一種包含非布司他的藥用組合物的制作方法
【專利摘要】一種包含非布司他的藥用組合物，該發(fā)明以非布司他和lesinurad為活性成分，加入適當(dāng)?shù)妮o料，通過制劑工藝制成穩(wěn)定的制劑。該制劑具有良好的體外溶出，在體內(nèi)起效較快。
【專利說明】一種包含非布司他的藥用組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及包含非布司他的藥用組合物,與Iesinurad組合而成復(fù)方制劑。屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]原發(fā)性痛風(fēng)以往在我國(guó)認(rèn)為比較少見，但近年來由于營(yíng)養(yǎng)條件改善，平均壽命延長(zhǎng)，以及引起對(duì)本病注意等因素，已有較多發(fā)現(xiàn)?；疾÷孰S年齡而漸增，多見于男性，男女之比約為20: 1，女性很少發(fā)病，如有發(fā)生大多在經(jīng)絕期后。國(guó)外報(bào)告不少病例有陽性家族史，多屬常染色體遺傳，少數(shù)屬伴性遺傳。腦力勞動(dòng)者及經(jīng)濟(jì)營(yíng)養(yǎng)良好階層發(fā)病較多。痛風(fēng)病程頗長(zhǎng)，未累及腎臟者經(jīng)過有效防治預(yù)后良好，一般不影響壽命，且可和正常人一樣工作生活，但如防治不當(dāng)，不僅急性發(fā)作有很大痛苦，且易導(dǎo)致關(guān)節(jié)畸形、腎結(jié)石、腎損害等嚴(yán)重后果，腎功能不全者預(yù)后較差。
[0003]痛風(fēng)患者的自然病程及臨床表現(xiàn)大致可分下列高尿酸血癥期，急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎發(fā)作期，痛風(fēng)發(fā)作間隙期(inter-critical gout),慢性痛風(fēng)石性關(guān)節(jié)炎(chronictophaceous)。
[0004]Lesinurad(RDEA594)是一種促尿酸排泄口服藥,通過抑制腎近曲小管的尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)子URATl而治療有高尿酸血癥的痛風(fēng) 患者。其結(jié)構(gòu)式如下:
[0005]
【權(quán)利要求】
1.一種包含非布司他和Iesinurad的藥物組合物,其特征在于,該組合物具有如下的溶出行為:照槳法溶出度試驗(yàn)方法，轉(zhuǎn)速50rpm，溶出介質(zhì)為0.5%SDS溶液，溶出體積900ml，溶出介質(zhì)溫度37°C，在15min溶出大于85%。
2.權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，該組合物中非布司他粒徑小于20微米，Iesinurad粒徑小于75微米。
3.權(quán)利要求2所述的組合物，其特征在于，所述的Iesinurad具有如下的溶出行為:照槳法溶出度試驗(yàn)方法，轉(zhuǎn)速50rpm，溶出介質(zhì)為純化水，溶出體積900ml，溶出介質(zhì)溫度.37。。，在15min溶出大于85%。
4.權(quán)利要求2所述的固體制劑，其特征在于，所述的非布司他的單位用量為20-100mg，優(yōu)選 40_80mg ；Iesinurad 單位用量為 200-1000mg,優(yōu)選為 400-800mg。
5.權(quán)利要求2所述的固體制劑，其特征在于，所述的組合物為片劑，膠囊。
【文檔編號(hào)】A61K31/4196GK103565804SQ201310503159
【公開日】2014年2月12日 申請(qǐng)日期:2013年10月23日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月23日
【發(fā)明者】不公告發(fā)明人 申請(qǐng)人:北京阜康仁生物制藥科技有限公司