一種含有西洋參、女貞子提取物的組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種口服組合物，其特征在于含有40-70%的西洋參提取物、15-30%的女貞子提取物。
【專利說明】一種含有西洋參、女貞子提取物的組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種含有西洋參、女貞子提取物組成的組合物，尤其涉及該組合物中西洋參、女貞子提取物及其組合物的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]慢性疲勞綜合征是以一種以原因不明的、持續(xù)或反復(fù)發(fā)作至少6個(gè)月而且休息不能明顯緩解疲勞為主要特征的異常癥狀，其常伴有短期記憶力減退、集中注意力困難、不解乏的睡眠等認(rèn)知功能障礙，咽痛、淋巴結(jié)腫大的流感樣癥狀，或頭痛、肌肉關(guān)節(jié)痛等軀體不適癥狀。在現(xiàn)代社會，隨著競爭激烈，壓力的加大，節(jié)奏的加快，腦力，體力長期處于緊張、疲勞狀態(tài)的人正與日俱增，而且常常由于疲勞無因可查而束手無策，據(jù)有關(guān)專家稱，這種疲勞將是21世紀(jì)影響人類健康的一個(gè)主要問題之一。而以疲勞為主的主要特征的慢性疲勞綜合征的現(xiàn)象也在逐年上升，嚴(yán)重影響到人們的正常生活、工作、學(xué)習(xí)、娛樂活動(dòng)和社會交往。可見，解決影響人類健康的慢性疲勞綜合征這一問題，對于提高人們的生命質(zhì)量，從而達(dá)到真正意義上的健康，就顯得非常迫切了。
[0003]高血脂是由于脂肪代謝或轉(zhuǎn)運(yùn)異常使血漿中一種或幾種脂質(zhì)高于正常的一種現(xiàn)象。血脂為血漿或血清中脂類的統(tǒng)稱，包括許多脂溶性物質(zhì)，其主要成分為膽固醇、甘油三酯、磷脂、游離脂肪酸等。由于血漿脂質(zhì)為脂溶性，在血液中必須蛋白質(zhì)結(jié)合成為水溶性復(fù)合物才能轉(zhuǎn)運(yùn)到全身，故高脂血癥又稱高脂蛋白血癥。有調(diào)查資料顯示，膳食中含飽和脂肪酸和(或)TC多的人群，平均血脂水平，尤其是血漿TC水平較高，其冠心病的患病率及發(fā)病率也較高。血漿TC水平超過6.21mmo/L的人群，Boi低于此值的人群冠心病的患病率與發(fā)病率都高約1.9-3.2倍。另有大系列連續(xù)多年隨診的資料證實(shí)設(shè)法降低高膽固醇血癥患者的血清TC水平,可使冠心病的患病率減低34-50%?？梢姡咧Y與冠心病和其他動(dòng)脈粥樣硬化的患病率和病死率密切相關(guān)，是導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的主要危險(xiǎn)因素之一。
[0004]慢性疲勞綜合征祖國醫(yī)學(xué)將其歸屬于“虛勞”范疇。認(rèn)為與外邪、情志、飲食、勞倦及體質(zhì)諸因素相關(guān)，且不同程度涉及到心、肝、脾、肺、腎等多臟受損及氣、血、陰、陽的失調(diào)。脾主肌肉四肢，脾氣虛弱，則四肢肌肉疲乏無力；肝主筋脈，為羆極之本；腎主骨主髓通于腦。肝腎陰虛，則筋脈失于濡養(yǎng)則見疲乏倦怠乏力，筋脈關(guān)節(jié)疼痛；髓海空虛，則頭痛、記憶力減退；正氣不足，氣血不和?？梢娖⑻撊?、肝腎陰虛、氣血不和是本癥發(fā)生的基本因素。
[0005]高脂人群祖國醫(yī)學(xué)將其歸屬于“痰濕” “濁阻” “瘀血”范疇。中醫(yī)學(xué)認(rèn)為高血脂的發(fā)生與年齡、飲食、遺傳、體質(zhì)等因素有關(guān)，與肝、脾、腎三臟關(guān)系密切。素體脾氣不足，運(yùn)化功能失常，導(dǎo)致痰濕內(nèi)生，濁脂內(nèi)流；肝腎陰虛，肝陽上亢，木旺克脾土，脾胃功能受損，運(yùn)化失司則痰熱內(nèi)生。正如張景岳所說:“痰之化，無不在脾，痰之本，無不在腎”。痰濁內(nèi)生，阻于脈絡(luò)，脈中濕濁與血相互搏結(jié)，脈絡(luò)阻滯而形成痰瘀互阻之癥。“久病多瘀”，“痰濕”、“濕阻”日久，必然影響氣機(jī)不暢，氣滯則血瘀必生。故可見乏力、短氣、胸悶、發(fā)胖、口粘、舌苔膩、脈滑等癥。故脾、肝、腎三臟，功能失調(diào)、膏脂輸化不利，主要原因?yàn)樘禎?、濁脂、瘀血?br> [0006]兩癥的起因雖有所異，但是均有脾氣虛弱、肝腎陰虛、氣血不和而發(fā)病者。本方的獨(dú)到之處就是專用于慢性疲勞綜合征，高脂血癥屬脾氣虛弱、肝腎陰虛癥者。本配方中選用了西洋參，其具有補(bǔ)氣養(yǎng)陰之效?！侗静輳男隆费云洹吧蛞?，除煩倦。虛而有火者相宜?！薄端幮钥肌方埔鏆猓稣龤狻！薄夺t(yī)學(xué)衷中參西錄》:“能補(bǔ)助氣分，并能補(bǔ)益血分?！庇诜街醒a(bǔ)氣健脾，祛濕化濁，氣旺血行；女貞子入肝、腎經(jīng)。具有補(bǔ)益腎陰，養(yǎng)血柔肝、強(qiáng)健腰膝、調(diào)和氣血的作用。《本經(jīng)》云:“主補(bǔ)中，安五臟，養(yǎng)精神，除百疾?！薄侗静菥V目》言其“強(qiáng)陰，健腰膝，明目?！薄侗静輳男隆吩?“養(yǎng)陰益腎，補(bǔ)氣舒肝。強(qiáng)健腰膝，通經(jīng)和氣?！?br> [0007]二者相合，既能補(bǔ)益脾中之氣，又能滋補(bǔ)肝腎之陰。脾氣健，痰濕化、則脂濁濟(jì)；肝腎強(qiáng)，則筋骨健；脾陽升則頭目清；肝血濡則疲勞除。共奏補(bǔ)肝腎、健脾氣、降脂濁、抗疲勞之功。
[0008]現(xiàn)代藥理研究表明，西洋參為五加科植物西洋參的根。主要含人參皂苷，其中人參二醇型皂苷Rb組份含量最高，人參三醇型皂苷Rg組份含量較低。另含有揮發(fā)油、樹脂等。西洋參水煎劑、總皂苷及不同的炮制品均能明顯延長小鼠游泳時(shí)間，說明本品具有抗疲勞作用。西洋參莖葉阜苷100mg/kg,能明顯提高老年大鼠和紅細(xì)胞中SOD的活性,而對青年大鼠SOD的活性無明顯作用。西洋參莖葉皂苷(PQS)可降低血脂，抑制過氧化脂質(zhì)(LPO)的生成，起到抗自由基的作用。PQS能明顯抑制高血脂大鼠血小板聚集率，升高其血清SOD的活性，對肝臟SOD的活性亦有升高趨勢。人參三醇苷類Rg能明顯增加DNA合成，具有強(qiáng)壯作用。由于西洋參所含人參皂苷Rb2、Re、Rg低于人參，故表現(xiàn)出緩和的強(qiáng)壯作用。
[0009]女貞子為木樨科植物女貞的成熟果實(shí)。主要成分為齊墩果酸、熊果酸、乙酰齊墩果酸、D-甘露醇、葡萄糖等。另含硬脂酸、油酸、亞油酸及植物蠟。能明顯降低高血脂癥患者的血清總膽固醇、甘油三酯，升高血清高密度脂蛋白，阻止或消減主動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成。
[0010]但是西洋參、女貞子提取物兩者組合使用與單獨(dú)使用是否具有更好地療效不得而知。
[0011]西洋參、女貞子在提取過程中由于使用乙醇，多種的糖分也隨著其他成分被提取出來，其中部分糖還具有明顯的治療效果。李冀等人報(bào)道(西洋參多糖類物質(zhì)研究進(jìn)展，中醫(yī)藥信息2006年第23卷第4期，14-15頁)西洋參及其提取物一可溶性果膠中均含有一定的多糖類成分，目前分離出來的成分有蔗糖、人參三糖、麥芽糖、葡萄糖、果糖、山梨糖、半乳糖醛酸、半乳糖、葡萄糖、阿拉伯糖、木糖、鼠李糖等。梁忠?guī)r等對國產(chǎn)與國外原產(chǎn)西洋參根中多糖類含量進(jìn)行比較，認(rèn)為總糖含量差異不大。朱偉等人報(bào)道(西洋參多糖對小鼠脾淋巴細(xì)胞的刺激效應(yīng)，白求恩醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)，1997年第3期)西洋參多糖既可單獨(dú)也可協(xié)同亞劑量C ο nA促進(jìn)脾淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化。
[0012]王治寶報(bào)道(女貞子及扶正女貞素片中多糖的含量測定，河北北方學(xué)院學(xué)報(bào)(醫(yī)學(xué)版)，2005年8月第22卷第4期，)女貞子及扶正女貞素片中均含有大量多糖。而馬學(xué)清等人報(bào)道(女貞子多糖免疫增強(qiáng)作用的體外實(shí)驗(yàn)研究，中國免疫學(xué)雜志，1996年第2期)女貞子多糖對正常小鼠脾淋巴細(xì)胞、B a I b / c裸鼠脾淋巴細(xì)胞(B細(xì)胞)及通過尼龍毛柱的脾細(xì)胞(T細(xì)胞)均有直接的刺激增殖作用，量效關(guān)系明顯；巨噬細(xì)胞在脾淋巴細(xì)胞增殖反應(yīng)中起一定的輔助作用。張振明等人報(bào)道(女貞子多糖的抗衰老作用，中國藥理學(xué)與毒理學(xué)雜志，2006年4月，108-111)女貞子多糖具有抗衰老作用，其機(jī)制可能與其增強(qiáng)免疫功能，清除氧自由基和活性氧，提聞機(jī)體抗氧化酶活力有關(guān)。[0013]因此，糖是西洋參、女貞子提取物不可或缺的成分，但是大量且種類繁多的糖分存在在片劑制劑中會造成明顯的問題，如片劑制粒、干燥、整粒、壓片過程中會存在顆粒粘合、粘連、粘沖等一系列的問題。同時(shí)片劑制劑中需要多種多樣的賦形劑，其中填充劑、粘合劑、崩解劑、潤濕劑、潤滑劑等幾乎是必須要使用的，科研人員往往通過調(diào)配各種用途的賦形劑以達(dá)到自己的目的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0014]實(shí)驗(yàn)人員通過研究驚奇地發(fā)現(xiàn)，含有西洋參、女貞子提取物的復(fù)方組合物較單獨(dú)使用可以具有更好地抗疲勞、降血脂的作用。而且為避免西洋參、女貞子提取物中的糖分對于壓片的影響，實(shí)驗(yàn)人員通過摸索，優(yōu)選賦形劑進(jìn)行混合，在制備過程中以95%乙醇幫助混合和制粒，壓片就可以達(dá)到片劑的制備要求，避免片劑制粒、干燥、整粒、壓片過程中會存在顆粒粘合、粘連、粘沖等一系列的問題，尤其是單獨(dú)使用淀粉作為賦形劑，減少了其它藥物賦形劑的攝取，最大限度的避免了藥物賦形劑對身體的影響，降低了賦形劑種類繁雜造成的潛在的食品安全風(fēng)險(xiǎn)。
[0015]一種口服組合物，其特征在于含有40-70%的西洋參提取物、15-30%的女貞子提取物。
[0016]上述的組合物，其特征在于在西洋參提取物、的女貞子提取物以外還含有一種或多種適用于口服的可藥用賦形劑。
[0017]上述的組合物，其特征在于組合物由40-70%的西洋參提取物、15-30%的女貞子提取物和一種或多種適用于口服的可藥用賦形劑組成。
[0018]上述的組合物，其特征在于可藥用賦形劑為淀粉。
[0019]上述的組合物，其特征 在于西洋參提取物的含量為50-60%、女貞子提取物的20-30%ο
[0020]上述的組合物，其特征在于一種或多種的可藥用賦形劑還包括至少一種如下物質(zhì):
[0021](a)總量為組合物的5-45% —種或多種可藥用稀釋劑；
[0022](b)總量為組合物的0.2-5wt%的一種或多種可藥用崩解劑；
[0023](c)總量為組合物的0.25-5wt%的一種或多種可藥用濕潤劑；
[0024](d)總量為紐合物的0.l-3wt%的一種或多種可藥用潤滑劑。
[0025]上述的組合物，其特征在于一種或多種的可藥用賦形劑包括至少總量為組合物的5-45% 一種或多種可藥用稀釋劑。
[0026]上述的組合物，其特征在于一種或多種可藥用稀釋劑是淀粉、乳糖、微晶纖維素、甘露糖醇或甘氨酸，一種或多種可藥用崩解劑是淀粉、羥基乙酸淀粉鈉、預(yù)膠化玉米淀粉、純纖維素、甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素、聚維酮、交聯(lián)聚維酮，一種或多種可藥用濕潤劑是十二烷基硫酸鈉、吐溫或司盤，一種或多種可藥用潤滑劑硬脂酸鹽、滑石粉、十二烷基硫酸鎂、聚乙二醇、苯甲酸鈉或亮氨酸。
[0027]上述的組合物，其特征在于一種或多種可藥用稀釋劑是淀粉、乳糖、微晶纖維素，一種或多種可藥用崩解劑是淀粉、羥基乙酸淀粉鈉、預(yù)膠化玉米淀粉、甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉，一種或多種可藥用濕潤劑是十二烷基硫酸鈉、吐溫，一種或多種可藥用潤滑劑硬脂酸鎂。
[0028]上述的組合物，其特征在于在制備抗疲勞、降血脂藥物中的應(yīng)用。
[0029]本發(fā)明中西洋參提取物的制備方法是將粉碎后的西洋參用等重量的50-100%的乙醇潤濕拌勻，至少密閉放置6小時(shí)后裝入滲濾器內(nèi)，在加入4-6倍重量50-100%的乙醇至少放置4小時(shí)后開始滲濾，直至濾盡，濾液在濃縮成浸膏比重1:1.3，再將浸膏干燥，乙醇含量優(yōu)選70-80%。本發(fā)明中女貞子提取物的制備方法是女貞子提取物的制備方法，其特征在于用80-100%乙醇熱回流提取2次，第一次3倍量，第二次2倍量，之后將提取液合并后濃縮形成比重為1:1.3的浸膏，再用3倍量熱蒸餾水加入女貞子浸膏內(nèi)充分?jǐn)嚢?，過濾后干燥，乙醇含量優(yōu)選80-95%。
[0030]本發(fā)明中的百分含量乙醇為乙醇、水混合物，百分比為純乙醇在整個(gè)體積重的比例。
實(shí)施例
[0031]本發(fā)明實(shí)施例中西洋參提取物中總糖的含量可以通過文獻(xiàn)(梁忠?guī)r等，西洋參與人參總糖組成及含量比較研究，中國藥學(xué)雜志，1989，24(4):207-209)方法測定。
[0032]女貞子提取物中總糖的含量可以通過文獻(xiàn)(馬學(xué)清等，女貞子多糖免疫增強(qiáng)作用的體外實(shí)驗(yàn)研究，中國免疫學(xué)雜志，1996年第2期)方法測定。
[0033]西洋參提取物的制備方法， 其特征在于將粉碎后的西洋參用等重量的50-100%的乙醇潤濕拌勻，至少密閉放置6小時(shí)后裝入滲濾器內(nèi)，在加入4-6倍重量50-100%的乙醇至少放置4小時(shí)后開始滲濾，直至濾盡，濾液在濃縮成浸膏比重1:1.3，再將浸膏干燥。
[0034]女貞子提取物的制備方法，其特征在于用80-100%乙醇熱回流提取2次，第一次3倍量，第二次2倍量，之后將提取液合并后濃縮形成比重為1:1.3的浸膏，再用3倍量熱蒸餾水加入女貞子浸膏內(nèi)充分?jǐn)嚢?，過濾后干燥。
[0035]以下實(shí)施例中的處方均是按照每100克組合物的配比，可以按照這種方式進(jìn)行擴(kuò)展。
[0036]實(shí)施例1
[0037]處方:
[0038]
【權(quán)利要求】
1.一種口服組合物，其特征在于含有40-70%的西洋參提取物、15-30%的女貞子提取物。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于在西洋參提取物、的女貞子提取物以外還含有一種或多種適用于口服的可藥用賦形劑。
3.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于組合物由40-70%的西洋參提取物、15-30%的女貞子提取物和一種或多種適用于口服的可藥用賦形劑組成。
4.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于西洋參提取物的含量為50-60%、女貞子提取物的20-30%。
5.如權(quán)利要求2、3所述的組合物，其特征在于一種或多種的可藥用賦形劑還包括至少一種如下物質(zhì): (a)總量為組合物的5-45%—種或多種可藥用稀釋劑； (b)總量為組合物的0.2-5wt%的一種或多種可藥用崩解劑； (c)總量為組合物的0.25-5wt%的一種或多種可藥用濕潤劑； (d)總量為紐合物的0.l-3wt%的一種或多種可藥用潤滑劑。
6.如權(quán)利要求5所述的 組合物，其特征在于一種或多種的可藥用賦形劑包括至少總量為組合物的5-45% —種或多種可藥用稀釋劑。
7.如權(quán)利要求5所述的組合物，其特征在于一種或多種可藥用稀釋劑是淀粉、乳糖、微晶纖維素、甘露糖醇或甘氨酸，一種或多種可藥用崩解劑是淀粉、羥基乙酸淀粉鈉、預(yù)膠化玉米淀粉、純纖維素、甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素、聚維酮、交聯(lián)聚維酮，一種或多種可藥用濕潤劑是十二烷基硫酸鈉、吐溫或司盤，一種或多種可藥用潤滑劑硬脂酸鹽、滑石粉、十二烷基硫酸鎂、聚乙二醇、苯甲酸鈉或亮氨酸。
8.如權(quán)利要求5所述的組合物，其特征在于一種或多種可藥用稀釋劑是淀粉、乳糖、微晶纖維素，一種或多種可藥用崩解劑是淀粉、羥基乙酸淀粉鈉、預(yù)膠化玉米淀粉、甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉，一種或多種可藥用濕潤劑是十二烷基硫酸鈉、吐溫，一種或多種可藥用潤滑劑硬脂酸鎂。
9.如權(quán)利要求2、3所述的組合物，其特征在于可藥用賦形劑為淀粉。
10.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于在制備抗疲勞、降血脂藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61P3/06GK103623063SQ201310579153
【公開日】2014年3月12日 申請日期:2013年11月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月15日
【發(fā)明者】張起強(qiáng), 崔慶文 申請人:天津金耀集團(tuán)有限公司