注射用卡培他濱組合物凍干粉針的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種注射用卡培他濱組合物凍干粉針，涉及藥品及藥品制造【技術(shù)領(lǐng)域】，包含以下重量份原料成分：卡培他濱4.19～5.20份，殼聚糖納米粒2.09～2.56份，注射用水92.33～93.72份。本發(fā)明的優(yōu)點是：（1）殼聚糖具有抗腫瘤活性，與卡培他濱形成組合物可減少卡培他濱的用量，以減少不良反應(yīng)的發(fā)生；（2）殼聚糖具有緩釋的功能，使主藥的生物利用度提高，作用時間延長。（3）制成的凍干粉針劑貯藏穩(wěn)定，便于運輸。
【專利說明】注射用卡培他濱組合物凍干粉針
【技術(shù)領(lǐng)域】:
[0001]本發(fā)明涉及藥品及藥品制造【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及一種注射用卡培他濱組合物凍干粉針。
【背景技術(shù)】:
[0002]卡培他濱，英文名:capecitabine ;Ro-9_1978 ;商品名:希羅達；Xeloda
[0003]化學(xué)名:5_脫氧-5-氟-N_[(戍氧基)羰基]_胞喃唳核苷；Cytidine, 5-deoxy-5-f Iuoro-N- [ (pentyloxy) carbonyl] - [CAS];分子式:C15H2206N3F ;分子量:359.35 ;結(jié)構(gòu)式:
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一種注射用卡培他濱組合物凍干粉針，其特征在于，包含以下重量份的原料成分: 卡培他濱 4.19~5.20份 殼聚糖納米粒2.09~2.56份 注射用水 92.33~93.72份。
2.—種權(quán)利要求1所述注射用卡培他濱組合物凍干粉針的制備方法，其特征在于，包括如下步驟: (一)殼聚糖納米粒的制備: (1)將殼聚糖粉末粉碎后經(jīng)過100目篩網(wǎng)過篩； (2)稱取上述過100目篩網(wǎng)的殼聚糖粉末100g，室溫下加入0.lmol/L乙酸溶液40L，磁力攪拌，使殼聚糖完全溶解，得殼聚糖乙酸溶液；
(3)用l%NaOH 調(diào)節(jié) pH=5.0 ； (4)攪拌下加入1%三聚磷酸鈉1667g至殼聚糖乙酸溶液中，得膠體溶液，使殼聚糖/三聚磷酸鈉質(zhì)量比為6:1，通過陰陽離子的靜電作用交聯(lián)成納米粒；(5)將上述膠體溶液4°C高速離心30min，收集下層沉淀，用純水洗滌3次后，冷卻并置減壓干燥箱中干燥得到殼聚糖納米粒，水分低于2%,粒徑< IOOnm, zeta電位約為15mv ； (二)注射用卡培他濱組合物凍干粉針的制備: (1)將組分量的殼聚糖納米粒緩慢加入到組分量的注射用水中，邊加入邊攪拌至溶解； (2)加入組分量的卡培他濱，攪拌使之溶解，直至溶液澄清； (3)用鹽酸調(diào)節(jié)pH值至5~6，加入0.1%的針用活性炭，攪拌均勻，脫炭30分鐘，濾除活性炭，藥液再經(jīng)0.45 μ m和0.22 μ m微孔濾膜過濾，檢測中間體含量，按卡培他濱0.1g計算裝量； (4)根據(jù)檢測要求灌裝，半壓塞后送入冷凍干燥機中，冷凍干燥，完成后出箱軋蓋即得。
【文檔編號】A61K9/19GK103536544SQ201310481420
【公開日】2014年1月29日 申請日期:2013年10月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月15日
【發(fā)明者】汪六一, 汪金燦, 李彪 申請人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司