一種脂肪酸酰胺在藥物中的用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種脂肪酸酰胺在制備提高動物生育能力藥物中的用途，所述脂肪酸酰胺為式（Ⅰ）所述的化合物。本發(fā)明發(fā)掘了該化合物新的醫(yī)療用途，開拓了一個新的應(yīng)用領(lǐng)域；對于提高動物生育能力，治療或預(yù)防動物低育、弱育、不育，治療男性性功能障礙的方面療效顯著，且安全性好，可以有很好的藥用前景；產(chǎn)品的原料來源豐富、廉價，且制備工藝簡單，并可以做成片劑、緩釋片、膠囊劑或滴丸等不同的藥劑形式，使用方便。
【專利說明】一種脂肪酸酰胺在藥物中的用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及生殖領(lǐng)域，具體涉及一種脂肪酸酰胺在制備提高動物(包括人、魚類、 禽類和哺乳動物）的生殖能力，治療或預(yù)防生育能力低下或不孕不育，以及治療男性性功能 障礙的藥物方面的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 隨著世界經(jīng)濟的發(fā)展，環(huán)境的污染、人類生活節(jié)奏的加快等使得人類生育能力有 所下降，世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計：全球大約有600-8000萬對夫婦患有不同程度的不育癥。生兒 育女繁衍后代是人類生存發(fā)展的基礎(chǔ)，因此，尋找安全、高效、低毒副作用的促生育藥物具 有重大意義。此外，在動物養(yǎng)殖業(yè)，如豬、牛、羊和魚的飼養(yǎng)中，產(chǎn)子率的提高將帶來極大的 經(jīng)濟效益。提高產(chǎn)子率及幼崽成活率對于珍稀動物的繁衍保護，進一步關(guān)系到自然界的物 種多樣性及生態(tài)平衡都有重要意義。
[0003] CN1523012公開了一種具有促進正常哺乳動物生殖能力的提高作用，能用來促 進哺乳動物包括人的繁殖，治療哺乳動物生育能力低下或不孕不育，尤其能促進雄性哺乳 動物包括人精子數(shù)量極大增加，精子質(zhì)量提高，能治療性功能紊亂，同時沒有或基本沒有 中樞興奮等副作用的化合物，其結(jié)構(gòu)為

【權(quán)利要求】
1. 一種脂肪酸酰胺在制備提高動物生育能力藥物中的用途，所述脂肪酸酰胺為式（I ) 所述的化合物：
其中，Rp R2、R3、R4、R5獨立地為H或OCH 3, R6為飽和或不飽和的直鏈烴基，或含酮基的 飽和或不飽和的直鏈烴基。
2. -種脂肪酸酰胺在制備治療或預(yù)防動物低育、弱育、不育藥物中的用途，所述脂肪酸 酰胺為如權(quán)利要求1式（I )所述的化合物。
3. -種脂肪酸酰胺在制備用于治療男性性功能障礙藥物中的用途，所述脂肪酸酰胺為 如權(quán)利要求1式（I )所述的化合物。
4. 如權(quán)利要求1?3之一所述的用途，其特征在于，所述R6為飽和直鏈烴基，優(yōu)選碳原 子數(shù)大于7的直鏈飽和烴基，進一步優(yōu)選碳原子數(shù)為7?20的飽和直鏈烴基，特別優(yōu)選-(C H 2) 6CH3、- (CH2) 13CH3、- (CH2) 14CH3、- (CH2) 15CH3 或-(CH2) 16CH3 中的任意 1 種。
5. 如權(quán)利要求1?3之一所述的用途，其特征在于，所述R6為不飽和直鏈烴基， 優(yōu)選碳原子數(shù)大于16的不飽和直鏈烴基，進一步優(yōu)選碳原子數(shù)為16?24的不飽和直 鏈烴基，特別優(yōu)選為-(CH 2) 7CH=CH (CH2) 7CH3、- (CH2) 9CH=CH (CH2) 7CH3、- (CH2) nCH=CH (CH2) 7CH3、- (CH2) 7 (CH=CHCH2) 2 (CH2) 3CH3、- (CH2) 7 (CH=CHCH2) 3CH3、- (CH2) 3 (CH=CHCH2) 4 (CH2) 3CH3_ 、-(CH2) 3 (CH=CHCH2) 5CH3 或-(CH2) 2 (CH=CHCH2) 6 (CH2) 2CH3 中的任意 I 種。
6. 如權(quán)利要求I?3之一所述的用途，其特征在于，所述R6的結(jié)構(gòu)為
其中，Z1選自飽和或不飽和的直鏈亞烴基，優(yōu)選自碳原子數(shù)為1?24的 飽和的直鏈亞烴基或碳原子數(shù)為2?24的不飽和的直鏈亞烴基，進一步優(yōu)選自碳原子數(shù)為 2?24的不飽和的直鏈亞烴基； Z2選自飽和或不飽和的直鏈烴基，優(yōu)選自碳原子數(shù)為1?24的飽和的直鏈烴基或碳原 子數(shù)為2?24的不飽和的直鏈烴基，進一步優(yōu)選自碳原子數(shù)為2?24的不飽和的直鏈烴 基；
且，所述Z1和Z2的碳原子數(shù)之和> 16 ;所述Z1為直鏈結(jié)構(gòu)，與Z1相連的基團位于Z1的 兩端； 優(yōu)選地，所述 R6 & 吉構(gòu)中，所述 R6 為-(CH2) 3C0 (CH=CH) 2 (CH2) 8CH3、_ (C H2) 7C0 (CH2) 2CH=CH (CH2) 4CH3、- (CH2) 7C0 (CH2) 2 (CH=CHCH2) 2CH3、- (CH2) 7C0 (CH=CH) 3C0CH2CH3、- (CH 2) 7C0 (CH=CH) 3CH0HCH2CH3 或-(CH2) 7 (CH=CH) 2C0 (CH2) 4CH3 中的任意 I 種。
7. 如權(quán)利要求4?6之一所述的用途，其特征在于，所述&為-(012)701=01(01 2)7013、-(CH2) 7 (CH=CHCH2) 2 (CH2) 3CH3、_ (CH2) 7 (CH=CHCH2) 3CH3、_ (CH2) 3 (CH=CHCH2) 4 (CH2) 3CH3、_ (CH2) 2 (CH= CHCH2) 6 (CH2) 2CH3 或-(CH2) 3C0 (CH=CH) 2 (CH2) 8CH3 中的任意 1 種。
8. -種提高哺乳動物生育能力的藥物，其特征在于，所述藥物含有1?99wt%的式（I ) 所述化合物；優(yōu)選地，所述藥物的劑型為片劑、緩釋片、膠囊劑或滴丸。
9. 一種治療或預(yù)防哺乳動物低育、弱育、不育的藥物，其特征在于，所述藥物含有1? 99wt%的式（I )所述化合物；優(yōu)選地，所述藥物的劑型為片劑、緩釋片、膠囊劑或滴丸。
10. -種治療男性性功能障礙的藥物，其特征在于，所述藥物含有1?99wt%的式（I ) 所述化合物；優(yōu)選地，所述藥物的劑型為片劑、緩釋片、膠囊劑或滴丸。
【文檔編號】A61K31/165GK104510728SQ201310462326
【公開日】2015年4月15日 申請日期:2013年9月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月30日
【發(fā)明者】趙兵, 陳金金, 趙慶生 申請人:中國科學(xué)院過程工程研究所