專利名稱：一種黃酮化合物在制備預(yù)防或治療腫瘤藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及天然藥物領(lǐng)域，具體涉及一種黃酮化合物用于預(yù)防或治療腫瘤的用途。
背景技術(shù)：
甘草為豆科植物甘草Glycrrhiza uralensis Fisch,脹果甘草 Glycyrrhizainf lata Bat,光果甘草Glycyrrhiza glabra L.的干燥根及根莖。味甘、性平，具有清熱解毒、緩急止痛、調(diào)和諸藥之功效?，F(xiàn)代臨床常用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、神經(jīng)衰弱、支氣管哮喘、血栓靜脈炎等。在抗腫瘤方面，甘草也是一種較為理想的藥物，它既能直接殺傷癌細(xì)胞，又能保護(hù)正常細(xì)胞防止其癌變。有文獻(xiàn)報(bào)道，甘草提取物可抑制CT-26小鼠結(jié)腸癌的生長(zhǎng)，并降低順鉬引起的腎毒性[Effects of the licorice extract against tumor growthand cisplatin-1nduced toxicity in a mouse xenograft model of colon cancer.Biol.Pharm.Bull.，2007，Nov30.]。甘草的化學(xué)成分主要包括三萜皂苷類、黃酮類、香豆素類、多糖、生物堿、氨基酸及微量元素等。長(zhǎng)期以來，由于三萜類成分(如甘草酸)的含量較高且生物活性較明確，工業(yè)化生產(chǎn)上主要針對(duì)甘草 酸進(jìn)行提取純化工作，而提取后的藥渣則被遺棄，導(dǎo)致其中多種具有生物活性的藥效組分損失[甘草廢渣中黃酮成分的研究.中草藥，2007，38 (5):671-673]，而這些成分中的黃酮類具有顯著的抗?jié)?、抗腫瘤、抗氧化、抑菌、抗炎等藥理活性，因此開發(fā)甘草廢渣中黃酮類成分不僅實(shí)現(xiàn)了資源的充分利用，也最大限度的發(fā)揮了甘草在藥用領(lǐng)域的作用，使黃酮類成分為近年來的研究熱點(diǎn)。甘草總黃酮在體內(nèi)有明顯的抑瘤作用，抑瘤機(jī)制可能與其誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡密切相關(guān)，是通過影響腫瘤細(xì)胞內(nèi)相關(guān)凋亡蛋白Bcl-2和Bax蛋白的表達(dá)實(shí)現(xiàn)的[甘草總黃酮誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞凋亡的實(shí)驗(yàn)研究.廣西醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)，2005，22 (2):235-237]。對(duì)其單體的活性研究發(fā)現(xiàn)，異甘草素、異甘草苷、甘草查爾酮A、甘草查爾酮E、刺甘草查爾酮、甘草素、光甘草定、光甘草素和甘草醇等成分均具有一定的抗腫瘤作用。甘草黃酮類成分多是廣譜抗腫瘤活性成分，對(duì)于多種癌癥均有一定的抑制作用，如人乳腺癌、人前列腺癌、人宮頸癌，人宮頸鱗狀上皮癌、人肝癌及肺癌和急性粒細(xì)胞白血病等。但是不同結(jié)構(gòu)的甘草黃酮成分抗腫瘤活性差別很大，并且對(duì)不同類型的腫瘤細(xì)胞的殺傷力也不相同，對(duì)正常細(xì)胞的毒性也不相同。CN102552239A(沈陽藥科大學(xué)，2012年7月11日)中公開了從甘草藥渣中制備抗腫瘤黃酮有效成分提取物，其主要成分是6%的甘草查爾酮A和0.7%的甘草黃酮B ;但是該文獻(xiàn)并沒有明確甘草黃酮粗提物中起到抗腫瘤活性的單體化合物的結(jié)構(gòu)。李宏智(甘草查爾酮類化合物的制備及體外抗宮頸癌活性研究，新疆醫(yī)科大學(xué)碩士畢業(yè)論文，2010年，30-34頁)已經(jīng)公開了甘草查爾酮A具有抗宮頸癌的活性，但該研究并沒有公開上述成分是否還對(duì)其他類型的腫瘤具有預(yù)防或治療的作用。而不同類型的腫瘤細(xì)胞對(duì)藥物的耐受性不同，雖然該化合物對(duì)宮頸癌具有抑制作用，但其對(duì)其他腫瘤和癌癥的作用是難以預(yù)料的。US20050014819A1中公開了具有異戊二烯基類結(jié)構(gòu)的黃酮類化合物針對(duì)具有PPAR受體的活性作用，其中包括了一系列的甘草黃酮，然而由于現(xiàn)有技術(shù)中PPAR受體與癌癥的發(fā)病機(jī)理之間并沒有直接明確的聯(lián)系，對(duì)于本領(lǐng)域技術(shù)人員來說，選取哪種黃酮治療癌癥有較好的效果是無法預(yù)料的。因此，要從眾多的甘草黃酮中篩選出抗腫瘤活性高、抗腫瘤譜廣，并且毒性低的單體化合物并不容易，是目前仍未解決的技術(shù)問題。

發(fā)明內(nèi)容
Glyurallin B為近年來從甘草中分離純化得到的化合物,對(duì)其活性報(bào)道較少,還沒有抗腫瘤活性的報(bào)道。申請(qǐng)人通過大量的試驗(yàn)篩選，意外發(fā)現(xiàn)，該化合物具有抗腫瘤活性高、抗腫瘤譜廣，并且毒性低的特點(diǎn)，可作為理想的抗腫瘤藥物。
權(quán)利要求
1.黃酮化合物glyurallinB在制備治療和/或預(yù)防腫瘤的藥物中的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于:所述腫瘤為黑色素瘤、消化道腫瘤、婦科腫瘤。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于:所述消化道腫瘤為結(jié)腸癌，婦科腫瘤為宮頸癌或乳腺癌。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于:glyurallinB是從甘草中提取分離的。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于:所述藥物中含有g(shù)lyurallinB的藥學(xué)上可接受的鹽。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于:所述藥物通過添加藥學(xué)上可接受的載體制備成各種劑型。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于:所述劑型為片劑、錠劑、丸劑、膠囊劑、散齊 、顆粒劑、口服液、懸浮液、乳劑或注射劑、栓劑、貼劑。
8.甘草黃酮在制備 治療和/或預(yù)防腫瘤的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及天然藥物領(lǐng)域，具體涉及黃酮化合物glyurallin B在制備預(yù)防或治療腫瘤藥物中的用途，特別是用于制備預(yù)防或治療黑色素瘤、宮頸癌、結(jié)腸癌、乳腺癌的藥物的用途。
文檔編號(hào)A61P35/00GK103142582SQ201310112169
公開日2013年6月12日 申請(qǐng)日期2013年4月2日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月2日
發(fā)明者陳君, 李萍, 王一方, 劉靜, 付鈺, 鄭云楓, 周萍 申請(qǐng)人:中國(guó)藥科大學(xué)