一種阿莫曲坦片劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種阿莫曲坦片劑，它是由如下重量配比的原輔料制備而成：蘋果酸阿莫曲坦15～20份、甘露醇20～50份、微晶纖維素20～50份、羧甲基淀粉鈉2～8份、潤滑劑適量。本發(fā)明通過對原輔料配比的篩選，最終制備得到了外觀形狀和溶出度良好的阿莫曲坦片劑，為臨床用藥提供了新的選擇。
【專利說明】一種阿莫曲坦片劑及其制備方法
【技術(shù)領域】
[0001]本發(fā)明涉及一種阿莫曲坦片劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]偏頭痛是一種慢性神經(jīng)血管紊亂型疾病，是以彌漫性或單側(cè)發(fā)作、疼痛劇烈、反復發(fā)作為特征的一種臨床常見、多發(fā)病。曲坦類藥物是新一代治療偏頭痛的藥物，它選擇性激動5-HT受體，專一性強，療效明確。
[0003]阿莫曲坦是新一代的5-HT受體激動劑，對顱內(nèi)血管5-HT1B/D1受體有高度選擇性，能夠選擇性調(diào)節(jié)顱內(nèi)血管的收縮，并可能與三叉神經(jīng)血管系統(tǒng)發(fā)生相互作用，刺激三叉神經(jīng)節(jié)后抑制硬腦膜血管中的血漿蛋白外滲。目前使用的阿莫曲坦多以片劑給藥，但，由于阿莫曲坦自身溶解度的問題，導致了某些片劑主藥溶出度較低，不利于藥效的發(fā)揮。因此，制備一種溶出度良好的阿莫曲坦片劑顯得尤為必要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于提供一種阿莫曲坦片劑及其制備方法。
[0005]本發(fā)明提供了一種阿莫曲坦片劑，它是由如下重量配比的原輔料制備而成:
[0006]蘋果酸阿莫曲坦15~20份、甘露醇20~50份、微晶纖維素20~50份、羧甲基淀粉鈉2~8份、潤滑劑適量。
[0007]進一步地，它是由如下重量配比的原輔料制備而成:
[0008]蘋果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇35~50份、微晶纖維素20~35份、羧甲基淀粉鈉8份、潤滑劑適量。
[0009]更進一步地，它是由如下重量配比的原輔料制備而成:
[0010]蘋果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇35份、微晶纖維素35份、羧甲基淀粉鈉8份、潤滑劑適量；
[0011]或，蘋果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇50份、微晶纖維素20份、羧甲基淀粉鈉8份、潤滑劑適量。
[0012]上述處方配比制備的片劑，達到了較高的溶出度。
[0013]另外，發(fā)明人在研究中還發(fā)現(xiàn)，不同處方的阿莫曲坦片劑穩(wěn)定性有較大差異，某些片劑在長期貯存過程中，雜質(zhì)含量會顯著上升，因此，為了進一步保證產(chǎn)品的穩(wěn)定性，本發(fā)明優(yōu)選方案如下:它是由如下重量配比的原輔料制備而成:
[0014]蘋果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇50份、微晶纖維素20份、羧甲基淀粉鈉8份、潤滑劑適量。該處方制備的片劑，其穩(wěn)定性更為良好。
[0015]其中，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂。
[0016]進一步地，所述硬脂酸鎂用量為1~3份，優(yōu)選為1份。
[0017]本發(fā)明還提供了上述阿莫曲坦片劑的制備方法，它包括如下操作步驟:
[0018](I)按重量配比稱取原輔料；[0019](2)將蘋果酸阿莫曲坦、甘露醇、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉混勻后，加入粘合劑制粒，干燥，再加入潤滑劑，混勻，壓片，即得片劑；
[0020]或者，(3)取部分羧甲基淀粉鈉，與蘋果酸阿莫曲坦、甘露醇、微晶纖維素混勻后，加入粘合劑制粒，干燥，再加入剩余的羧甲基淀粉鈉和潤滑劑，混勻，壓片，即得片劑。
[0021]其中，所述粘合劑為聚維酮K30水溶液。
[0022]進一步地，所述聚維酮K30水溶液的濃度為10%。
[0023]進一步地，步驟(3)中，所述部分羧甲基淀粉鈉是指羧甲基淀粉鈉總量的50%。
[0024]本發(fā)明通過對原輔料配比的篩選，最終制備得到了外觀形狀和溶出度良好的阿莫曲坦片劑，為臨床用藥提供了新的選擇。
【具體實施方式】
[0025]實施例1本發(fā)明片劑的制備
[0026]處方:
[0027]
【權(quán)利要求】
1.一種阿莫曲坦片劑，其特征在于:它是由如下重量配比的原輔料制備而成: 蘋果酸阿莫曲坦15~20份、甘露醇20~50份、微晶纖維素20~50份、羧甲基淀粉鈉2~8份、潤滑劑適量。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿莫曲坦片劑，其特征在于:它是由如下重量配比的原輔料制備而成: 蘋果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇35~50份、微晶纖維素20~35份、羧甲基淀粉鈉8份、潤滑劑適量。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的阿莫曲坦片劑，其特征在于:它是由如下重量配比的原輔料制備而成: 蘋果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇35份、微晶纖維素35份、羧甲基淀粉鈉8份、潤滑劑適量； 或，蘋果酸阿莫曲坦1 7.5份、甘露醇50份、微晶纖維素20份、羧甲基淀粉鈉8份、潤滑劑適量。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的阿莫曲坦片劑，其特征在于:它是由如下重量配比的原輔料制備而成: 蘋果酸阿莫曲坦17.5份、甘露醇50份、微晶纖維素20份、羧甲基淀粉鈉8份、潤滑劑 適量。
5.根據(jù)權(quán)利要求1~4任意一項所述的阿莫曲坦片劑，其特征在于:所述潤滑劑選自硬脂酸鎂。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的阿莫曲坦片劑，其特征在于:所述硬脂酸鎂用量為I~3份。
7.權(quán)利要求1~6任意一項所述阿莫曲坦片劑的制備方法，其特征在于:它包括如下操作步驟: (1)按重量配比稱取原輔料； (2)將蘋果酸阿莫曲坦、甘露醇、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉混勻后，加入粘合劑制粒，干燥，再加入潤滑劑，混勻，壓片，即得片劑； 或者，(3)取部分羧甲基淀粉鈉，與蘋果酸阿莫曲坦、甘露醇、微晶纖維素混勻后，加入粘合劑制粒，干燥，再加入剩余的羧甲基淀粉鈉和潤滑劑，混勻，壓片，即得片劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于:所述粘合劑為聚維酮K30水溶液。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于:所述聚維酮K30水溶液的濃度為10%。
10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于:步驟(3)中，所述部分羧甲基淀粉鈉是指羧甲基淀粉鈉總量的50%。
【文檔編號】A61P25/06GK103520126SQ201310472609
【公開日】2014年1月22日 申請日期:2013年10月11日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月11日
【發(fā)明者】吳品江, 周唯蘭, 馬英花, 周芯宇, 李元波 申請人:揚子江藥業(yè)集團四川海蓉藥業(yè)有限公司