一種荷葉堿微球及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種荷葉堿微球及其制備方法，屬于中藥學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】。本發(fā)明荷葉堿微球的載藥量為5～50wt%，圓整度好，在水溶液中分散性好，粒徑分布在10～50μm范圍內(nèi)。將載體材料和荷葉堿溶解于水或磷酸鹽緩沖液中得到水相；將司盤80或司盤60和液體石蠟混勻得到油相；將將水相滴加至油相攪拌均勻至乳白色，然后冰浴下繼續(xù)乳化；加入戊二醛交聯(lián)固化，再以異丙醇脫水?dāng)嚢瑁闉V；洗去戊二醛和液體石蠟，干燥得到荷葉堿微球。本發(fā)明制備工藝操作簡單，成本低；本發(fā)明制備的荷葉堿微球形態(tài)圓整、較少粘連、在水溶液中分散性好，粒徑分布均勻，穩(wěn)定性和親水性高，實用性強。
【專利說明】一種荷葉堿微球及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于中藥學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及ー種荷葉堿微球及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]荷葉為睡蓮科植物蓮(Nelumbo nucifera Gaertn.)的干燥葉片，我國南北方均有栽培。古代醫(yī)學(xué)文獻記載荷葉具有清暑利濕、生發(fā)清陽、止血等功效。荷葉中含有豐富的生物堿類、黃酮類、有機酸類及鞋質(zhì)類等物質(zhì)，其中荷葉堿(Nuciferine)是荷葉中的主要有效
成分，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式I所示。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.ー種荷葉堿微球，其特征在于:包括荷葉堿和藥學(xué)上可接受的載體材料。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的荷葉堿微球，其特征在于:所述的藥學(xué)上可接受的載體材料包括明膠、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的荷葉堿微球，其特征在于:所述的荷葉堿微球的載藥量為5~50wt%，粒徑分布在10~50 ii m范圍內(nèi)。
4.權(quán)利要求1-3所述的荷葉堿微球的制備方法，其特征在于包括如下步驟: (1)取載體材料加入到水或磷酸鹽緩沖液中，在溫水浴中完全溶脹，再加入荷葉堿混勻溶解得到水相； (2)將司盤80或司盤60和液體石蠟置于容器中混勻得到油相； (3)在溫水浴中，將水相滴加至油相，同時電磁攪拌均勻至乳白色，然后冰浴冷卻至10°C以下繼續(xù)乳化得到乳化體系； (4)向乳化體系中加入戊二醛，繼續(xù)攪拌交聯(lián)固化，再以異丙醇脫水?dāng)嚢?，抽濾； (5)洗去戊二醛和液體石蠟，真空干燥，得到荷葉堿微球。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的荷葉堿微球的制備方法，其特征在于:步驟(1)和(3)中所述的溫水浴的溫度為40~80°C。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的荷葉堿微球的制備方法，其特征在于:步驟(3)中水相與油相的體積比為1: 5~12.5。`
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的荷葉堿微球的制備方法，其特征在于:步驟(3)和(4)中所述的攪拌的速度為500~1000 r/min。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的荷葉堿微球的制備方法，其特征在于:步驟(4)中所述的戊二醛的量為乳化體系體積的5~20%。
9.根據(jù)權(quán)利要求4所述的荷葉堿微球的制備方法，其特征在于:步驟(5)中為用異丙醇或丙酮洗去戊二醛，用石油醚或こ醚洗去液體石蠟。
10.ー種荷葉堿緩釋微球的制備方法，其特征在于包括如下步驟: (1)將荷葉堿、淀粉和聚乙烯吡咯烷酮溶液混合均勻，置于ー步制粒機斗內(nèi)擠壓，再置于離心制丸機中加入粘合劑制丸，制成的微球過篩、干燥得到載藥微球； (2)將羥丙基甲基纖維素溶液、EDTA水分散體及PEG-6000こ醇溶液混合制成微球包衣液； (3)將包衣液噴覆在載藥微球表面得到荷葉堿緩釋微球。
【文檔編號】A61K31/473GK103520114SQ201310434000
【公開日】2014年1月22日 申請日期:2013年9月22日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月22日
【發(fā)明者】宋楊一嫣, 宋金春, 彭燕, 楊小青 申請人:武漢大學(xué)