一種含有糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑和用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種含有糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑，每單位劑量含糖基修飾多酚化合物1-200mg，所述單位劑量為每日使用藥物制劑的總量。糖基修飾多酚化合物可以與其他藥物組合或單獨使用，加入藥學(xué)上可接受的藥物載體，使所述糖基修飾多酚化合物占該藥物制劑總重量的0.5-60％，制備成片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、混懸劑、氣霧劑、口服液和緩控釋制劑。本發(fā)明還提供了該藥物制劑在制備減肥藥物、減肥保健品、降血脂藥物和降血脂保健品方面的應(yīng)用。本發(fā)明含有糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑水溶性好，可用于肥胖癥的治療，減肥效果顯著，特別是治療由于飲食、遺傳和新陳代謝的降低導(dǎo)致的肥胖；還可用于高血脂癥的治療，降血脂效果顯著，應(yīng)用前景廣闊。
【專利說明】一種含有糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種含有糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑及其在制備減肥藥物、減肥保健品、降血脂藥物和降血脂保健品方面的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]隨著全球經(jīng)濟(jì)的發(fā)展，肥胖逐漸成為全人類共同面臨的一項嚴(yán)重的慢性疾病。世界衛(wèi)生組織最新統(tǒng)計資料顯示:2008年全球有十分之一以上的成人體重超標(biāo)，其中2億多男性和近3億女性達(dá)到肥胖；截至2010年，近4300萬5歲以下兒童出現(xiàn)體重超標(biāo)的情況。2002年衛(wèi)生部的中國居民營養(yǎng)與健康狀況調(diào)查顯示，我國成人肥胖率為7.1 %，估計人數(shù)約為6000萬。
[0003]肥胖是誘發(fā)2型糖尿病、心血管疾病、骨關(guān)節(jié)炎、癌癥和睡眠-呼吸紊亂等多種慢性疾病的重要因素，嚴(yán)重的影響著人們的生活質(zhì)量，給社會經(jīng)濟(jì)發(fā)展帶來了沉重的負(fù)擔(dān)。目前肥胖的臨床治療涉及飲食干預(yù)、體力活動、藥物治療、手術(shù)治療以及認(rèn)知教育等多方面的聯(lián)合措施。藥物治療是肥胖整體管理措施中十分重要的環(huán)節(jié)，如:《歐洲成人肥胖治療指南》建議對于體重指數(shù)>30kg/m2同時伴有肥胖相關(guān)疾病者進(jìn)行藥物治療。目前上市的減肥藥有Qsymia(苯丁胺和托吡酯的緩釋配方)、鹽酸氯卡色林、奧利司他等。2010年西布曲明因嚴(yán)重的心血管不良反應(yīng)而退市 ，奧利司他也因易引起嚴(yán)重的肝損害而被我國食品藥品監(jiān)管部門通報。目前能夠安全有效的減輕體重的藥物為數(shù)甚少，人們迫切需要增加減肥藥物的新選擇。
[0004]高脂血癥是中老年的常見病和多發(fā)病，是造成高血壓、糖尿病、脂肪肝、冠心病等心血管疾病的主要原因。近年來隨著人們飲食中脂肪攝入的增多及運動量的減少，高脂血癥的發(fā)病率在不斷增加。調(diào)查顯示，我國每年有250萬-300萬人死于此類疾病，成為危害人民生命健康的主要殺手，且發(fā)病年齡呈現(xiàn)出低齡化趨勢，因此高脂血癥的治療引起了醫(yī)學(xué)界的廣泛重視。目前調(diào)節(jié)血脂的藥物有他汀類、貝特類、煙酸類等。由于他汀類藥物的廣泛應(yīng)用，其副作用也逐漸顯現(xiàn)出來，如橫紋肌溶解、輔酶QlO水平下降、惡化心肌功能、引發(fā)精神和神經(jīng)癥狀、增加癌癥及糖尿病的發(fā)病風(fēng)險等。2010年貝特類藥物亦被歐洲藥監(jiān)局建議為二線治療藥物。因此，繼續(xù)尋找高效低毒的降血脂藥物已經(jīng)刻不容緩。
[0005]天然產(chǎn)物中的多酚化合物，如:茶多酚、白藜蘆醇、葡萄糖原花青素及蘋果多酚等具有一定的減肥和降血脂效果，但天然多酚大多成分復(fù)雜，難于進(jìn)行制劑和質(zhì)量控制，嚴(yán)重制約了它們作為藥物或保健品的應(yīng)用。本實驗室以具有減肥和降血脂活性的天然多酚化合物表沒食子兒茶素沒食子酸酯為參照，開展分子結(jié)構(gòu)多樣性的類天然產(chǎn)物研究，設(shè)計合成出一系列糖基修飾多酚化合物，此類化合物具有與天然多酚相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，且組分單一，結(jié)構(gòu)明確，制備方法簡潔環(huán)保，適合作為減肥和降血脂候選藥物或保健品進(jìn)行深入開發(fā)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的在于提供一種含有有效劑量的糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑。
[0007]本發(fā)明的第二個目的是提供一種含有有效劑量的糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑作為減肥藥物的用途。
[0008]本發(fā)明的第三個目的是提供一種含有有效劑量的糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑作為減肥保健品的用途。
[0009]本發(fā)明的第四個目的是提供一種含有有效劑量的糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑作為降血脂藥物的用途。
[0010]本發(fā)明的第五個目的是提供一種含有有效劑量的糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑作為降血脂保健品的用途。
[0011]本發(fā)明的技術(shù)方案概述如下:
[0012]本發(fā)明的含有糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑中糖基修飾多酚化合物可以與其它藥物組合或單獨使用，加入藥學(xué)上可接受的藥物載體，使所述糖基修飾多酚化合物占該藥物制劑總重量的0.5-60%，制備成臨床上可接受的任何口服劑型，包括片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、混懸劑、氣霧劑、口服液和緩控釋制劑。
·[0013]所述糖基修飾多酚化合物具有下述結(jié)構(gòu):
[0014]
【權(quán)利要求】
1.一種含有糖基修飾多酚化合物的口服藥物制劑，其特征是將糖基修飾多酚化合物與其它藥物組合或單獨使用，加入藥學(xué)上可接受的藥物載體，使所述糖基修飾多酚化合物占該藥物制劑總重量的0.5-60%，制備成片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、混懸劑、氣霧劑、口服液和緩控釋制劑。
2.如權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征是所述糖基修飾多酚化合物為下式(I)所示的化合物。
3.如權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征是每單位劑量含有糖基修飾多酚化合物l-200mg，所述單位劑量為每日使用藥物制劑的總量。
4.如權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征是優(yōu)選每單位劑量含有糖基修飾多酚化合物25mg 或 50mg 或 IOOmg0
5.權(quán)利要求1-4所述的含有糖基修飾多酚化合物的藥物制劑在制備減肥藥物中的應(yīng)用。
6.權(quán)利要求1-4所述的含有糖基修飾多酚化合物的藥物制劑在制備減肥保健品中的應(yīng)用。
7.權(quán)利要求1-4所述的含有糖基修飾多酚化 合物的藥物制劑在制備降血脂藥物中的應(yīng)用。
8.權(quán)利要求1-4所述的含有糖基修飾多酚化合物的藥物制劑在制備降血脂保健品中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61K31/136GK103432147SQ201310389506
【公開日】2013年12月11日 申請日期:2013年8月29日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月29日
【發(fā)明者】劉天軍, 楊曉姣, 洪閣, 楊澍 申請人:中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院生物醫(yī)學(xué)工程研究所