一類水楊醛的二氫吡唑磺胺衍生物的合成及在抗癌藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】一類水楊醛的二氫吡唑磺胺衍生物的合成及制備，其特征是它有如下通式：本發(fā)明水楊醛的二氫吡唑磺胺衍生物對(duì)人乳腺癌細(xì)胞(MCF-7)及肺癌細(xì)胞(A549)有明顯的抑制作用，因此本發(fā)明的二氫吡唑磺胺衍生物可以應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明公開(kāi)了其合成和抗癌生物活性。
【專利說(shuō)明】一類水楊醛的二氫吡唑磺胺衍生物的合成及在抗癌藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明的目的在于提供一類水楊醛的二氫吡唑磺胺衍生物的合成及在抗癌藥物中的應(yīng)用
【背景技術(shù)】
[0002]磺胺類藥物具有多種生物活性，一直是藥物化學(xué)領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)，在抗菌、降血壓、利尿等方面有廣泛應(yīng)用。但是由于該類藥物是抑菌劑而無(wú)殺菌作用，易產(chǎn)生耐藥性以及經(jīng)常使用會(huì)產(chǎn)生許多不良反應(yīng)，從而使其應(yīng)用范圍受到了極大的限制。尤其是因其易產(chǎn)生抗藥性，使用范圍已逐漸減小。但是近年來(lái)的文獻(xiàn)多次報(bào)道了其衍生物的具有除抗菌外其他方面的活性，其中最顯著的是抗腫瘤活性.[0003]吡唑是一類重要的雜環(huán)化合物，廣泛分布在自然界中。自從含吡唑環(huán)的安替吡啉被發(fā)現(xiàn)具有鎮(zhèn)痛消炎及退熱作用以來(lái)，該類化合物因其具有高效、低毒，以及其環(huán)上取代基的多方位變換的性質(zhì)而在藥物領(lǐng)域中得到廣泛應(yīng)用。研究發(fā)現(xiàn)吡唑類化合物具有消炎、止痛、抑菌、殺菌、抗高血糖、抗癌、抗凝血?jiǎng)┑人幚砘钚?。近年?lái)，許多新型吡唑類醫(yī)藥相繼商品化，對(duì)吡唑類化合物的深入研究已成為當(dāng)今藥物設(shè)計(jì)合成研究的熱點(diǎn)之一。
[0004]2H吡唑是極為重要的含氮的五元雜環(huán)化合物，它具有較強(qiáng)的生物活性，比如抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗真菌、抗結(jié)核、殺蟲等活性。它是一個(gè)具有各種藥理特性的結(jié)構(gòu)性存在亞基，是存在普遍藥用生物活性的活性化合物先導(dǎo)。更為重要的是:因?yàn)?H吡唑多是手性的，導(dǎo)致環(huán)上的取代及分子的構(gòu)象具有更大的多變性，具有更好的生物活性潛質(zhì)！ 2H吡唑類化合物在有機(jī)合成和其他領(lǐng)域中的應(yīng)用越來(lái)越廣泛，且手性2H吡唑類化合物具有諸多生物及藥理性能，促進(jìn)了藥物的巨大發(fā)展，為以后的藥物開(kāi)發(fā)研究提供了很大的研究空間，發(fā)展前景非常廣闊。因此構(gòu)建具有2H吡唑結(jié)構(gòu)的雜環(huán)體系具有重要的意義，是近幾年被關(guān)注的熱點(diǎn)。
[0005]基于此，本發(fā)明將不同磺胺以及具有很好生物活性的取代水楊醛引入到二氫吡唑衍生物中，設(shè)計(jì)合成了一系列結(jié)構(gòu)新穎水楊醛的二氫吡唑磺胺衍生物，期望具有更好的生物活性、更高的 選擇性、更低的毒性、更長(zhǎng)或更短的殘效期等.
【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的技術(shù)方案如下:
[0007]1.一類水楊醛的二氫吡唑磺胺衍生物的合成及制備，其特征是它有如下通式:
[0008]
【權(quán)利要求】
1.一類水楊醛的二氫吡唑磺胺衍生物的合成及制備，其特征是它有如下通式:
2.根據(jù)權(quán)利要求所述水楊醛的二氫吡唑磺胺衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK103664786SQ201310541156
【公開(kāi)日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2013年11月4日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月4日
【發(fā)明者】朱海亮, 邱寒月, 王鵬飛, 嚴(yán)曉強(qiáng), 王忠長(zhǎng), 段勇濤 申請(qǐng)人:南京大學(xué)