一種達(dá)沙替尼片劑及其制備工藝的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種達(dá)沙替尼片劑及其制備工藝，該發(fā)明所述片劑有達(dá)沙替尼、二氧化硅、填充劑、潤滑劑組成。本發(fā)明的技術(shù)方案大大提高達(dá)沙替尼的溶出均一性，且崩解迅速，保證了藥物在胃腸道體液中的快速溶出，藥物釋放過程中沒有出現(xiàn)粘連現(xiàn)象，提高了用藥的安全性，消除了粘連和藥物均一性差異大給患者所帶來的隱患。另一方面，本發(fā)明制備工藝簡單適合大生產(chǎn)要求。
【專利說明】一種達(dá)沙替尼片劑及其制備工藝

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種達(dá)沙替尼片劑及其制備工藝。

【背景技術(shù)】
[0002] 達(dá)沙替尼（Dasatinib/Sprycel)，分子式 C22H26C1N7O2S. H2O,分子量 506. 02,用于已 經(jīng)治療包括甲磺酸伊馬替尼（Imatinib mesylate/Gleevec)耐藥或不能耐受的慢性骨髓性 白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系細(xì)胞急變期和髓細(xì)胞急變期）的成人患者。在已 批準(zhǔn)上市的藥物中，Sprycel是第一種能夠抑制多種構(gòu)型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化療 藥。在納摩爾濃度，該藥能抑制Bcr-Abl，SRC激酶家族（SRC，LCK，YES，F(xiàn)YN)，c-KIT，EPHA2 和TOGFR-B等多種激酶。通過抑制上述激酶的作用，Sprycel可抑制CML和Ph+ALL骨髓中 白血病細(xì)胞的增殖。具有療效較持久、安全性較高的優(yōu)點(diǎn)，已在全世界大多數(shù)國家被批準(zhǔn)使 用。
[0003] 達(dá)沙替尼，化學(xué)名稱為N-(2-氯-6-甲基苯基）-2-[[6-[4-(2-羥乙基）-1-哌嗪 基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺，分子式為C22H26C1N 7O2S，結(jié)構(gòu)式為：
[0004]

【權(quán)利要求】
1. 一種達(dá)沙替尼片劑，其特征在于，該片劑由達(dá)沙替尼、二氧化硅、填充劑、潤滑劑組 成，且二氧化硅的用量為片劑重的10%-30%。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的達(dá)沙替尼片劑，其特征在于，該片劑中二氧化硅的用量為片 劑重的15%-25%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的達(dá)沙替尼片劑，其特征在于，填充劑為硫酸鈣、碳酸鈣、磷酸 氫鈣中的一種或多種組成。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的達(dá)沙替尼片劑，其特征在于，潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、硬 脂富馬酸鈉中的一種或多種組成。
5. -種權(quán)利要求1所述的達(dá)沙替尼片劑的制備方法，其特征在于，由如下方法制備： 1) 達(dá)沙替尼、填充劑過100目篩，稱取達(dá)沙替尼50重量份、填充劑10-38重量份，與二 氧化硅10-30份混合均勻，加入水適量，制粒，50-60°C干燥，18目篩整粒； 2) 將整好的顆粒與潤滑劑2份混合均勻，壓片。
【文檔編號(hào)】A61K9/20GK104414988SQ201310382735
【公開日】2015年3月18日 申請日期:2013年8月28日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月28日
【發(fā)明者】趙志全, 郝貴周, 吳善霞, 高西蒙 申請人:山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司