一種抗球蟲用爾撲利諾納米乳液及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種抗球蟲用爾撲利諾納米乳液及其制備方法，該納米乳液由以下重量百分比的組分組成：爾撲利諾0.1%～10%、表面活性劑24.0%～35%、助表面活性劑0.2%～22%、助溶劑1.0%～8.0%、油1.5%～10%，余量為蒸餾水。本發(fā)明的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，懸浮顆粒粒徑為1～100nm，顆粒粒徑小、分布均勻，具有良好的穩(wěn)定性；使用時，可與家禽的飲用水直接混合，無沉淀與析出，使用方便；適口性強，對家禽的刺激性??；提高了藥物活性成分的生物利用度，提高了藥物的療效，解決了使用時藥物浪費的問題，降低了用藥成本。
【專利說明】一種抗球蟲用爾撲利諾納米乳液及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于獸藥【技術領域】，具體涉及一種抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，同時還涉及抗球蟲用爾撲利諾納米乳液的制備方法。
【背景技術】
[0002]球蟲病是由艾美耳屬的一種或多種球蟲寄生于雞的腸上皮細胞所引起的寄生性原蟲病，寄生蟲在小腸內成倍增殖，導致機體組織損傷，降低采食量和飼料中養(yǎng)分的吸收率，造成機體脫水和血液損失，最終導致家禽肉蛋生產出現嚴重損失。
[0003]目前，治療雞球蟲病的關鍵是如何解決嚴重的耐藥性問題。而爾撲利諾是新一代的化學合成抗球蟲藥物，其主要結構與其他抗球蟲藥物不同，與其他抗球蟲藥物無交叉耐藥性；爾撲利諾通過干擾球蟲的嘌呤代謝而發(fā)揮抗球蟲作用；其抗球蟲活性主要集中在球蟲的無性生殖期，對卵囊的孢子化也有一定的抑制作用。
[0004]經研究證實，爾撲利諾具有廣譜抗球蟲活性，對雞的多種艾美耳球蟲，如柔嫩艾美耳球蟲、脆弱艾美耳球蟲、毒害艾美耳球蟲、巨型艾美耳球蟲、堆型艾美耳球蟲、布氏艾美耳球蟲均有較強的抑制和殺滅作用，是一種高效、廣譜、低毒的抗球蟲藥。但是，由于爾撲利諾不溶于水，造成其在使用時存在穩(wěn)定性差、生物利用度較低、藥效低、浪費嚴重的問題。
【發(fā)明內容】
[0005]本發(fā)明的目的是提供一種具有良好穩(wěn)定性和生物利用度的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液。
[0006]本發(fā)明的第二個目的是提供一種抗球蟲用爾撲利諾納米乳液的制備方法。
[0007]為了實現以上目的，本發(fā)明所采用的技術方案是:一種抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾0.1%?10%、表面活性劑24.0%?35%、助表面活性劑0.2%?22%、助溶劑1.0%?8.0%、油1.5%?10%，余量為蒸餾水。
[0008]所述表面活性劑為曲拉通X-100、蓖麻油聚氧乙烯醚(EL40)或聚氧乙烯氫化蓖麻油(RH40)。
[0009]所述助表面活性劑為無水乙醇或異丙醇(IPM)。
[0010]所述助溶劑為冰醋酸或甲酸。
[0011]所述油為荷荷巴油或酸異丙酯。
[0012]一種上述的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液的制備方法，包括下列步驟:
[0013]I)將表面活性劑、助表面活性劑和助溶劑混合均勻，得混合物；
[0014]2)在步驟I)所得混合物中同時加入爾撲利諾和油，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
[0015]納米乳液(nanoemuls1n)又稱微乳液(microemuls1n),是由水、油、表面活性劑和助表面活性劑等形成，粒徑為I?10nm的熱力學穩(wěn)定、各向同性，透明或半透明的均相分散體系。納米乳具有許多其它制劑無可比擬的優(yōu)點:①為各向同性的透明液體，屬熱力學穩(wěn)定系統(tǒng)，經熱壓滅菌或離心也不能使之分層；②工藝簡單，制備過程不需特殊設備，納米乳粒徑一般為I?10nm 黏度低，可減少注射時的疼痛具有緩釋和靶向作用；⑤提高藥物的溶解度，減少藥物在體內的酶解，可形成對藥物的保護作用并提高胃腸道對藥物的吸收，提高藥物的生物利用度。
[0016]本發(fā)明的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，懸浮顆粒粒徑為I?lOOnm，顆粒粒徑小、分布均勻，具有良好的穩(wěn)定性；使用時，可與家禽的飲用水直接混合，無沉淀與析出，使用方便；適口性強，對家禽的刺激性??；提高了藥物活性成分的生物利用度，提高了藥物的療效，解決了使用時藥物浪費的問題，降低了用藥成本。本發(fā)明的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液的制備方法，工藝簡單，操作方便，適合工業(yè)化大規(guī)模生產。
【具體實施方式】
[0017]下面結合【具體實施方式】對本發(fā)明作進一步的說明。
[0018]實施例1
[0019]本實施例的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾3%、曲拉通X-10035%、無水乙醇22%、冰醋酸5%、荷荷巴油6%，余量為蒸餾水。
[0020]本實施例的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液的制備方法，包括下列步驟:
[0021]I)將曲拉通X-100、無水乙醇和冰醋酸混合均勻，得混合物；
[0022]2)在步驟I)所得混合物中同時加入爾撲利諾和荷荷巴油，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
[0023]實施例2
[0024]本實施例的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾6%、蓖麻油聚氧乙烯醚(EL40) 28%、異丙醇12%、甲酸8%、荷荷巴油5%，余量為蒸餾水。
[0025]本實施例的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液的制備方法，包括下列步驟:
[0026]I)將蓖麻油聚氧乙烯醚(EL40)、異丙醇和甲酸混合均勻，得混合物；
[0027]2)在步驟I)所得混合物中同時加入爾撲利諾和荷荷巴油，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
[0028]實施例3
[0029]本實施例的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾0.1%、蓖麻油聚氧乙烯醚(EL40) 31%、異丙醇10%、甲酸1%、酸異丙酯(IPM) 1.5%，余量為蒸餾水。
[0030]本實施例的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液的制備方法，包括下列步驟:
[0031]I)將蓖麻油聚氧乙烯醚(EL40)、異丙醇和甲酸混合均勻，得混合物；
[0032]2)在步驟I)所得混合物中同時加入爾撲利諾和酸異丙酯(IPM)，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
[0033]實施例4
[0034]本實施例的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾10%、聚氧乙烯氫化蓖麻油(RH40)24%、異丙醇0.2%、甲酸7%、酸異丙酯(IPM) 10%，余量為蒸餾水。
[0035]本實施例的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液的制備方法，包括下列步驟:
[0036]I)將聚氧乙烯氫化蓖麻油(RH40)、異丙醇和甲酸混合均勻，得混合物；
[0037]2)在步驟I)所得混合物中同時加入爾撲利諾和酸異丙酯(IPM)，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
[0038]實驗例
[0039]本實驗例對實施例1~3所得抗球蟲用爾撲利諾納米乳液對雞球蟲病的療效進行檢測，試驗方法如下:
[0040]實驗對象:15日齡無球蟲囊卵的商品肉雛雞180只，體重280± 1.8克，共分為6組，每組30只；
[0041]供試卵囊:柔嫩艾美球蟲卵囊,每只雞感染劑量為2.0X 15個混合卵囊。
[0042]原料藥組:爾撲利諾原料藥物對照組，混飼，0.0Sg拌料1kg，感染后第I天開始給藥，連用7天。
[0043]試驗組1:實施例1樣品，混飲，0.5ml兌水1L，感染后一天開始用藥，連用7天。
[0044]試驗組2:實施例2樣品，混飲，0.5ml兌水1L，感染后一天開始用藥，連用7天。
[0045]試驗組3:實施例3樣品，混飲，0.5ml兌水1L，感染后一天開始用藥，連用7天。
[0046]試驗組4:實施例4樣品，混飲，0.5ml兌水1L，感染后一天開始用藥，連用7天。
[0047]陽性對照組:感染后不添加任何抗球蟲藥物。
[0048]實驗結果見下表1:
[0049]表1實施例1~3所得抗球蟲用爾撲利諾納米乳液療效檢測結果
【權利要求】
1.一種抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，其特征在于:由以下重量百分比的組分組成:爾撲利諾0.1%?10%、表面活性劑24.0%?35%、助表面活性劑0.2%?22%、助溶劑1.0%?8.0%、油1.5%?10%，余量為蒸餾水。
2.根據權利要求1所述的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，其特征在于:所述表面活性劑為曲拉通X-100、蓖麻油聚氧乙烯醚或聚氧乙烯氫化蓖麻油。
3.根據權利要求1所述的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，其特征在于:所述助表面活性劑為無水乙醇或異丙醇。
4.根據權利要求1所述的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，其特征在于:所述助溶劑為冰醋酸或甲酸。
5.根據權利要求1所述的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液，其特征在于:所述油為荷荷巴油或酸異丙酯。
6.一種如權利要求1所述的抗球蟲用爾撲利諾納米乳液的制備方法，其特征在于:包括下列步驟: 1)將表面活性劑、助表面活性劑和助溶劑混合均勻，得混合物； 2)在步驟I)所得混合物中同時加入爾撲利諾和油，混合均勻后，邊攪拌邊接入蒸餾水，攪拌至形成均勻透明的體系，即得。
【文檔編號】A61K9/107GK104161725SQ201310391363
【公開日】2014年11月26日 申請日期:2013年8月30日 優(yōu)先權日:2013年8月30日
【發(fā)明者】李亞娥, 陳建暉, 張聽盼 申請人:鄭州后羿制藥有限公司