(lán)破壁制劑，其特征在于，當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為209Γ29% 時，超細(xì)粉體與乙醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 5 ;當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為309Γ39%時，超細(xì)粉 體與乙醇-水溶液比按重量計為1 :0.55 ;當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為409Γ49%時，超細(xì)粉體與乙 醇-水溶液比按重量計為1 :〇. 6~0. 8 ;當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為609Γ69%時，超細(xì)粉體與乙醇-水 溶液比按重量計為1 :〇. 8~1. 0 ;當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為709Γ79%時，超細(xì)粉體與乙醇-水溶液比 按重量計為1 :0. 8~1. 2,當(dāng)乙醇質(zhì)量分?jǐn)?shù)為809Γ95%時，超細(xì)粉體與乙醇-水溶液比按重量 計為1 :1· 0?1· 5。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的絞股藍(lán)破壁制劑，其特征在于，所述的絞股藍(lán)破壁制劑的密 度為 0· 21g/ml ?0· 51g/ml。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的絞股藍(lán)破壁制劑，其特征在于，所述的擠壓條件為：濕法制 粒：預(yù)裝篩網(wǎng)目數(shù)為10目?30目，擠壓力度0· 05Mpa?IMpa，轉(zhuǎn)速50r/min?100r/min。
8. 根據(jù)權(quán)利要求7所述的絞股藍(lán)破壁制劑，其特征在于，所述的擠壓條件為：濕法制 粒：擠壓力度 〇· 2Mpa ?0· 3Mpa，轉(zhuǎn)速 80r/min ?90r/min。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的絞股藍(lán)破壁制劑，其特征在于，擠壓所得的濕粒粒徑為20 目?40目，干燥時干燥溫度為45°C?75°C，干燥時間為0. 5h?2. 5h。
【文檔編號】A61K47/10GK104055827SQ201310090050
【公開日】2014年9月24日 申請日期:2013年3月20日 優(yōu)先權(quán)日:2013年3月20日
【發(fā)明者】成金樂, 陳勇軍, 蘇觀鳳, 唐琳, 陳金梅 申請人:中山市中智藥業(yè)集團(tuán)有限公司