一種山楂酸的制備方法及其在制備抗菌劑中的應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種山楂酸的制備方法及其在制備抗菌劑中的應用。本發(fā)明采用從我國較廣泛分布的木通屬藥用植物中提取分離強效抗菌劑（藥物），其制備過程簡便、低成本、低污染，其植物來源豐富，提取方便，且在采用植物果實進行提取時還可以使得植物本身不經(jīng)破壞而得到長期利用，對環(huán)境友好并有著較好的經(jīng)濟效益，且該單體化合物產(chǎn)品穩(wěn)定、易存放。山楂酸抑菌活性譜廣，抑菌活性高，極可能進一步發(fā)展為有效、安全的食品或果蔬的抗菌劑或新的預防和治療受細菌感染所致疾病的抗菌藥物，市場化前景較好。
【專利說明】一種山楂酸的制備方法及其在制備抗菌劑中的應用
【技術(shù)領(lǐng)域】:
[0001]本發(fā)明屬于抗菌防腐和醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種山楂酸的制備方法及其在制備抗菌劑中的應用。
【背景技術(shù)】:
[0002]食品或果蔬的細菌侵染是人類感染疾病的重要途徑，而致病性細菌的耐藥性問題也正在對人們的健康構(gòu)成越來越顯著的威脅。開發(fā)有效、安全的食品或果蔬的抗菌劑和新的抗感染類藥物一直有著現(xiàn)實而廣泛的需求。山楂酸是一種五環(huán)三萜酸，是對人類和環(huán)境低毒安全的天然化合物，其化學結(jié)構(gòu)如下圖中式(I)所示:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.山楂酸或其可藥用的鹽或其酯化衍生物在制備抗菌劑中的應用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于，所述的抗菌劑為革蘭氏陽性菌或革蘭氏陰性菌的抗菌劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應用，其特征在于，所述的革蘭氏陽性菌的抗菌劑為金黃色葡萄球菌或蘇云金桿菌的抗菌劑；所述的革蘭氏陰性菌的抗菌劑為大腸桿菌、痢疾桿菌或沙門氏菌的抗菌劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于，所述的抗菌劑為果蔬或食品的抗菌劑，或預防和治療受細菌感染所致疾病的抗菌藥物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于，所述的山楂酸的酯化衍生物是山楂酸的2，3-位二羥基和28-位羧基三個官能團中的一個或兩個或三個基團與有機酸或有機醇酯化得到的酯化衍生物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應用，其特征在于，所述的有機酸或有機醇為C6到ClO的含苯環(huán)的有機酸或有機醇，或Cl到C4的直鏈或支鏈型小分子有機酸或有機醇。
7.一種抗菌劑，其 特征在于，包含有效量的作為活性成份的山楂酸或其可藥用的鹽或其酯化衍生物，和制劑允許的賦形劑或藥物載體。
8.—種山楂酸的制備方法，其特征在于，所述的山楂酸是從木通(Akebiaquinata (Thumb.)Decne.)> 白木 通(Akebia trifolia (Thumb.)Koidz.Var.australis (Diels) Rehd)或長序木通(Akebia longeracemosa Matsumura)的莖、葉或果實，或三葉木通(Akebia trifolia (Thumb.) Koidz.)的果實中制備分離得到的。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，其具體步驟為: a、制備總浸膏:將木通、白木通或長序木通的莖、葉或果實，或三葉木通的果實粉碎后用乙醇水溶液浸提，提取液濃縮去除乙醇，得到總浸膏粗提物，將總浸膏粗提物懸浮于水中，先后用石油醚、乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取物經(jīng)濃縮后得到乙酸乙酯總浸膏； b、分離純化:乙酸乙酯總浸膏經(jīng)正相硅膠柱層析，以氯仿/甲醇為洗脫劑，依次從體積比98: 2，95:5，90:10，85:15，80:20梯度洗脫，收集氯仿/甲醇80:20洗脫下來的餾分，再經(jīng)正相硅膠柱層析，以氯仿/甲醇為洗脫劑，依次從體積比98:2，95:5為流動相梯度洗脫，收集氯仿/甲醇95:5洗脫的餾分，以甲醇為溶劑進行多次重結(jié)晶，得到純化合物山楂酸。
10.木通、白木通或長序木通的莖、葉或果實，或三葉木通的果實在制備山楂酸中的應用。
【文檔編號】A61K31/56GK103435678SQ201310380343
【公開日】2013年12月11日 申請日期:2013年8月27日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月27日
【發(fā)明者】譚建文, 王晶, 徐巧林, 任慧, 羅應 申請人:中國科學院華南植物園