專利名稱：一種用于美白祛斑的組合物及其制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于美白祛斑的組合物，尤其涉及一種可以外用的用于美白祛斑的組合物及其制劑。
背景技術(shù)：
色斑是指和周圍顏色不同的斑點(diǎn)，它的出現(xiàn)是因?yàn)槠つw色素增多，使得皮膚上出現(xiàn)黑色、黃褐色等小斑點(diǎn)，醫(yī)學(xué)上名稱為“色素障礙性皮膚病”，一般可分為黃褐斑(妊娠斑、蝴蝶斑)、雀斑、曬斑、老年斑以及中毒性黑皮病等。人類皮膚的顏色取決于黑色素的含量與分布。在皮膚代謝循環(huán)過程中，存在于黑色素細(xì)胞組織匯總的絡(luò)氨酸在絡(luò)氨酸酶、多巴色素互變酶、DHICA氧化酶作用下，經(jīng)多巴、多巴醌、多巴色素、二羥基吲哚等中間體逐步轉(zhuǎn)化成為黑色素。當(dāng)黑色素過多增長(zhǎng)和分布不均時(shí)，就會(huì)造成皮膚過黑及色素沉積。另外，黑色素細(xì)胞接受到存在于細(xì)胞外部一種稱之為“內(nèi)皮素”的物質(zhì)，就得到加速制造黑色素的信息，而且絡(luò)氨酸酶也被激活，皮膚就變黑了。皮膚不同區(qū)域產(chǎn)生的內(nèi)皮素多少不同，皮膚就會(huì)產(chǎn)生顏色深淺不一，從而產(chǎn)生色斑。愛美之心人皆有之，各種祛斑、淡斑護(hù)膚品和藥物不斷出現(xiàn)。如102441028A公開了一種具有淡斑、祛斑功效的組合物，其活性成分包括黃芪、當(dāng)歸、紅花、蘆薈、葡萄籽提取物。應(yīng)用上述組合物可達(dá)到淡斑、祛斑、美白的美容功效。人體實(shí)驗(yàn)表明，服用1-3月后，斑點(diǎn)淡化、消失效果顯著，可用于黃褐斑、雀斑、老年斑、曬斑等，尤其是針對(duì)黃褐斑效果明顯。又如CN102525853A 公開了一種具有祛斑功能的復(fù)方天然植物提取物，原料制備包括桑葉、甘草、黃芩和熊果，能從體內(nèi)到外淡斑，并能提供充足的水分維持肌膚的新陳代謝，加速祛斑過程，在祛斑的同時(shí)有顯著的抗氧化作用，清除體內(nèi)的自由基保護(hù)皮膚細(xì)胞不受氧化自由基過度的影響，減緩皮膚衰老消褪臉部皺紋的產(chǎn)生。但現(xiàn)有技術(shù)中使用氨甲環(huán)酸制備的祛斑藥物只有口服制劑，淡斑效果慢，且可能對(duì)人體其他器官產(chǎn)生不良影響，對(duì)人體毒副作用大。本領(lǐng)域技術(shù)人員長(zhǎng)期以來一直尋求制備氨甲環(huán)酸祛斑外用制劑的方法，但是沒有進(jìn)展。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服上述不足，提供了一種用于美白祛斑的組合物，出人意料的發(fā)現(xiàn)，氨甲環(huán)酸與抗壞血酸酯類化合物復(fù)配能夠制備成外用制劑，直接作用于患處，起效快，效果高，對(duì)人體毒副作用小。本發(fā)明第一個(gè)目的是提供一種用于美白祛斑的組合物，所述組合物的活性成分按重量份數(shù)計(jì)包括:氨甲環(huán)酸1-5重量份，抗壞血酸酯0.5-2重量份。優(yōu)選地，所述活性成分包括:氨甲環(huán)酸2-4重量份，抗壞血酸酯0.8-1重量份。優(yōu)選地，所述活性成分包括:氨甲環(huán)酸2重量份，抗壞血酸酯0.8重量份。優(yōu)選地，所述組合物的活性成分由氨甲環(huán)酸和抗壞血酸四異棕櫚酸酯組成。其中，所述抗壞血酸酯結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.一種用于美白祛斑的組合物，其特征在于，所述組合物的活性成分按重量份數(shù)計(jì)包括:氨甲環(huán)酸1-5重量份，抗壞血酸酯0.5-2重量份；其中，所述抗壞血酸酯結(jié)構(gòu)式如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述烴基為脂肪烴；脂肪烴基選自直鏈和/或支化烷基、直鏈和/或支化的不飽和脂肪烴基的一種或多種，所述不飽和脂肪烴基含有至少I個(gè)C=C雙鍵。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其特征在于，所述支化烷基、支化不包括烴基的支鏈數(shù)量為1-4個(gè)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于，所述支鏈選自C1-C5的烷基或C2-C5的烯烴基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任意一項(xiàng)所述的組合物，其特征在于，所述抗壞血酸酯為抗壞血酸四異棕櫚酸酯。
6.一種權(quán)利要求1所述組合物制成的制劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制劑，其特征在于，所述制劑為外用制劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制劑，其特征在于，所述外用制劑為巴布劑。
9.一種權(quán)利要求1所述用于美白祛斑的組合物在制備美白祛斑的藥物或護(hù)膚品中的應(yīng)用。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，色斑為黃褐斑、黑斑、雀斑、咖啡斑、蒙古斑、日曬斑、妊娠斑、汗斑和血素斑中的一種或多種。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種用于美白祛斑的組合物，所述組合物的活性成分按重量份數(shù)計(jì)包括氨甲環(huán)酸1-5重量份，抗壞血酸酯0.5-2重量份；其中，所述抗壞血酸酯結(jié)構(gòu)式如下其中，R1、R2、R3和R4為C10-C20烴基，所述烴基選自芳香烴基和/或脂肪烴基。該組合物的淡斑、祛斑、美白效果好，可用于黃褐斑、雀斑、老年斑、曬斑等，尤其是針對(duì)黃褐斑效果明顯、穩(wěn)定、可控；同時(shí)本發(fā)明提供的組合物制成的外用制劑可直接作用于患處，起效快，療效好，毒副作用小。
文檔編號(hào)A61K8/44GK103156843SQ20131012972
公開日2013年6月19日 申請(qǐng)日期2013年4月15日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月15日
發(fā)明者龍本威, 張慧敏, 龔力平, 湯秀珍, 劉向蘭, 張文獻(xiàn) 申請(qǐng)人:和心醫(yī)藥科技(上海)有限公司