2-氯-8-羥基喹啉作配體的亞硝酰釕配合物的用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明提供了一種2-氯-8-羥基喹啉作配體的亞硝酰釕配合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。所述的亞硝酰釕配合物的結(jié)構(gòu)式為：順式-[Ru(OAc)(2cqn)2NO](其中2cqn為2-氯-8-羥基喹啉，OAc為乙酸基）。采用標(biāo)準(zhǔn)MTT法，分別測(cè)定了它們對(duì)宮頸癌HeLa細(xì)胞、肝癌HepG2細(xì)胞以及結(jié)腸癌細(xì)胞HT29和DLD-1細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制活性，結(jié)果表明它們均明顯抑制HeLa、HepG2、HT29和DLD-1腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，可以應(yīng)用于制備抗癌藥物。
【專(zhuān)利說(shuō)明】2-氯-8-羥基喹啉作配體的亞硝酰釕配合物的用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及亞硝酰釕配合物的新用途，具體是一種2-氯-8-羥基喹啉(2cqn)作配體的亞硝酰釕配合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]自從順鉬(cisplatin)被美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)用于癌癥治療后，基于金屬配合物的癌癥化療藥物得到了前所未有的發(fā)展。作為順鉬的一類(lèi)替代物，金屬釕的配合物有望成為有效的抗鉬類(lèi)耐藥性的腫瘤化療藥物(見(jiàn)文獻(xiàn)Kelland L., The resurgenceof platinum-based cancer chemotherapy.Nature Rev.Cancer, 7(8), pp.573-584, 2007.和文獻(xiàn) Antonarakis, E.S., Emadi, A., Ruthenium-based chemotherapeu-tics: are theyready for prime time.Cancer Chemother Pharmacol, 66 (I)，pp.1-9，2010.X 例如，NAM1-A和KP1019已應(yīng)用于人類(lèi)臨床試驗(yàn)中(見(jiàn)文獻(xiàn)Rademaker-Lakhai J.M., van denBongard, D., Bei jnen, J.H., Schellens, J.H., A Phase I and pharmacological studywith imidazolium-trans -DMSO-1midazole—tetrachlororuthenate, a novel rutheniumanticancer agent.Clin.Cancer Res., 10(6), pp.3717 - 3727,2004.和文獻(xiàn) Lentz, F.,Drescher, A., Lindauer, A., Henke, M., Hilger, R.A., Hartinger, C.G., Scheulen, M.E.,Dittrich, C., Keppler, B.K., Jaehde, U., Pharmacokinetics of a novel anticancerruthenium complex (KP1019, FFC14A)in a phase I dose-escalation study.AnticancerDrugs, 20 (2), pp.97 - 103, 2009.)。
[0003]金屬釕(Ru)的配合物具有豐富的物理和化學(xué)活性。在光催化、電子轉(zhuǎn)移和能量傳遞、分子識(shí)別等方面顯示了廣闊的應(yīng)用前景。同時(shí)，一氧化氮(NO)作為重要的信號(hào)傳遞分子，在多種生理過(guò)程包括血壓的調(diào)控，神經(jīng)系統(tǒng)傳輸以及免疫響應(yīng)和細(xì)胞凋亡中具有重要的作用。由于特殊的化學(xué)生物學(xué)反應(yīng)性和穩(wěn)定性，亞硝酰釕配合物{Ru-ΝΟ}受到研究者特別的關(guān)注(見(jiàn)文獻(xiàn) Fry, N.L.，Mascharak, P.K.，Acc Chem Res.，44(4)，pp.289-298，2011.)。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004]本發(fā)明的目的在于提供一種亞硝酰釕配合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
[0005]所述的亞硝酰釕配合物是2-氯-8-羥基喹啉作配體的亞硝酰釕配合物，其結(jié)構(gòu)式
為:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.2-氯-8-羥基喹啉作配體的亞硝酰釕配合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
2.如權(quán)利要求1所述的2-氯-8-羥基喹啉作配體的亞硝酰釕配合物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用，所述的2-氯-8-羥基喹啉作配體的亞硝酰釕配合物，其結(jié)構(gòu)式為:
【文檔編號(hào)】A61K31/555GK103638030SQ201310632487
【公開(kāi)日】2014年3月19日 申請(qǐng)日期:2013年12月2日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月2日
【發(fā)明者】王宏飛, 劉嬌, 段青青, 王建茹 申請(qǐng)人:山西大學(xué)