專利名稱：Myriberine A在制備治療腎功能不全藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化合物Myriberine A的新用途,尤其涉及Myriberine A在制備治療腎功能不全藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
慢性腎臟疾病(包括各慢性腎炎、糖尿病腎病及高血壓性腎損害等)是一種最為常見(jiàn)的慢性的難治性疾病。不論何種病因，腎組織病變均會(huì)從早期病變逐漸進(jìn)展為腎小球硬化和/或腎間纖維化的晚期病變。如果得不到有效治療，終將導(dǎo)致慢性腎功能不全和不可逆的終末期腎衰竭(B卩尿毒癥)。

目前臨床上用于治療腎功能不全的藥物主要是Benazepril和Losartan,但主要依賴進(jìn)口，這類藥物價(jià)格昂貴，毒副作用較大。如造成部分病人高血鉀、不可克服的咳嗽、降血壓作用不夠強(qiáng)等。本發(fā)明涉及的化合物Myriberine A是一個(gè)2013年發(fā)表(Sheng-Dian Huang, etal.,2012.Myriberine A，a New Alkaloid with an Unprecedented HeteropentacyclicSkeleton from Myrioneuron faber1.0rganic Letters3 (15)，590 - 593.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抑制丙型肝炎病毒(Sheng-Dian Huang,et al., 2012.Myriberine A，a New Alkaloid with an Unprecedented HeteropentacyclicSkeleton from Myrioneuron faber1.0rganic Letters3 (15)，590 - 593.)，對(duì)于本發(fā)明涉及的Myriberine A在制備治療腎功能不全藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型，而且其對(duì)于治療腎功能不全活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于腎功能不全的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明通過(guò)藥理實(shí)驗(yàn)表明，用順鉬致小鼠急性腎損傷后3天，模型組血清肌酐、尿素氮顯著升高。Myriberine Al.25mg/kg劑量組能降低血肌酐、尿素水平，其作用強(qiáng)度與陽(yáng)性藥Benazepri110mg/kg劑量組相當(dāng)。造模組后5天,模型組血清肌酐、尿素氮仍保持較高水平。Myriberine Al.25mg/kg劑量組可降低血肌酐，明顯強(qiáng)于陽(yáng)性藥Benazepri 110mg/kg劑量組。Myr iber ine A0.625mg/kg劑量組降低血尿素氮水平，與陽(yáng)性藥物Benazepri 15mg/kg劑量組的作用相當(dāng)。造模型后7天，模型組及給藥組血肌酐水平恢復(fù)正常(Benaz印rillOmg/kg劑量組血肌酐水平低于正常水平)。但模型組血尿素氮水平仍顯著高于陰性對(duì)照組，MyriberineA0.625mg/kg、l.25m/kg劑量組可降低血尿素氮水平,強(qiáng)于陽(yáng)性藥。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，Myriberine A對(duì)順鉬造成的小鼠腎損傷有一定的保護(hù)作用，作用與陽(yáng)性對(duì)照藥Benazepril相當(dāng)。所述化合物Myriberine A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
權(quán)利要求
1.Myriberine A在制備治療腎功能不全藥物中的應(yīng)用,所述化合物Myriberine A結(jié)構(gòu)如式(I)所示:
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了Myriberine A在預(yù)防和/或治療腎功能不全藥物中的應(yīng)用，屬于藥物新用途技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明涉及的Myriberine A在制備預(yù)防、治療腎功能不全藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于腎功能不全抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于腎功能不全的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號(hào)A61P13/12GK103251606SQ20131021807
公開(kāi)日2013年8月21日 申請(qǐng)日期2013年6月3日 優(yōu)先權(quán)日2013年6月3日
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