一種奧拉西坦膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種奧拉西坦的口服膠囊制劑及其制備方法，所述的奧拉西坦膠囊中含有以重量百分比計80.0-85.5%奧拉西坦、9.7-15.2%的木糖醇和4.8%的潤滑劑，其中奧拉西坦為結(jié)晶形式的奧拉西坦。所述的結(jié)晶形式的奧拉西坦是一種流動性優(yōu)良的良好結(jié)晶，它比現(xiàn)有技術(shù)提供的結(jié)晶形式純度更高，雜質(zhì)更少，質(zhì)量穩(wěn)定性和晶型穩(wěn)定性更好。本發(fā)明的奧拉西坦膠囊質(zhì)量穩(wěn)定性顯著提高、制備工藝簡單、生產(chǎn)成本降低。
【專利說明】一種奧拉西坦膠囊及其制備方法【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種藥物制劑，尤其涉及一種奧拉西坦的口服膠囊制劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]奧拉西坦，英文名Oxiracetam，化學(xué)名稱為4-羥基-2-氧代-1-批咯烷乙酰胺，結(jié)
構(gòu)式如式I所示:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述奧拉西坦膠囊含有以重量百分比計80.0-85.5%的奧拉西坦、9.7-15.2%的木糖醇和4.8%的潤滑劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述潤滑劑由滑石粉、微粉硅膠和泊洛沙姆組成，重量配比為1:0.25:0.1。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述奧拉西坦膠囊含有以重量百分比計82.0%的奧拉西坦、13.2%的木糖醇和4.8%的潤滑劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述奧拉西坦為結(jié)晶形式的奧拉西坦，使用Cu-Ka輻射，其X-射線粉末衍射圖譜在反射角2 Θ為15.6±0.2°，17.7±0.2 °，19.9±0.2 °，21.5±0.2 °，24.9±0.2 °，25.5±0.2 °，27.9±0.2 °，28.4±0.2°，29.4±0.2°，33.1±0.2°，33.5±0.2°，35.5±0.2°，35.9±0.2° 處有特征峰。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述結(jié)晶性形式奧拉西坦的X-射線粉末衍射圖譜在反射角2 Θ為21.5±0.2°處的相對峰強為100%，19.9±0.2°處的相對峰強大于70%小于100%。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述結(jié)晶性形式奧拉西坦的制備方法，包括如下步驟: a)取奧拉西坦粗品，加水溶解，得奧拉西坦水溶液； b)任選的，向步驟a)所得水溶液中加入活性炭，在40-50°C攪拌脫色0.5_1小時，過濾，收集濾液； c)將步驟a)所得水溶液 或步驟b)所得濾液減壓濃縮，濃縮至奧拉西坦與水的重量(g)_ 體積(ml)比為 1:0.5-3 ； d)將步驟c)所得濃縮液降溫，攪拌析晶，分離出結(jié)晶，干燥，得到奧拉西坦晶型成品。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述步驟a)中奧拉西坦粗品與水的重量(g)-體積(ml)比為1:1-10，優(yōu)選1:2-6。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述步驟c)的減壓濃縮，濃縮溫度為35-55°C，真空度為-0.08MPa~-0.1MPa0
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述步驟d)的降溫為降至0_5°C;所述的攪拌，攪拌時間為1-6小時，攪拌轉(zhuǎn)速為30-60轉(zhuǎn)/分；所述的干燥，為在溫度45-65°C、真空度為-0.08MPa~-0.1MPa條件下，真空干燥1-4小時。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述的奧拉西坦膠囊采用如下方法制備:將奧拉西坦過40目篩備用，將滑石粉、木糖醇于60-80度條件下干燥4個小時備用；稱取處方量奧拉西坦、木糖醇、滑石粉、泊洛沙姆和微粉硅膠加入到混合機中混合均勻；灌裝膠囊。
【文檔編號】A61K31/4015GK103494790SQ201310459892
【公開日】2014年1月8日 申請日期:2013年9月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月30日
【發(fā)明者】王金戌, 高志峰, 張 育, 孫鵬, 張文靜, 王麗麗, 馬園園 申請人:石藥集團歐意藥業(yè)有限公司