一種馬來酸氟吡汀膠囊組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種馬來酸氟吡汀膠囊組合物，該組合物中含有馬來酸氟吡汀和增溶劑，其中增溶劑為共聚維酮S630，本發(fā)明還提供了一種工藝簡單、質(zhì)量可控的馬來酸氟吡汀膠囊的制備方法，只需將馬來酸氟吡汀原料和磷酸氫鈣混合后共同過60目篩，即可確保原輔料混合均勻，提高收率的同時，也降低了生產(chǎn)成本；采用干法制粒工藝，制得的顆粒堆密度較大，與現(xiàn)有技術(shù)堆密度小相比，填充相同質(zhì)量的顆?？蛇x擇體積較小的膠囊，顯著提高了患者服用時的順應(yīng)性；采用本發(fā)明的處方和工藝制備得到的產(chǎn)品質(zhì)量合格，藥效穩(wěn)定，更利于實現(xiàn)規(guī)?；a(chǎn)。
【專利說明】一種馬來酸氟吡汀膠囊組合物及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種馬來酸氟吡汀膠囊組合物及其制備方 法。

【背景技術(shù)】
[0002] 馬來酸氟吡汀，英文名稱為：Flupirtine Maleate，化學(xué)名為：2_氨基-6-[(4_氟 芐基）氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯馬來酸鹽，分子式為：C19H 21FN406，分子量為420. 39,化 學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種馬來酸氟吡汀膠囊組合物，其特征在于，該組合物中含有馬來酸氟吡汀和增溶 齊U，所述的增溶劑為共聚維酮S630。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的馬來酸氟吡汀膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的馬來 酸氟吡汀膠囊中馬來酸氟吡汀與共聚維酮S630的質(zhì)量比為100: (3?10)。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的馬來酸氟吡汀膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的馬來 酸氟吡汀膠囊中馬來酸氟吡汀與共聚維酮S630的質(zhì)量比為100: (4?8)。
4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的馬來酸氟吡汀膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的馬來 酸氟吡汀膠囊中馬來酸氟吡汀與共聚維酮S630的質(zhì)量比為100:6。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的馬來酸氟吡汀膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的馬 來酸氟吡汀膠囊中馬來酸氟吡汀、磷酸氫鈣、共聚維酮、硬脂酸鎂和二氧化硅的質(zhì)量比為： (50 ?150) : (100 ?300) : (1. 5 ?15) : (0· 5 ?2) : (0· 5 ?2)。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的馬來酸氟吡汀膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的馬來 酸氟吡汀膠囊由以下組分組成： 馬來酸氣批汀50. OOmg?150. OOmg、憐酸氫1 |丐100. OOmg?300. OOmg、共聚維麗 S6301. 50mg ?15. 00mg、硬脂酸緩 0· 50mg ?2. 00mg、二氧化娃 0· 50mg ?2. 00mg。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的馬來酸氟吡汀膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的馬來 酸氟吡汀膠囊由以下組分組成： 馬來酸氟吡汀100. 〇〇mg、磷酸氫鈣200. 00mg、共聚維酮S6305. 00mg、硬脂酸鎂1. 50mg、 二氧化硅1. 50mg。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的馬來酸氟吡汀膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的馬來 酸氟吡汀膠囊由以下組分組成： 馬來酸氟吡汀100. 〇〇mg、磷酸氫鈣200. 00mg、共聚維酮S6306. 00mg、硬脂酸鎂1. 50mg、 二氧化硅1. 50mg。
9. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的馬來酸氟吡汀膠囊組合物，其特征在于，每單位制劑的馬來 酸氟吡汀膠囊由以下組分組成： 馬來酸氟吡汀100. 〇〇mg、磷酸氫鈣200. 00mg、共聚維酮S6307. 00mg、硬脂酸鎂1. 50mg、 二氧化硅1. 50mg。
10. -種權(quán)利要求1?9任一項所述的馬來酸氟吡汀膠囊組合物的制備方法，其特征在 于，包括以下步驟： (1) 配料過篩：稱取處方量的馬來酸氟吡汀原料和磷酸氫鈣，預(yù)混10分鐘，混合后的物 料過60目篩，備用； (2) 混合：向步驟（1)中加入處方量的共聚維酮S630,混合約20?40分鐘； (3) 制粒：采用干法制粒方式制粒； (4) 總混：向步驟（3)制得的顆粒中加入處方量的二氧化硅和硬脂酸鎂，混合5?10分 鐘； (5) 中間品檢驗：計算總混后混合顆粒含量； (6) 計算裝量范圍，充填膠囊，采用聚氯乙烯固體藥用硬片、藥品包裝用鋁箔作為內(nèi)包 裝材料進行包裝。
【文檔編號】A61K47/32GK104083335SQ201310330438
【公開日】2014年10月8日 申請日期:2013年7月31日 優(yōu)先權(quán)日:2013年7月31日
【發(fā)明者】王穎 申請人:成都苑東藥業(yè)有限公司