注射用頭孢布烯組合物凍干粉針的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種注射用頭孢布烯組合物凍干粉針，涉及藥品及藥品制造【技術(shù)領(lǐng)域】，包含以下重量份原料成分：頭孢布烯1份，殼聚糖納米粒0.1～1.0份，注射用水5～10份。本發(fā)明的優(yōu)點是：1）此組合物可顯著增強(qiáng)頭孢布烯的抗菌效果，在臨床上可減少頭孢布烯用量，降低頭孢布烯不良反應(yīng)，通過體外實驗證明含殼聚糖納米粒的0.2g頭孢布烯組合物凍干粉與不含殼聚糖納米粒的0.4g頭孢布烯抗菌效力等同。2）殼聚糖納米?？商娲事洞甲鳛閮龈煞坩樀膬龈晒羌軇烁事洞紝θ梭w的活性作用。
【專利說明】注射用頭孢布烯組合物凍干粉針
【技術(shù)領(lǐng)域】:
[0001]本發(fā)明涉及藥品及藥品制造【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及一種注射用頭孢布烯組合物凍干粉針。
【背景技術(shù)】:
[0002]頭孢布烯(ceftibuten)屬β內(nèi)酰胺類抗生素，是第3代頭孢菌素。本品2位羧基游離，在小腸直接吸收。環(huán)上7位上的ΝΗ2連結(jié)氨基噻唑環(huán)有較強(qiáng)抗菌力，又有羧基丁烯
酰胺可保護(hù)β內(nèi)酰胺鍵，使其有較強(qiáng)的酶穩(wěn)定性，化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種注射用頭孢布烯組合物凍干粉針，其特征在于，包含以下重量份的原料成分: 頭孢布烯 1份 殼聚糖納米粒0.1~1.0份 注射用水 5~10份。
2.—種權(quán)利要求1所述注射用頭孢布烯組合物凍干粉針的制備方法，其特征在于，包括如下步驟: (一)殼聚糖納米粒的制備: (1)將相對分子質(zhì)量在8~10萬之間的殼聚糖粉末粉碎后經(jīng)過100目篩網(wǎng)過篩； (2)稱取100g的殼聚糖粉末在室溫下加入0.lmol/1乙酸溶液40L，磁力攪拌，使殼聚糖完全溶解，得殼聚糖乙酸溶液；
(3)用l%NaOH 調(diào)節(jié) pH=5.0 ； (4)攪拌下加入1%三聚磷酸鈉1667g至殼聚糖乙酸溶液中，使殼聚糖/三聚磷酸鈉質(zhì)量比為6:1，通過陰陽離子的靜電作用交聯(lián)成納米粒； (5)將上述膠體溶液4°C高速離心30min，收集下層沉淀，用純水洗滌3次后，冷卻后真空干燥得到殼聚糖納米粒，水分低于2%,粒徑≤IOOnm, zeta電位約為15mv ； (二)注射用頭孢布烯組合物凍干粉針的制備: (1)將處方量的殼聚糖納·米粒緩慢加入到處方量的注射用水中，邊加入邊攪拌至溶解； (2)加入處方量的頭孢布烯并攪拌溶解至澄清；(3)用磷酸調(diào)pH至3~4，加入0.1%的活性炭攪拌30分鐘，濾除活性炭，藥液再經(jīng)·0.45 μ m和0.22 μ m微孔濾膜過濾,檢測中間體含量,按頭孢布烯計每瓶0.2g計算裝量； (4)根據(jù)檢測要求灌裝，半壓塞后送入冷凍干燥機(jī)中，降溫至_40°C，保溫2小時候，緩慢升溫至-5V~O°C升華干燥，再升溫至35°C后，保溫3小時，冷凍干燥結(jié)束，出箱。
【文檔編號】A61K47/36GK103565759SQ201310481624
【公開日】2014年2月12日 申請日期:2013年10月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月15日
【發(fā)明者】汪六一, 汪金燦, 顧建軍 申請人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司