一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，其特征在于所述的口服液體制劑是由羅紅霉素、穩(wěn)定劑、增溶劑、PH調(diào)節(jié)劑、矯味劑和水組成的；本發(fā)明的積極進(jìn)步效果在于：把不穩(wěn)定的羅紅霉素，制成口服液體制劑，保證了生物利用度的一致性，大大降低在臨床應(yīng)用中的風(fēng)險，確保臨床療效。
【專利說明】—種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]發(fā)明涉及一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑。屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]羅紅霉素是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，主要作用于革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。用于敏感菌株所引起的感染，尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮膚感染。
[0003]羅紅霉素主要適應(yīng)證為敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系統(tǒng)及皮膚感染。對下呼吸道感染包括肺炎支原體肺炎的治愈率78%~100%，細(xì)菌清除率達(dá)91%~95%。對急、慢性非淋球菌性尿道炎的療效與多西環(huán)素相當(dāng)，細(xì)菌清除率達(dá)86%~100%。
[0004]本品可作為與流腦患者密切接觸者的預(yù)防用藥。
[0005]目前市場上有膠囊劑(包括軟膠囊劑，為油溶性基質(zhì))、片劑(分散片)、顆粒劑、干混懸劑等固體制劑。生物利用度不穩(wěn)定，導(dǎo)致患者服藥療效也不穩(wěn)定。生物利用度受活性成分溶出的影響，活性成分溶出又受到很多其他方面影響，如制劑崩解時間，患者胃液量、胃酸的PH值大小以及胃內(nèi)容物等。如果制成液體制劑，就不存在溶出的問題，生物利用度就比較穩(wěn)定，療效也就比較確切。
[0006]市場上一直未開發(fā)出液體制劑，是因為羅紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類，在水溶液中很不穩(wěn)定，降解很快。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明目的就是提 供一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑。
[0008]本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的:
[0009]一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，所述的口服液體制劑是由羅紅霉素、穩(wěn)定劑、增溶劑、PH調(diào)節(jié)劑、矯味劑和水組成的。
[0010]一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，所述的穩(wěn)定劑選自甘油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇-300、聚乙二醇-400和聚乙二醇-600中的一種或幾種。
[0011 ] 一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，所述的增溶劑選自吐溫-80、β -環(huán)糊精、羥丙基-環(huán)糊精中的一種或幾種。
[0012]一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，所述的PH調(diào)節(jié)劑選自鹽酸、磷酸、乙酸、乙酸鈉、枸櫞酸、酸櫞酸二鈉、枸櫞酸三鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸鹽、磷酸二氫鹽、磷酸氫鹽、酒石酸、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、氨基酸及其鹽中的一種或幾種。
[0013]一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，所述的矯味劑選自蔗糖、甜菊素、山梨醇、甘露醇、麥芽糖醇、甘草甜素、阿斯巴甜、三氯蔗糖、干茶葉素、環(huán)己氨基磺酸鈉、香精、香蘭素中的一種或幾種。
[0014]一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，本發(fā)明的口服液體制劑還可含有著色劑、鰲合劑。
[0015]一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，所述的羅紅霉素的含量為0.1-7.5%(w/v)，優(yōu)選 0.25-0.75% (w/v);穩(wěn)定劑含量為 5%_40% (w/v);增溶劑含量為 0.3%-10% (w/v);矯味劑的含量為0.1-60% (w/v)。
[0016]一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，所述的口服液體制劑，使用酸度PH調(diào)節(jié)劑，使得最終產(chǎn)品的PH范圍為3.0-7.0
[0017]本發(fā)明的優(yōu)點是:
[0018]本發(fā)明的積極進(jìn)步效果在于:把不穩(wěn)定的羅紅霉素，制成口服液體制劑，保證了生物利用度的一致性，大大降低在臨床應(yīng)用中的風(fēng)險，確保臨床療效。
【具體實施方式】
[0019]下面通過實施例的方式進(jìn)一步說明本發(fā)明，但并不因此將本發(fā)明限制在所述的實施例范圍之中。
[0020]實施例1
【權(quán)利要求】
1.一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，其特征在于所述的口服液體制劑是由羅紅霉素、穩(wěn)定劑、增溶劑、PH調(diào)節(jié)劑、矯味劑和水組成的。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，其特征在于所述的穩(wěn)定劑選自甘油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇-300、聚乙二醇-400和聚乙二醇-600中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，其特征在于所述的增溶劑選自吐溫-80、β -環(huán)糊精、羥丙基-β -環(huán)糊精中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，其特征在于所述的PH調(diào)節(jié)劑選自鹽酸、磷酸、乙酸、乙酸鈉、枸櫞酸、酸櫞酸二鈉、枸櫞酸三鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸鹽、磷酸二氫鹽、磷酸氫鹽、酒石酸、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、氨基酸及其鹽中的一種或幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，其特征在于所述的矯味劑選自蔗糖、甜菊素、山梨醇、甘露醇、麥芽糖醇、甘草甜素、阿斯巴甜、三氯蔗糖、干茶葉素、環(huán)己氨基磺酸鈉、香精、香蘭素中的一種或幾種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，其特征在于本發(fā)明的口服液體制劑還可含有著色劑、鰲合劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，其特征在于所述的羅紅霉素的含量為0.1-7.5% (w/v)，優(yōu)選0.25-0.75% (w/v);穩(wěn)定劑含量為5%_40%(w/v);增溶劑含量為0.3%-10% (w/v);矯味劑的含量為0.1-60% (w/v)。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種以羅紅霉素為活性成分的口服液體制劑，其特征在于所述的口服液體制劑，使用酸度PH調(diào)節(jié)劑，使得最終產(chǎn)品的PH范圍為3.0-7.0。
【文檔編號】A61K9/00GK103505404SQ201310415702
【公開日】2014年1月15日 申請日期:2013年9月12日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月12日
【發(fā)明者】趙棟磊, 王旦, 劉廷武, 楊波, 宋銘 申請人:合肥今越制藥有限公司