一種低雜質(zhì)含有奧沙利鉑的組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種低雜質(zhì)含有奧沙利鉑的組合物及其制備方法。本發(fā)明公開了一種高品質(zhì)的含有奧沙利鉑的藥物組合物，僅由奧沙利鉑組成，不包含輔料，按中國藥典2010年第一增補本標準規(guī)定的方法檢測，其草酸含量小于0.01%。本發(fā)明采用將奧沙利鉑微粉化、有機溶劑溶解、速凍等特殊工藝，解決了奧沙利鉑凍干制劑容易產(chǎn)生雜質(zhì)的問題。本發(fā)明提供的生產(chǎn)工藝操作簡單，成本低廉，非常適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說明】一種低雜質(zhì)含有奧沙利鉑的組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種注射用奧沙利鉬及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]奧沙利鉬，英文通用名:0xaliplatin,化學(xué)式=C8H14N2O4Pt,化學(xué)名:反式-右
旋-1，2-環(huán)己二氨草酸鉬，結(jié)構(gòu)式為:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種含有奧沙利鉬的組合物，僅由奧沙利鉬組成，不包含輔料，按中國藥典2010年第一增補本標準規(guī)定的方法檢測，其草酸含量小于0.01%。
2.如權(quán)利要求1所述組合物，其特征在于所述的組合物為凍干粉針。
3.如權(quán)利要求2所述組合物，其特征在于是采用玻璃瓶加膠塞包裝，所述的膠塞為鍍膜或覆膜膠塞。
4.一種制備權(quán)利要求1所述組合物的方法，包括: 1)將體積比為1-20%的有機溶劑與水互溶形成溶液； 2)將微粉化奧沙利鉬溶解于上述溶液中，溶液的溫度維持在20°C_40°C，裝玻璃瓶； 3)預(yù)凍階段:先將隔板降溫至-45°C —75 °C，再放入產(chǎn)品，預(yù)凍3-8小時；升華干燥階段:打開真空泵，同時隔板開始升溫，15-20小時將溫度升至0°C，升華階段真空度0.1-0.2mbar ;解析干燥階段:①升華干燥結(jié)束后繼續(xù)升溫，3_5小時將溫度升至250C -350C，隔板溫度在該溫度下保持4-6小時，②抽極限真空，繼續(xù)升溫至60°C _80°C保溫2-4小時； 4)全壓塞，軋鋁塑蓋。
5.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于步驟I)所述的有機溶劑選自叔丁醇、丙二醇、乙醇、丙酮中的一種或多種，優(yōu)選叔丁醇。
6.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于步驟2)所述的溶液的溫度維持在25°C。
7.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于步驟3)所述的極限真空度為0.001-0.01mbarJjlLgS 65。。。
8.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于步驟2)所述的玻璃瓶為平底管制瓶。
9.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于步驟4)所述的膠塞為鍍膜或覆膜膠塞。
【文檔編號】A61K31/282GK103690494SQ201310628964
【公開日】2014年4月2日 申請日期:2013年11月29日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月29日
【發(fā)明者】車寶軍, 羅艷華, 姚忠明, 倪榮葉, 金云 申請人:杭州華東醫(yī)藥集團新藥研究院有限公司