一種頭孢地尼化合物，其分散片及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體講，涉及一種頭孢地尼分散片及其制備方法。所述的頭孢地尼為晶體，使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。所述的頭孢地尼分散片中含有：頭孢地尼化合物50～100重量份，乳糖80～180重量份，二氧化硅2～8重量份，羧甲淀粉鈉6～14重量份，交聯(lián)聚維酮12～28重量份，硬脂酸鎂0.5～2重量份。經(jīng)實驗檢測，本發(fā)明的頭孢地尼分散片穩(wěn)定性優(yōu)越，非常適合臨床應用。
【專利說明】一種頭孢地尼化合物，其分散片及制備方法【技術領域】[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體講，涉及一種頭孢地尼化合物，其分散片及制備方法。 【背景技術】[0002]頭孢地尼(cefdinir)，其分子式為:C14H13N5O5S2,化學名稱: [6R-[6a，7β(Z) ] ] -7-[ [ (2-氨基-4噻唑基)-(肟基)乙?；鵠氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]羊-2-烯-2-羧基，其結構式為:[0003]
【權利要求】
1.一種頭孢地尼化合物，其特征在于，所述的頭孢地尼為晶體，使用Cu-Ka射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。
2.根據(jù)權利要求1所述的頭孢地尼化合物，其特征在于，所述的頭孢地尼晶體化合物的主粒度為325~525 μ m,分布寬度為255~695 μ m ;優(yōu)選主粒度為385~455 μ m,分布寬度為305~585 μ m。
3.—種如權利要求1所述的頭孢地尼化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:(1)將頭孢地尼溶解于I~2mol/L的氫氧化鈉溶液中；(2)配制乙醇、丙酮和乙醚的混合有機溶劑，混合有機溶劑的體積為頭孢地尼粗品氫氧化鈉溶液的3~8倍，優(yōu)選4~6倍；(3)將有機溶劑冷卻至O~5°C，在頻率為20~25KHz、輸出功率為40~80W的聲場下，邊攪拌邊向頭孢地尼粗品氫氧化鈉溶液中勻速加入有機溶劑和I~2mol/L的鹽酸溶液，當溶液PH值為2.5~3.5時，停止加入鹽酸，并繼續(xù)加入混合有機溶劑；加完后繼續(xù)攪拌并降溫，降溫至O~5°C后停止攪拌，靜置養(yǎng)晶2~8小時；得到晶體后過濾，用水洗滌， 真空干燥2~8小時，得到頭孢地尼化合物。
4.根據(jù)權利要求3所述的頭孢地尼化合物的制備方法，其特征在于，在步驟(2)中，混合有機溶劑中乙醇、丙酮和乙醚的體積比為3~5:1~2:1，優(yōu)選3~4:2:1。
5.根據(jù)權利要求3所述的頭孢地尼化合物的制備方法，其特征在于，在步驟(3)中，攪拌速度為240~720轉/分鐘。
6.根據(jù)權利要求3所述的頭孢地尼化合物的制備方法，其特征在于，在步驟(3)中，混合有機溶劑加完后的降溫速度為0.5~3.50C /小時，優(yōu)選1.5~2.50C /小時。
7.一種含有權利要求1所述的頭孢地尼化合物的分散片，其特征在于，所述的頭孢地尼分散片中含有:頭孢地尼化合物50~100重量份，乳糖80~180重量份，二氧化硅2~ 8重量份，羧甲淀粉鈉6~14重量份，交聯(lián)聚維酮12~28重量份，硬脂酸鎂0.5~2重量份；優(yōu)選頭孢地尼50~100重量份，乳糖80~162重量份，二氧化硅3.1~6.2重量份，羧甲淀粉鈉6.2~12.4重量份，交聯(lián)聚維酮12~28重量份，硬脂酸鎂0.9~1.9重量份。
8.根據(jù)權利要求7所述的分散片，其特征在于，制備頭孢地尼分散片的步驟為:(1)按比例稱取原輔料；(2)先將頭孢地尼化合物和二氧化硅混合10~30分鐘，過150目不銹鋼篩網(wǎng)，加入混合機中，繼續(xù)混合10~30分鐘，依次加入乳糖、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮，混合均勻后，再加入硬脂酸鎂，混合均勻；(3)中間體檢驗合格后，壓片、包裝，即得。
9.根據(jù)權利要求8所述的分散片，其特征在于，壓片的溫度條件為18~26°C，相對濕度為45~55% ;壓片機轉速為5~lOrpm。`
【文檔編號】A61K9/20GK103497204SQ201310470821
【公開日】2014年1月8日 申請日期:2013年10月10日 優(yōu)先權日:2013年10月10日
【發(fā)明者】上官清 申請人:珠海金鴻藥業(yè)股份有限公司