專(zhuān)利名稱(chēng)：斑蝥酸鈉維生素b6滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種斑蝥酸鈉維生素B6滴丸及其制備方法，屬于滴丸制劑制備領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
現(xiàn)有的斑蝥酸鈉維生素B6注射劑，是由斑蝥酸鈉和維生素B6配制而成的抗腫瘤注射劑。其藥理作用如下:抑制腫瘤細(xì)胞蛋白質(zhì)和核酸的合成，繼而影響RNA和DNA的生物合成，最終抑制癌細(xì)胞的生成和分裂；可降低腫瘤細(xì)胞cAMP磷酸二酯酶活性，提高過(guò)氧化氫酶活力，改善細(xì)胞能量代謝，同時(shí)降低癌毒素水平；可直接抑制癌細(xì)胞內(nèi)DNA和RNA合成及前體的滲入，使癌細(xì)胞形態(tài)和功能發(fā)生變化，直接殺死癌細(xì)胞。對(duì)骨髓細(xì)胞無(wú)抑制作用，并能升聞白細(xì)胞。但作為一款注射劑，其長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)制劑的穩(wěn)定性、安全性和病人的耐受程度均提出了非常高的要求。為增加本品的利用度，方便服用，增強(qiáng)療效并減少病人的負(fù)擔(dān)和降低不良反應(yīng)，能更好的滿足本品臨床應(yīng)用的需要，申請(qǐng)人對(duì)現(xiàn)有斑蝥酸鈉維生素B6注射劑進(jìn)行改進(jìn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題是，提供一種服用方便、療效增強(qiáng)、副作用少的斑蝥酸鈉維生素B6滴丸及其制備方法，可以克服有限劑型單一的不足。本發(fā)明的技術(shù)方案是:斑蝥酸鈉維生素B6滴丸，它由下述質(zhì)量配比的原材料構(gòu)成，斑蝥酸鈉0.1份、維生素B62.5份、聚乙二醇6000 18.6份、環(huán)氧乙烯單硬脂酯S-40 4.5份、泊洛沙姆4.5份。斑蝥酸鈉維生素B6滴丸的制備方法是，按處方取聚乙二醇6000、環(huán)氧乙烯單硬脂酯S-40及泊洛沙姆，加入斑蝥酸鈉原料細(xì)粉及維生素B6原料細(xì)粉，混合均勻，加熱至80 90°C，待全部熔融后，機(jī)械高速攪拌IOmin至均勻，轉(zhuǎn)移至貯液瓶中，80 90°C保溫，滴入20 30°C的二甲硅油中，滴距3 6cm，滴速40 50滴/min，將形成的滴丸浙盡并擦除二甲硅油，包衣，制成1000丸，即得。所述的包衣液按下述質(zhì)量份的原材混合制成，羥丙甲纖維素359份、紅氧化鐵91.2份、丙二醇180份、滑石粉264份、聚山梨酯80 180份、蓖麻油180份、稀乙醇12145份。本發(fā)明是針對(duì)的是一種注射劑向滴丸的改型，其處方、工藝的選擇及其包衣劑的選擇過(guò)程如下:
(一)處方設(shè)計(jì)與篩選
滴丸基質(zhì)通常采用聚乙二醇4000和聚乙二醇6000進(jìn)行比較試驗(yàn)，這里選擇聚乙二醇6000、泊洛沙姆及環(huán)氧乙烯單硬脂酯S-40作不同處方配比，將不同處方的基質(zhì)置小燒杯內(nèi)，加入原料藥細(xì)粉，混合均勻，加熱至80-90°C，待全部熔融后，考察基質(zhì)與原料藥的融合情況，選擇融合情況較好的處方進(jìn)行滴制(滴制條件:料溫75°C，冷卻劑為二甲基硅油，滴距3 6cm，滴速30 40滴/分)，結(jié)果見(jiàn)表I。
權(quán)利要求
1.一種斑蝥酸鈉維生素B6滴丸，其特征在于:它由下述質(zhì)量配比的原材料構(gòu)成，斑蝥酸鈉0.1份、維生素B62.5份、聚乙二醇6000 18.6份、環(huán)氧乙烯單硬脂酯S-40 4.5份、泊洛沙姆4.5份。
2.如權(quán)利要求1所述的斑蝥酸鈉維生素B6滴丸的制備方法，其特征在于:該方法是，按處方取聚乙二醇6000、環(huán)氧乙烯單硬脂酯S-40及泊洛沙姆，加入斑蝥酸鈉原料細(xì)粉及維生素B6原料細(xì)粉,混合均勻，加熱至80 90°C,待全部熔融后,機(jī)械高速攪拌IOmin至均勻，轉(zhuǎn)移至貯液瓶中，80 90°C保溫，滴入20 30°C的二甲硅油中，滴距3 6cm，滴速40 50滴/min，將形成的滴丸浙盡并擦除二甲硅油，包衣，制成1000丸，即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的斑蝥酸鈉維生素B6滴丸的制備方法，其特征在于:所述的包衣液按下述質(zhì)量份的原材混合制成，羥丙甲纖維素359份、紅氧化鐵91.2份、丙二醇180份、滑石粉264份、 聚山梨酯80 180份、蓖麻油180份、稀乙醇12145份。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種斑蝥酸鈉維生素B6滴丸，它由下述質(zhì)量配比的原材料構(gòu)成，斑蝥酸鈉0.1份、維生素B6 2.5份、聚乙二醇6000 18.6份、環(huán)氧乙烯單硬脂酯S-40 4.5份、泊洛沙姆4.5份，按處方取聚乙二醇6000、環(huán)氧乙烯單硬脂酯S-40及泊洛沙姆，加入斑蝥酸鈉原料細(xì)粉及維生素B6原料細(xì)粉，混合均勻，加熱至80～90℃，待全部熔融后，機(jī)械高速攪拌10min至均勻，轉(zhuǎn)移至貯液瓶中，80～90℃保溫，滴入20～30℃的二甲硅油中，滴距3～6cm，滴速40～50滴/min，將形成的滴丸瀝盡并擦除二甲硅油包衣制成丸；本發(fā)明克服了現(xiàn)有有限劑型單一的不足。
文檔編號(hào)A61K9/42GK103191109SQ20131012395
公開(kāi)日2013年7月10日 申請(qǐng)日期2013年4月11日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月11日
發(fā)明者張?jiān)戚x, 岑春 申請(qǐng)人:貴州柏強(qiáng)制藥股份有限公司