一種藥物組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種藥物組合物及其制備方法，該組合物由活性成分2-（α-羥基戊基）苯甲酸鹽及輔料組成，其中輔料包括粘合劑，pH值調(diào)節(jié)劑，pH值調(diào)節(jié)劑的用量以調(diào)節(jié)粘合劑pH值至9～13的范圍計。采用本發(fā)明提供的技術(shù)方案制備的含羥戊基苯甲酸鹽的口服固體藥物組合物雜質(zhì)含量低，穩(wěn)定性好。此外，本發(fā)明提供的制備方法操作簡便，工藝簡單，非常易于工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說明】一種藥物組合物及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制備【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種含2- (a-羥基戊基）苯甲酸鹽的藥 物組合物及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 腦卒中（中風(fēng)）為腦血管阻塞或破裂引起腦部血流受阻所致病癥，分缺血性腦卒中 和出血性腦卒中。腦卒中不但以高發(fā)病率、高死亡率、高致殘率危害人民健康，而且在存活 下來的中風(fēng)患者中，絕大多數(shù)都留有偏癱、失語等后遺癥，從而對社會及家庭造成極嚴(yán)重的 負(fù)擔(dān)。因此對腦卒中的防治為全社會所關(guān)注。
[0003] 2- ( a-羥基戊基)苯甲酸鹽(簡稱羥戊基苯甲酸鹽，式I )系中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物 研究所研制的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的新藥(專利ZL01109795. 7)，現(xiàn)藥物及專利所有權(quán)已轉(zhuǎn)讓 給云南昊邦制藥有限公司。適用于急性缺血性腦卒中的治療。

【權(quán)利要求】
1. 一種藥物組合物，其特征在于，所述該組合物包括2- (a-羥基戊基)苯甲酸鹽及輔 料，其中輔料用量不超過藥物組合物重量的15%，輔料包括粘合劑。
2. -種藥物組合物，其特征在于，所述組合物由活性成分2- (a-羥基戊基)苯甲酸鹽 及輔料組成，其中輔料用量不超過藥物組合物重量的15%，輔料包括粘合劑。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的組合物，其中輔料包括粘合劑，pH值調(diào)節(jié)劑，pH值調(diào)節(jié)劑 的用量以調(diào)節(jié)粘合劑pH值至9?13的范圍計。
4. 如權(quán)利要求3所述的組合物，其中，2- (a-羥基戊基）苯甲酸鹽選自鉀鹽、鈉鹽、鋰 鹽或鈣鹽、鎂鹽、鋅鹽中的任意一種。
5. 如權(quán)利要求3所述的組合物，其中輔料用量不超過藥物組合物重量的12%或10. 7%。
6. 如權(quán)利要求3所述的組合物，所述粘合劑選自水、乙醇、乙醇水溶液、淀粉漿、明膠 漿或羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、乙基纖維 素、聚乙烯比咯烷酮、蔗糖等的水、乙醇或醇水溶液中的一種或多種。
7. 如權(quán)利要求3所述的組合物，其中輔料還包括填充劑、潤滑劑或助流劑中的一種或 兩種或二種。
8. 如權(quán)利要求1-7任一所述組合物的制備方法，該方法包括：2- (a-羥基戊基）苯甲 酸鹽與粘合劑混合前，調(diào)節(jié)粘合劑pH值至9?13。
9. 如權(quán)利要求8所述的方法，其中調(diào)節(jié)粘合劑pH值至10. 5?13。
10. -種藥物組合物的制備方法，該方法包括： 取活性成分2- ( a -羥基戊基）苯甲酸鹽及輔料，其中輔料包括粘合劑； 2- ( a -羥基戊基）苯甲酸與粘合劑混合前，調(diào)節(jié)粘合劑pH值至9?13 ; 經(jīng)常規(guī)工藝制成口服固體制劑。
【文檔編號】A61P9/10GK104415021SQ201310381516
【公開日】2015年3月18日 申請日期:2013年8月28日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月28日
【發(fā)明者】張艷紅, 李彪, 王涌, 楊云, 陳毅園, 呂昭云, 文渭, 張宏勇, 周毅, 金鑫 申請人:云南昊邦制藥有限公司