表藤黃醇酸及其制備方法和在醫(yī)藥上的應(yīng)用的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及一種籠狀多異戊烯基xanthones類(lèi)化合物表藤黃醇酸，其具有抗腫瘤活性。本發(fā)明還涉及表藤黃醇酸的制備方法：以藤黃酸為原料，加熱，制備液相色譜分離即得。本發(fā)明還涉及表藤黃醇酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
【專(zhuān)利說(shuō)明】表藤黃醇酸及其制備方法和在醫(yī)藥上的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種籠狀多異戊烯基xanthones類(lèi)化合物及其制備方法和在醫(yī)藥上的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]隨著物質(zhì)生活水平提高、環(huán)境污染加劇等因素的影響，惡性腫瘤的發(fā)病率正逐年攀升。現(xiàn)有的抗腫瘤藥物品種有限，毒副作用大，已經(jīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)不能滿(mǎn)足臨床的用藥需求。
[0003]藤黃為藤黃科(Guttifera)植物藤黃樹(shù)(Garciniahanburyi Hook F.G.)的樹(shù)干被割傷后所分泌出的膠狀樹(shù)脂。呈紅黃色或橙紅色，主產(chǎn)柬埔寨、泰國(guó)和越南，我國(guó)廣東省和海南省有栽培。藤黃為樹(shù)脂70% -80%，樹(shù)膠15% -25%等的混和物。其中含藤黃酸(gambogic acid) 22.75 % -36.59 %,新藤黃酸(neogambogic acid)、別藤黃酸(allogambogic acid)等成分。中醫(yī)用于攻毒,消腫,祛腐斂瘡,止血,殺蟲(chóng)。主治癰疽腫毒，潰瘍，濕瘡，腫瘤，頑癬，跌打損傷，創(chuàng)傷出血及燙傷。國(guó)外用作利尿劑，治療水腫和腦出血時(shí)降血壓等，收載于美國(guó)藥典第十版。近20多年來(lái)，國(guó)內(nèi)外特別是我國(guó)學(xué)者對(duì)藤黃及其活性成分藤黃酸等做了大量的研究工作。藤黃及藤黃酸等用于治療腫瘤療效顯著，毒副作用小，活性成分性質(zhì)穩(wěn)定，已引起廣泛關(guān)注。
[0004]生品藤黃有大毒，嚴(yán)重者劇烈腹瀉、腹痛，甚至脫水、休克，故一般不能內(nèi)服，主要是外用治療癰疽腫毒、頑癬 。生品藤黃經(jīng)炮制后，不僅保證藥物的凈度，而且制后毒性降低，可供內(nèi)服，用于跌打損傷，金瘡腫毒，腫瘤，如黎峒丸。
[0005]藤黃用藥始于唐代，其炮制始于清代，藤黃的傳統(tǒng)炮制方法主要有清水制(載于《本草綱目拾遺》)，荷葉制(載于《醫(yī)宗金鑒》)、豆腐制和山羊血制(載于《外科證治全生集》)?，F(xiàn)代對(duì)藤黃的炮制主要是傾向于兩種方法:清水制和高壓蒸制，具有輔料易得，操作方便等特點(diǎn)。
[0006]藤黃酸(Gambogic acid)的結(jié)構(gòu)式如下:
[0007]
【權(quán)利要求】
1.下式表示的表藤黃醇酸，其結(jié)構(gòu)式為:
2.權(quán)利要求1所述表藤黃醇酸的制備方法，其特征在于所述的方法由下列步驟組成: (1)取藤黃酸，加入其質(zhì)量80-120倍量的水，油浴加熱回流24-60h，減壓濃縮蒸干，即得殘留物； (2)制備液相分離: 色譜條件如下:以規(guī)格為10 μ m, 19mmX 300mm的μ Bondapark C18柱為色譜柱；以體積比為85: 15的甲醇-1 %冰醋酸為流動(dòng)相，流速為16mL/min，檢測(cè)波長(zhǎng)為360nm，柱溫為30 0C ； 取前步所得殘留物，用流動(dòng)相溶解，濾過(guò)，注入制備液相色譜儀，收集出峰時(shí)間為14-16min之間的餾分，合并，減壓濃縮至干，即得。
3.權(quán)利要求1所述的表藤黃醇酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK103588783SQ201310294149
【公開(kāi)日】2014年2月19日 申請(qǐng)日期:2013年7月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年7月15日
【發(fā)明者】文紅梅, 李偉, 吳皓, 熊海偉, 董棒, 岳愉馨 申請(qǐng)人:南京中醫(yī)藥大學(xué)