一種治療糖尿病的藥物組合物的制作方法
【專利摘要】【技術(shù)領(lǐng)域】：本發(fā)明涉及一種治療糖尿病的復(fù)方藥物組合物，尤其涉及瑞格列奈和二甲雙胍的復(fù)方組合物，屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】。本發(fā)明的技術(shù)方案是：一種瑞格列奈和二甲雙胍復(fù)方片劑，其特征在于，瑞格列奈微粉化至3～10um，微粉化的瑞格列奈復(fù)方溶解于歐巴代的乙醇溶液中，包覆在二甲雙胍素片的外周。本發(fā)明的有益效果是簡化了制備方法，降低了成本，提高了藥品的穩(wěn)定性。
【專利說明】一種治療糖尿病的藥物組合物
[0001]【技術(shù)領(lǐng)域】:本發(fā)明涉及一種治療糖尿病的復(fù)方藥物組合物，尤其涉及瑞格列奈和二甲雙胍的復(fù)方組合物，屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】。[0002]發(fā)明背景:
[0003]糖尿病是以高血糖為特征的代謝性疾病。高血糖則是由于胰島素分泌缺陷或其生物作用受損，或兩者兼有引起。糖尿病時長期存在的高血糖，將導(dǎo)致人體的各種組織，特別是眼、腎、心臟、血管、神經(jīng)的慢性損害，產(chǎn)生功能障礙。
[0004]由于有些患者單獨服用某一類降糖藥物控制血糖不理想，還有些患者服用單一藥物時因劑量較大，不良反應(yīng)較嚴(yán)重而不得不終止用藥，最近幾年，臨床上將二種甚至三種降糖藥物聯(lián)合使用越來越普遍。
[0005]在瑞格列奈和鹽酸二甲雙胍的復(fù)方制劑研制中，瑞格列奈和鹽酸二甲雙胍均為速釋成分，上市產(chǎn)品兩個主藥含量比例懸殊，鹽酸二甲雙胍在復(fù)方中的用量為500mg，瑞格列奈的用量為lmg。由于瑞格列奈用量極低，導(dǎo)致瑞格列奈的含量均勻度較難控制。同時，為了增加患者的順應(yīng)性，應(yīng)盡可能的減少輔料的用量，控制片子的大小，但鹽酸二甲雙胍可壓性和可塑性較差，給合理控制復(fù)方片劑的重量帶來了一定的難度。
[0006]實際制片過程中，混合工藝一般采用等量遞加法，但其操作繁瑣，生產(chǎn)效率低，難以達(dá)到滿意的效果；CN102218064B中公開了采用瑞格列奈、二甲雙胍混合反復(fù)過篩，此法操作復(fù)雜，影響瑞格列奈含量均勻性。CN101516347A中記載了對瑞格列奈進行噴霧干燥得到瑞格列奈顆粒，濕法制粒得到鹽酸二甲雙胍顆粒，二者的顆?；旌虾筮M行壓片；CN101843617B制備雙層緩釋片，對設(shè)備要求高，難以工業(yè)化，且雙層緩釋片在制備工程中會導(dǎo)致片劑硬度過大，影響藥物釋放。
[0007]本發(fā)明的目的是尋找一種簡單可行、添加輔料少、生產(chǎn)效率高的瑞格列奈二甲雙胍復(fù)方處方及制備方法，為患者提供一種安全、有效的臨床用藥品。

【發(fā)明內(nèi)容】
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[0008]本發(fā)明的技術(shù)方案是:一種瑞格列奈和二甲雙胍復(fù)方片劑，其特征在于，瑞格列奈顆粒直徑在3~10um，包覆在二甲雙胍素片的外周。
[0009]本發(fā)明優(yōu)選的技術(shù)方案，其特征在于，微粉化瑞格列奈隨同包衣液一起包覆在二甲雙胍素片的外周。
[0010]本發(fā)明組合物的處方是:
[0011]
處方組成I原輔料名稱Iiooo片用量
主藥瑞格列奈Ig
±1鹽酸二甲雙胍
【權(quán)利要求】
1.一種瑞格列奈和二甲雙胍復(fù)方片劑，其特征在于，瑞格列奈顆粒直徑在3~IOum范圍，包覆在二甲雙胍素片的外周。
2.權(quán)利要求1所述復(fù)方片劑，其特征在于，微粉化瑞格列奈隨同包衣液一起包覆在二甲雙胍素片的外周。
3.權(quán)利要求1所述復(fù)方片劑，其特征在于，每1000片中含瑞格列奈lg，鹽酸二甲雙胍500g，微晶纖維素15g，山梨醇45g，聚維酮K30 20g,葡甲胺2.5g，交聯(lián)聚維酮XL-10 18.6g，聚乙醇6000 12g，硬脂酸鎂6.20g，歐巴代包衣粉18.6g。
4.權(quán)利要求1所述復(fù)方片劑的制備方法，其特征在于， 第一步將鹽酸二甲雙胍過100目篩，瑞格列奈微粉化至3~lOum，備用； 第二步稱取處方量的鹽酸二甲雙胍、山梨醇、聚乙二醇6000、微晶纖維素； 第三步將處方量的葡甲胺加入30%的聚維酮K30水溶液中，攪拌溶解，作為粘合劑備用； 第四步將第二步稱量好的物料置于濕法混合制粒機中，干混均勻；加入處方量粘合劑，濕混均勻，制軟材，20目篩制粒； 第五步將第四步所得濕顆粒置于烘箱中40-60°C干燥，水分控制范圍為0.50-2.00%,20目篩整粒； 第六步取第五步所得干燥顆粒，加入交聯(lián)聚維酮XL-10、硬脂酸鎂，混勻，壓片，得鹽酸二甲雙胍素片； 第七步:將微粉化的瑞格列奈溶于8%的歐巴代80%乙醇溶液中，對二甲雙胍素片進行包衣，增重3%左右(減去瑞格列奈的重量)。
5.權(quán)利要求4所述復(fù)方片劑的制備方法，其特征在于，第六步鹽酸二甲雙胍素片的平均硬度在100-150N之間。
【文檔編號】A61K31/155GK103494816SQ201310468638
【公開日】2014年1月8日 申請日期:2013年9月29日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月29日
【發(fā)明者】李金鳳, 連艷菊, 許蕾 申請人:迪沙藥業(yè)集團有限公司, 威海迪沙生物科技有限責(zé)任公司, 威海迪嘉藥用輔料有限公司