一種改善睡眠的組合物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種改善睡眠的組合物，它是由如下重量配比的原料藥制備而成的制劑：松茸15-40份、蕨麻5-30份；或者松茸多糖1-3份、蕨麻醇提物1-3份。本發(fā)明還提供了組合物的制備方法和用途。本發(fā)明研究表明，將松茸與蕨麻組合使用后，發(fā)揮了協(xié)同增效作用，具有明顯的催眠活性，能夠有效改善睡眠，可用于失眠的預防或治療。
【專利說明】一種改善睡眠的組合物及其制備方法和用途
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及一種改善睡眠的組合物及其制備方法和用途。
【背景技術】
[0002]失眠，臨床常見病癥之一，是多種軀體、精神和行為疾病所具有的常見臨床表現(xiàn)。包括入睡困難、睡眠時間維持障礙、眠淺、早醒或醒后難以再睡，同時可伴有醒后疲乏，白天精力不足，警覺性降低、認知功能及行為、情緒等方面的功能障礙，不僅是患者對夜間睡眠時間質和/或量的不滿足的一種主觀體驗，而且影響白天的社會功能，降低生活質量。
[0003]流行病學調查資料表明，西方國家約35.2%的人有不同程度的失眠；我國失眠的患病率也高達10%-20%。據(jù)專家估計，到2020年全球大約有7億多失眠患者。失眠不僅讓人產生沮喪、焦躁、低落的情緒反應，同時減弱人的免疫機制，阻礙機體復原、記憶整合和鞏固。長期失眠不僅是誘發(fā)頭痛、眩暈、心悸、胸痹、中風等病證的高風險因素，而且嚴重影響工作效率。隨著生活節(jié)奏的加快，失眠正日益成為威脅人類健康和經濟生產的一個重要殺手。
[0004]目前，西藥的催眠作用主要是通過以下兩條途徑:①選擇性地抑制腦干網(wǎng)狀結構的上行激活系統(tǒng)促進中樞抑制性遞質Y-氨基丁酸的釋放及突觸傳遞，從而誘導睡眠。藥物總體上可分為五大類:苯二氮卓類、抗抑郁藥類、抗組織胺藥、巴比妥類、抗精神病藥及其它鎮(zhèn)靜藥。這些藥物長期應用，易引起耐受性、依賴性，以及心血管、神經系統(tǒng)的一些不良反應。
[0005]中醫(yī)自古就有關于失眠的記載，如早在《素問?逆調論》篇就有“胃不和則臥不安”的記載。在《金匱要略?血痹虛勞病脈證并治》中，亦有“虛勞虛煩不得眠”的論述。中醫(yī)認為，失眠是機體內在氣血、陰陽、臟腑功能失調所致，有虛實兩種。因此，中藥治療失眠應遵循中醫(yī)理論指導，著重于內臟的調治，而使氣血調和，陰陽平衡，臟腑功能歸于正常。歷經各朝代多位醫(yī)家醫(yī)療實踐的豐富與發(fā)展，形成了對于失眠的獨特認識和治法，積累了較多治療失眠的有效方藥。如黃連阿膠湯、溫膽湯、酸棗仁湯、朱砂安神丸等名方，以及朱砂、琥珀、酸棗仁、半夏、遠志、茯神等催眠藥物，為失眠的防治作出了貢獻，同樣也為中藥新藥的研究提供了理論依據(jù)和源泉。
[0006]國內目前改善睡眠的保健食品，大部分產品以褪黑素為原料，如腦白金膠囊。還有一部分產品的原料是具有安神作用的中藥材，如刺五加、酸棗仁、柏子仁、遠志、天麻、合歡皮、夜交藤、珍珠等。另有一些以碳水化合物類、氨基酸、復方維生素B等為原料。
【發(fā)明內容】
[0007]本發(fā)明的目的在于提供一種改善睡眠的組合物。本發(fā)明還提供了該組合物的制備方法和用途。
[0008]本發(fā)明提供了一種改善睡眠的組合物，它是由如下重量配比的原料藥制備而成的制劑:[0009]松茸15-40份、蕨麻5-30份。
[0010]進一步地，它是由如下重量配比的原料藥制備而成的制劑:
[0011]松茸20份、蕨麻10份。
[0012]其中，它是由所述重量配比的原料藥的藥粉、或原料藥的水或乙醇提取物為活性成分，加上藥學上常用的輔料或輔助性成分制備得到的制劑。
[0013]進一步地，所述活性成分包括松茸多糖、蕨麻醇提物。
[0014]其中，所述松茸多糖的制備方法如下:
[0015]取松茸，水提醇沉后，取沉淀復溶，除蛋白、透析，再醇沉精制，干燥即得松茸多糖。該多糖制備方法可參見本領域多糖的常規(guī)制備方法。
[0016]其中，所述蕨麻提取物是蕨麻的70-80%v/v乙醇提取物。
[0017]本發(fā)明還提供了上述組合物的制備方法，它包括如下操作步驟:
[0018](I)按重量配比稱取原料藥；
[0019](2)取原料藥的藥粉、或原料藥的水或乙醇提取物為活性成分，加上藥學上常用的輔料或輔助性成分制備得到的制劑。
[0020]本發(fā)明還提供了一種改善睡眠的組合物，它是由如下重量配比的原料藥制備而成的制劑:`[0021]松茸多糖1-3份、蕨麻醇提物1-3份。
[0022]進一步地，它是由如下重量配比的原料藥制備而成的制劑:
[0023]松茸多糖I份、蕨麻醇提物I份。
[0024]其中，所述松茸多糖的制備方法如下:
[0025]取松茸，水提醇沉后，取沉淀復溶，除蛋白、透析，再醇沉精制，干燥即得松茸多糖。該多糖制備方法可參見本領域多糖的常規(guī)制備方法。
[0026]其中，所述蕨麻提取物是蕨麻的70-80%v/v乙醇提取物。
[0027]本發(fā)明還提供了上述組合物在制備改善睡眠的藥品、食品或保健品中的用途。
[0028]本發(fā)明還提供了上述組合物在制備催眠的藥品、食品或保健品中的用途。
[0029]本發(fā)明研究表明，將松茸與蕨麻組合使用后，發(fā)揮了協(xié)同增效作用，具有明顯的催眠活性，能夠有效改善睡眠，可用于失眠的預防或治療。
【具體實施方式】
[0030]實施例1本發(fā)明組合物的制備
[0031]取松茸20g，蕨麻10g，加水共煎2次，第一次煎煮半小時，過濾；第二煎煮15分鐘，過濾，兩次濾液合并，即得湯劑。
[0032]實施例2本發(fā)明組合物的制備
[0033]取松茸30g、蕨麻13g，配伍水煎，第一次加水400ml，煎煮半小時，過濾。第二次加水200ml，煎煮15分鐘，過濾，兩次濾液合并濃縮為100ml。每次服25-35毫升，I日3次。
[0034]實施例3本發(fā)明組合物的制備
[0035]取松鸞40g、蕨麻25g,配伍水煎,第一次加水500ml,煎煮半小時,過濾。第二次加水250ml，煎煮15分鐘，過濾，兩次濾液合并濃縮為100ml。每次服25-35毫升，I日3次。
[0036]實施例4本發(fā)明組合物的制備[0037]取松茸40g、蕨麻20g，松茸水煎，第一次加水300ml，煎煮半小時，過濾。第二次加水150ml，煎煮15分鐘，過濾，兩次濾液合并濃縮為100ml。蕨麻用70-80%濃度的乙醇、80°C下、料液比1:35回流提取2小時，回流液濃縮為浸膏，加入松茸水煎液中混勻即可。每次服25-35暈升，I日3次。
[0038]實施例5本發(fā)明組合物的制備
[0039]取松茸20g，在溫水中超聲提取3次，合并提取液，濃縮后進行醇沉，靜置，取醇沉物復溶，脫蛋白、透析后，再醇沉，取沉淀，冷凍干燥，即得松茸多糖；
[0040]取蕨麻10g，加入70_80%v/v乙醇回流提取，合并醇提液，回收乙醇后，濃縮，即得蕨麻醇提物；
[0041]將松茸多糖和蕨麻醇提物混合后，加入微晶纖維素等適量填充劑，混勻，干燥，粉碎，裝膠囊，即得膠囊劑。
[0042]以下通過試驗例具體說明本發(fā)明的有益效果。
[0043]試驗例I本發(fā)明組合物(水煎)的藥效試驗
[0044]1、實驗材料
[0045]1.1 動物
[0046]昆明種小鼠，體重25 ± 2g，雌雄各半，共40只。
[0047]1.2 藥物
[0048]艾司唑侖片:按1.5mg/kg/d灌胃。
[0049]松茸40g、蕨麻20g，配伍水煎，第一次加水500ml，煎煮半小時，過濾。第二次加水250ml，煎煮15分鐘，過濾，兩次濾液濃縮為120ml，即為松蕨高劑組量用藥，取上述濃縮液60ml，加蒸餾水60ml共120ml，即為松蕨中劑量組用藥，再取第二次配比液60ml，加蒸餾水60ml共120ml，即為松蕨低劑量組用藥。
[0050]戊巴比妥鈉:閾下劑量按35mg/kg腹腔注射，閾劑量按40mg/kg腹腔注射。
[0051]2、實驗方法
[0052]2.1實驗分組
[0053]將小鼠隨機分為5組:空白對照組，陽性對照組，松蕨低劑量組，松蕨中劑量組，松蕨高劑量組，每組8只
[0054]2.2對閾下睡眠劑量戊巴比妥鈉致小鼠入睡只數(shù)的影響
[0055]小鼠正常飼養(yǎng)一周后，空白對照組灌胃0.9%生理鹽水0.5ml/只，陽性對照組按1.5mg/kg/d灌胃給予艾司唑侖溶液0.5ml，松蕨低、中、高三個劑量組分別按2.5g/kg/d、5g/kg/d、10g/kg/d灌胃給予松鸞和蕨麻組合物水煎液0.5ml。Ih后,各組分別按35mg/kg腹腔注射給予戊巴比妥鈉生理鹽水注射液，記錄小鼠入睡只數(shù)。本試驗中，本發(fā)明藥物組合物劑量以生藥量計。
[0056]2.3對閾睡眠劑量戊巴比妥鈉致小鼠睡眠時間的影響
[0057]小鼠正常飼養(yǎng)一周后，空白對照組灌胃0.9%生理鹽水0.5ml/只，陽性對照組按1.5mg/kg/d灌胃給予艾司唑侖溶液0.5ml，松蕨低、中、高三個劑量組分別按2.5g/kg/d、5g/kg/d、10g/kg/d灌胃給予松鸞和蕨麻組合物水煎液0.5ml。Ih后,各組分別按40mg/kg腹腔注射給予戊巴比妥鈉生理鹽水注射液，記錄小鼠睡眠持續(xù)時間。
[0058]2.4統(tǒng)計方法[0059]計量資料進行t檢驗，計數(shù)資料進行X2檢驗。
[0060]3、實驗結果
[0061]3.1對閾下睡眠劑量戊巴比妥鈉致小鼠入睡率的影響見表I
[0062]表I對閾下睡眠劑量戊巴比妥鈉致小鼠入睡率的影響
[0063]
【權利要求】
1.一種改善睡眠的組合物，其特征在于:它是由如下重量配比的原料藥制備而成的制劑: 松茸15-40份、蕨麻5-30份。
2.根據(jù)權利要求1所述的組合物，其特征在于:它是由如下重量配比的原料藥制備而成的制劑: 松茸20份、蕨麻10份。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的組合物，其特征在于:它是由所述重量配比的原料藥的藥粉、或原料藥的水或乙醇提取物為活性成分，加上藥學上常用的輔料或輔助性成分制備得到的制劑。
4.根據(jù)權利要求1-3任意一項所述的組合物，其特征在于:所述活性成分包括松茸多糖、蕨麻醇提物。
5.權利要求1-4任意一項所述組合物的制備方法，其特征在于:它包括如下操作步驟: (1)按重量配比稱取原料藥； (2)取原料藥的藥粉、或原料藥的水或乙醇提取物為活性成分，加上藥學上常用的輔料或輔助性成分制備得到的制劑。
6.一種改善睡眠的組合物，其特征在于:它是由如下重量配比的原料藥制備而成的制劑: 松茸多糖1-3份、蕨麻醇提物1-3份。
7.根據(jù)權利要求6所述的組合物，其特征在于:它是由如下重量配比的原料藥制備而成的制劑: 松茸多糖I份、蕨麻醇提物I份。
8.根據(jù)權利要求6或7所述的組合物，其特征在于:所述松茸多糖的制備方法如下: 取松茸，水提醇沉后，取沉淀復溶，除蛋白、透析，再醇沉精制，干燥即得松茸多糖。
9.根據(jù)權利要求6或7所述的組合物，其特征在于:所述蕨麻提取物是蕨麻的70-80%v/v乙醇提取物。
10.權利要求1-4、6-9任意一項所述組合物在制備催眠或改善睡眠的藥品、食品或保健品中的用途。
【文檔編號】A61K36/73GK103446272SQ201310361756
【公開日】2013年12月18日 申請日期:2013年8月19日 優(yōu)先權日:2013年8月19日
【發(fā)明者】閆智勇, 邵明東 申請人:西藏本源德利生物藥業(yè)有限公司