專利名稱：脈羊耳蘭提取物單體化合物、制備方法及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及植物單體化合物，更具體的說涉及脈羊耳蘭提取物單體化合物、制備方法及其應(yīng)用。
背景技術(shù)：
脈羊耳蘭又名見血清，多年生草本。根狀莖發(fā)達(dá)，褐色，橫臥，其上著生細(xì)長的根數(shù)條；假鱗莖細(xì)長，圓柱形，長達(dá)8cm,粗6mm,具葉3-5枚。葉卵形至長圓形,長10_15cm,先端漸尖，全緣，基部鞘狀抱莖?？偁罨ㄐ蚴枭ⅲL7-15cm;苞片細(xì)??；萼片和花瓣常為黃綠色，長約8mm，側(cè)面2枚萼片狹長圓形，中萼片狹長圓形，花瓣線形；唇瓣紫色或紫紅色，卵形或倒卵形，先端鈍或凹入，基部有2個(gè)小瘤體；蕊柱近先端的翅鈍圓，基部稍膨大鼓出。蒴果紡錘形?！睹耖g常用草藥匯編》記載脈羊耳蘭具有清血，涼血，止血。治牙痛作用；酒泡服治跌打損傷。《四川常用中草藥》記載具有生新散瘀，清肺，止吐血。治各種吐血，勞傷咳嗽，肺腎陰虛咯血，腸風(fēng)下血，紅崩，拔膿生肌，刀傷。研究報(bào)道，用活性炭處理過的脈羊耳蘭水煎劑(1:1)，敷于局部，對切斷狗、猴股動脈或截?cái)嗦樽砉泛笾鸬某鲅兄寡饔?。動物下臺后，活動、食欲正常，48小時(shí)內(nèi)無繼發(fā)出血。對兔肝、脾切口，4分鐘止血，4-12天后無繼發(fā)出血，切口上有一層薄膜覆蓋，藥物已被吸收，基本上無粘連。體外試驗(yàn)，能使人和兔抗凝血液的紅細(xì)胞凝集?？s短全血凝時(shí)間。取脈羊耳蘭全草切碎烘干，用水煮沸3次，每次沸騰30分鐘，合并煎煮液、濃縮、離心，取上清液調(diào)成1:1濃度的溶液，經(jīng)活性炭處理和高壓滅菌后備用。臨用時(shí)以消毒紗布或棉球蘸藥液置于傷口或手術(shù)切口，稍加壓迫。曾用于胃次全切除，剖腹探查，包皮環(huán)切，腫瘤切除，闌尾切除，宮頸息肉切除，膽總管切開引流，疝、腸、子宮修補(bǔ)，剖腹產(chǎn)及絕育，各種外傷，拔牙，拔甲，鼻出血，囊腫切除等手術(shù)計(jì)38例。止血最短時(shí)間45秒，個(gè)別長達(dá)3分30秒，平均為2分鐘左右。全部手術(shù)的皮膚、肌層和部分臟器切口的中小血管和廣泛性滲血，均未用止血鉗和結(jié)扎，也不必清創(chuàng)即縫合，術(shù)后未發(fā)現(xiàn)粘連以及其他副作用和不良反應(yīng)。中國專利申請(CN201210292193.3)公開了一種吡咯里西啶生物堿及其用途，該專利采提取吡咯里西啶生物堿的原藥材與本發(fā)明是相同的，吡咯里西啶生物堿作為抗炎藥物用于預(yù)防或治療由NO，腫瘤壞死因子-α和白細(xì)胞介素-6炎癥介質(zhì)的釋放導(dǎo)致的炎癥。在該專利的權(quán)利要求1中公開了其母核與多個(gè)官能團(tuán)相結(jié)合的諸多可能性，是本發(fā)明提供的結(jié)構(gòu)式(II)的一種上位概念，且在該專利申請文件中也沒有公開結(jié)構(gòu)式(II)的具體結(jié)構(gòu)，制備方法和鑒別數(shù)據(jù)。本領(lǐng)域技術(shù)人員也不可能在對比文件提供的資料的基礎(chǔ)上得到該物質(zhì)的結(jié)構(gòu)，應(yīng)該是不能做為本發(fā)明的現(xiàn)有技術(shù)的。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了具有共同母核的脈羊耳蘭提取物單體，并通過藥理實(shí)驗(yàn)確認(rèn)脈羊耳蘭提取物單體在解熱、抗炎和鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用。具有如下結(jié)構(gòu):
權(quán)利要求
1.脈羊耳蘭提取物單體，其特征在于:具有如下結(jié)構(gòu):
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的脈羊耳蘭提取物單體，其特征在于:脈羊耳蘭提取物單體為化合物A和化合物B中的一種；
3.脈羊耳蘭提取物單體的制備方法，其特征在于:包括以下步驟: 1)用濃度高于70%的乙醇提取脈羊耳蘭干燥藥材，收集提取溶液； 2)提取溶液加水稀釋至1.5倍以上，減壓回收乙醇至無醇味，靜置，取上清液，上大孔樹脂柱，用水洗脫至洗脫液無色；3)用30%乙醇溶液洗脫，至洗脫液無色； 4)用50%的乙醇洗脫，分段接收洗脫液，合并前段洗脫液中主要含物質(zhì)A的洗脫液作為洗脫液A ； 5)合并后段主要含物質(zhì)B的洗脫液作為洗脫液B； 6)分別回收干燥洗脫液A、B,用乙酸乙酯溶解，得到上樣物質(zhì)A、B； 7)將上樣物質(zhì)A上樣硅膠層析柱，洗脫，合并洗脫液濃縮結(jié)晶，得到A物質(zhì)結(jié)晶； · 8 )用甲醇溶解A物質(zhì)結(jié)晶，上葡聚糖凝膠柱或羥丙基凝膠柱，洗脫色素，回收濃縮，回收后端洗脫液，濃縮，結(jié) 晶得到物質(zhì)A純品，經(jīng)過檢測確定物質(zhì)A為化合物A ； 9)將上樣物質(zhì)B用甲醇溶解，上反向硅膠柱純化，得到物質(zhì)B橘黃色的純品經(jīng)過檢測確定物質(zhì)B為化合物B。
4.權(quán)利要求1或2所述的脈羊耳蘭提取物單體在制備抗炎鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用。
5.權(quán)利要求1或2所述的脈羊耳蘭提取物單體在制備解熱鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用。
6.權(quán)利要求5所述的脈羊耳蘭提取物單體在制備解熱鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用，其特征在于:制備治療因內(nèi)毒素導(dǎo)致的發(fā)熱藥物中的應(yīng)用。
7.權(quán)利要求1或2所述的脈羊耳蘭提取物單體在制劑，其特征在于:脈羊耳蘭提取物單體可以制備成為片劑或注射劑中的一種。
全文摘要
本發(fā)明提供了具有共同母核的脈羊耳蘭提取物單體，并通過藥理實(shí)驗(yàn)確認(rèn)脈羊耳蘭提取物單體在解熱、抗炎和鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用；本發(fā)明提供了兩種脈羊耳蘭提取物化合物單體，該方法工藝簡單，得到的純度≥95%的單體，得到了兩個(gè)單體在解熱、抗炎和鎮(zhèn)痛發(fā)面具有良好的活性。
文檔編號A61K31/407GK103214447SQ20131016667
公開日2013年7月24日 申請日期2013年5月8日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月8日
發(fā)明者趙穎, 鄭一敏, 胥秀英, 胡少南 申請人:重慶理工大學(xué)