使用蘆薈粉制備蘆薈注射液凍干粉針劑的方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種使用蘆薈粉制備蘆薈注射液凍干粉針劑的方法，首先將蘆薈粉和蒸餾水按100∶2000重量份的比例配制，待蘆薈粉完全溶解，靜置過夜分離、過濾澄清；用鹽酸將pH值調(diào)至6.3-6.5，加熱到115℃-118℃滅菌30分鐘，然后自然冷卻；冷卻液的pH值調(diào)至4.2-4.5，經(jīng)超濾膜超濾，截留獲得分子量不大于10000Da的含藥溶液；藥液分裝在安瓿瓶中凍干即可。本發(fā)明的優(yōu)點在于突破了傳統(tǒng)的將蘆薈當做排毒養(yǎng)顏通便產(chǎn)品的使用范圍，運用現(xiàn)代醫(yī)藥學手段，將蘆薈制成注射液凍干粉，使其藥用領域拓寬到了對腫瘤、肝損傷等疾病的防治或治療方面，試驗證明，本發(fā)明制備的蘆薈注射液凍干粉治療效果突出且無毒副作用。
【專利說明】使用蘆薈粉制備蘆薈注射液凍干粉針劑的方法
【技術領域】
[0001 ] 本發(fā)明涉及蘆薈產(chǎn)品，尤其是涉及一種使用蘆薈粉制備蘆薈注射液凍干粉針劑的方法。
【背景技術】
[0002]蘆薈(Aloe)是一種多年生百合科肉質(zhì)的草本植物，是一種具有食用、美容、保健、醫(yī)藥以及觀賞等功能的植物。蘆薈化學成分復雜，已發(fā)現(xiàn)的成分超過160多種，主要有多糖、蒽醌類化合物、有機酸、氨基酸、酶和多肽、維生素、留族化合物、礦物質(zhì)、微量元素等有效活性成分。不同品種蘆薈的活性成分含量有明顯差別，即使是同一品種，不同產(chǎn)地、不同生長期，不同采收季節(jié)，不同的加工方法，蘆薈的活性成分含量也有明顯差異。為了便于終端產(chǎn)品加工、使用、運輸和銷售，通常將蘆薈鮮葉進行提取、濃縮和干燥。冷凍干燥粉和噴霧干燥粉是蘆薈粉的主要形式之一。
[0003]目前蘆薈行業(yè)只有蘆薈(蘆薈丁)罐頭、蘆薈液、全葉蘆薈粉、蘆薈凝膠粉等基礎原料，可以制造成蘆薈膠、蘆薈膠囊、蘆薈片劑、蘆薈口服液等口服蘆薈產(chǎn)品?？诜J薈制品具有排毒養(yǎng)顏，潤通腸胃，增強免疫功能等作用，但實際效果主要集中在通便功能上，對其他人體疾病沒有明顯改善和治療作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于提供一種使用蘆薈粉制備蘆薈注射液凍干粉針劑的方法。
[0005]為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明可采取下述技術方案:
本發(fā)明所述的使用蘆薈粉制備蘆薈注射液凍干粉針劑的方法，包括下述步驟:
第一步，將蘆薈粉和蒸餾水按100:2000重量份的比例配制，得到5%的蘆薈水溶液； 第二步，將蘆薈水溶液攪拌均勻使蘆薈粉完全溶解，靜置過夜分離；
第三步，將第二步分離后的上清液過濾澄清；
第四步，將第三步得到的濾液用鹽酸將PH值調(diào)至6.3-6.5，加熱到115°C -118°C滅菌30分鐘，然后自然冷卻；
第五步，用鹽酸將第四步得到的冷卻液的PH值調(diào)至4.2-4.5，經(jīng)超濾膜超濾，截留獲得分子量不大于IOOOODa的含藥溶液；
第六步，將第五步得到的藥液分裝在安瓿瓶中凍干即可。
[0006]所述蘆薈粉的制備方法為:
第一步，將新鮮蘆薈葉浸泡30-60分鐘，清洗干凈后粉碎成蘆薈漿汁；
第二步，將蘆薈漿汁倒入加熱反應罐中導入蒸汽加熱至8-12°C，同時按蘆薈漿汁總重量的0.125%加入果膠酶或蛋白酶，50-60分鐘后，將溫度升至75-80°C，保溫3_5個小時進行滅活處理；
第三步，將第二步經(jīng)過滅活處理后的的溶液過濾、濃縮后真空干燥或冷凍干燥得到外觀為淡黃色的蘆薈粉成品。[0007]本發(fā)明的優(yōu)點在于突破了傳統(tǒng)的將蘆薈當做排毒養(yǎng)顏通便產(chǎn)品的使用范圍，運用現(xiàn)代醫(yī)藥學手段，將蘆薈制成注射液凍干粉，使其藥用領域拓寬到了對腫瘤、肝損傷等疾病的防治或治療方面，試驗證明，本發(fā)明制備的蘆薈注射液凍干粉治療效果突出且無毒副作用。
【專利附圖】

【附圖說明】
[0008]圖1為JOl在血管刺激性實驗中距注射部位Icm處的耳緣切片圖。
[0009]圖2為J02在血管刺激性實驗中距注射部位Icm處的耳緣切片圖。
[0010]圖3為JOl和J02對在體小鼠抑制腫瘤體積大小的影響。
【具體實施方式】
[0011]本發(fā)明所述的使用蘆薈粉制備蘆薈注射液凍干粉針劑的方法包括下述步驟: 第一步，將新鮮蘆薈葉浸泡30-60分鐘，清洗干凈后采用食品用不銹鋼破碎機將其粉
碎成蘆薈漿汁；粉碎時可將蘆薈葉去皮粉碎，或?qū)⑻J薈葉不去皮全葉進行粉碎；
第二步， 將蘆薈漿汁倒入加熱反應罐中導入蒸汽加熱至8-12°C，同時按蘆薈漿汁總重量的0.125%加入果膠酶或蛋白酶，以促進蘆薈的降解，50-60分鐘后，將溫度升至75-80°C后，保溫3-5個小時進行滅活處理；
第三步，將第二步經(jīng)過滅活處理后的的溶液采用振篩、硅藻土或板框過濾，也可將兩種方式相結合進行過濾，如果需要脫色，還可加入活性炭進行脫色處理；濃縮后(濃縮汁的可溶性固形物控制在10%以內(nèi))采用噴霧干燥或凍干的方法將其制成外觀為淡黃色的蘆薈粉基礎原料；
第四步，將上述蘆薈粉基礎原料IOOg和蒸餾水2000ml進行配制(工業(yè)生產(chǎn)時可按此比例放大)，得到5%的蘆薈水溶液；
第五步，將蘆薈水溶液攪拌均勻或超聲溶解15分鐘，使蘆薈粉完全溶解得到淺棕色溶液，靜置過夜分離；(可使用上海東華高壓均質(zhì)機設備);
第六步，將第五步分離后的上清液澄清過濾；
第七步，將第六步得到的濾液用37%的鹽酸將pH值調(diào)至6.3-6.5，加熱到115°C _118°C高溫滅菌30分鐘，然后自然冷卻；
第八步，用37%的鹽酸將第七步得到的冷卻液的pH值調(diào)至4.2-4.5，使用超濾工藝，經(jīng)超濾膜超濾，截留獲得分子量不大于IOOOODa的含藥溶液(工業(yè)生產(chǎn)可使用合肥風云膜分離技術有限公司生產(chǎn)的全自動膜分離超濾設備，實驗室使用4號濾斗)；
第九步，將第八步得到的藥液分裝在10毫升的安瓿瓶中、_30°C凍干即可得到蘆薈注射液粉針劑(可使用蘭州科近真空凍干技術有限公司生產(chǎn)的JDG-100F全自動真空凍干機)。
[0012]使用時，將本發(fā)明制備的蘆薈注射液凍干粉針劑用0.9%生理鹽水稀釋溶化成注射液即可。
[0013]本發(fā)明制備的蘆薈注射液凍干粉針劑分為兩種:
1、采用去皮蘆薈制得的注射液凍干粉針劑，呈淡棕色，規(guī)格:每瓶含可溶性蘆薈有效成分0.75克，以下簡稱JOl。
[0014]2、采用不去皮蘆薈(全葉蘆薈)制得的注射液凍干粉針劑，呈棕色，規(guī)格:每瓶含可溶性蘆薈有效成分0.9克，以下簡稱J02。
[0015]一、本發(fā)明制備的蘆薈注射液凍干粉針劑的臨床安全性試驗結果如下:
1、血管刺激性實驗
O實驗目的
本實驗主要觀察本發(fā)明制備的蘆薈注射液凍干粉針劑對家兔血管的刺激性反應。
[0016]2)受試藥物
JOl-注射液凍干粉針劑，呈淡棕色，規(guī)格:每瓶含可溶性成分0.75克。
[0017]J02-注射液凍干粉針劑，呈棕色，規(guī)格:每瓶含可溶性成分0.9克。
[0018]3)實驗動物
大耳白家兔，雌雄兼用，體重2.0-2.5kg，由南京市江寧區(qū)青龍山動物繁殖場提供，動物合格證號:SCXK(蘇):2012-0008。
[0019]4)試驗方法
先用注射用生理鹽水將凍干粉針劑溶解備用；取健康、耳緣無損傷的大耳白家兔3只，分別于左側耳緣靜脈以無菌操作方法注射JOl和J02 lml/kg單次或多次(每天一次，連續(xù)三天)，在2min內(nèi)注射完畢。右側同法注射等量的5%葡萄糖注射液。分別于給藥完成后5min、30min、2h、4h、8h、24h觀察給藥局部及血管的變化結果。每天一次，動物單籠飼養(yǎng)，連續(xù)三天。
[0020]5)觀測指標
給藥后肉眼觀察給藥局部的靜脈血管及周圍組織的紅腫情況。最后一次注射JOl和J02 24小時后將動物放血處死，分別于注射部近心端1.5至3厘米處剪取耳緣，樣本10%甲醛固定，常規(guī)組織切片，觀察有無血栓形成、內(nèi)皮損傷及其他病理變化。
[0021]6)實驗結果
見表1、表2，家兔單次或多次注射，左右耳血管均無充血，周圍組織均無水腫。病理切片觀察結果表明:無組織變性或壞死等顯著刺激性反應。
[0022]表1.JOl和J02單次給藥的局部刺激性試驗(n=3 )
【權利要求】
1.一種使用蘆薈粉制備蘆薈注射液凍干粉針劑的方法，其特征在于:包括下述步驟: 第一步，將蘆薈粉和蒸餾水按100:2000重量份的比例配制，得到5%的蘆薈水溶液； 第二步，將蘆薈水溶液攪拌均勻使蘆薈粉完全溶解，靜置過夜分離； 第三步，將第二步分離后的上清液過濾澄清； 第四步，將第三步得到的濾液用鹽酸將PH值調(diào)至6.3-6.5，加熱到115°C -118°C滅菌30分鐘，然后自然冷卻； 第五步，用鹽酸將第四步得到的冷卻液的PH值調(diào)至4.2-4.5，經(jīng)超濾膜超濾，截留獲得分子量不大于IOOOODa的含藥溶液； 第六步，將第五步得到的藥液分裝在安瓿瓶中凍干即可。
2.根據(jù)權利要求1所述的使用蘆薈粉制備蘆薈注射液凍干粉針劑的方法，其特征在于: 所述蘆薈粉的制備方法為: 第一步，將新鮮蘆薈葉浸泡30-60分鐘，清洗干凈后粉碎成蘆薈漿汁； 第二步，將蘆薈漿汁倒入加熱反應罐中導入蒸汽加熱至8-12°C，同時按蘆薈漿汁總重量的0.125%加入果膠酶或蛋白酶，50-60分鐘后，將溫度升至75-80°C，保溫3_5個小時進行滅活處理； 第三步，將第二步經(jīng)過滅活處理后的的溶液過濾、濃縮后真空干燥或冷凍干燥得到外觀為淡黃色的蘆薈粉成.品。
【文檔編號】A61K36/896GK103463377SQ201310405844
【公開日】2013年12月25日 申請日期:2013年9月9日 優(yōu)先權日:2013年9月9日
【發(fā)明者】張冰, 陸大杰 申請人:開封九福來生物技術有限公司