一種獸用恩諾沙星微乳及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提出了一種獸用恩諾沙星微乳及其制備方法。所述一種獸用恩諾沙星微乳，以1000ml藥液計算，組分為：恩諾沙星10-50g、聚氧乙烯氫化蓖麻油30-50g、肉桂醛100-200g、注射用水加至1000ml。其制備方法為：稱取聚氧乙烯氫化蓖麻油，肉桂醛，在室溫條件下，將聚氧乙烯氫化蓖麻油、肉桂醛充分混合均勻，再將恩諾沙星加入其中攪拌10-15分鐘，緩慢加入注射用水，邊加邊攪拌，觀察乳液最終透明，停止攪拌；將其灌裝于瓶中，即可。本發(fā)明的優(yōu)點是：減少恩諾沙星的用藥量，節(jié)約藥物成本，能達到相同療效，甚至效果更優(yōu)；該制劑采用經(jīng)皮給藥途徑，避免注射給藥造成的豬只應(yīng)激及口服給藥適口性差的不足；微乳作為新型藥物載體，顯著增強藥物的經(jīng)皮吸收效果，降低藥物的副作用。
【專利說明】一種獸用恩諾沙星微乳及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于獸藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種獸用恩諾沙星微乳及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]恩諾沙星是屬于喹諾酮類抗菌藥物，對致病性大腸桿菌引起的仔豬黃痢、白痢有良效。仔豬黃痢、白痢傳染快、病死率高，嚴重危害養(yǎng)豬業(yè)的發(fā)展。如何預(yù)防和治療仔豬黃痢、白痢已成為獸藥領(lǐng)域的熱點問題。[0003]根據(jù)《中國獸藥典》2010年版及農(nóng)業(yè)部頒發(fā)的獸藥相關(guān)質(zhì)量標準，恩諾沙星只有注射液(針劑)和可溶性粉(粉劑)兩種劑型。關(guān)于恩諾沙星注射液在臨床應(yīng)用方面的缺陷:1、恩諾沙星在水中溶解度極低，在堿性和酸性環(huán)境下溶解，恩諾沙星的酸性或堿性注射液注射到動物機體后，刺激性較大，往往會在注射部位局部形成腫塊，導(dǎo)致跛行。2、其次注射給藥會導(dǎo)致豬只產(chǎn)生應(yīng)激反應(yīng)，影響疾病康復(fù)；關(guān)于恩諾沙星可溶性粉這種劑型在臨床應(yīng)用方面的缺陷:由于恩諾沙星非?？?，并有氣味，豬只的味覺和嗅覺非常發(fā)達，口服時，一方面影響適口性，另一方面會對豬只的胃有刺激，往往會引起嘔吐，甚至有些豬聞到恩諾沙星的味道就拒絕采食。
[0004]
【發(fā)明內(nèi)容】
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供一種獸用恩諾沙星微乳及其制備方法，通過經(jīng)皮給藥方式，能夠克服恩諾沙星注射和口服給藥的不足，達到與注射和口服給藥相同的療效。
[0005]為了解決上述問題，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案如下。
[0006]一種獸用恩諾沙星微乳，以1000ml藥液計算，由以下組分組成:
恩諾沙星10_50g
聚氧乙烯氫化蓖麻油30-50g
肉桂醛100-200g
注射用水加至1000ml。
[0007]上述一種獸用恩諾沙星微乳，其特征在于，優(yōu)選組份是:
以1000ml藥液計算，由以下組分組成:
恩諾沙星20g
聚氧乙烯氫化蓖麻油35g
肉桂醛140g
注射用水加至1000ml。
[0008]一種獸用恩諾沙星微乳的制備方法，包括如下步驟:
(1)稱取聚氧乙烯氫化蓖麻油、肉桂醛，在室溫條件下，在不銹鋼或玻璃容器中，將聚氧乙烯氫化蓖麻油、肉桂醛充分混合均勻，再將恩諾沙星加入其中攪拌10-15分鐘，緩慢加入注射用水，邊加邊攪拌，觀察乳液最終透明，停止攪拌；
(2)將其灌裝于塑料瓶中，包裝即可。
[0009]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是:(1)微乳能提高藥物的藥效和生物利用度，減少恩諾沙星的用藥量，節(jié)約藥物成本，恩諾沙星微乳制劑2mg/kg的治療療效與按照國家標準制備的恩諾沙星注射液及恩諾沙星可溶性粉4mg/kg能達到相同療效，甚至效果更優(yōu)；
(2)該制劑采用經(jīng)皮給藥途徑，避免注射給藥造成的豬只應(yīng)激及口服給藥適口性差的不足；
(3)微乳作為新型藥物載體，顯著增強藥物的經(jīng)皮吸收效果，降低藥物的副作用?！揪唧w實施方式】
[0010]下面通過實施例對本發(fā)明做進一步詳細說明，這些實施例僅用來說明本發(fā)明，并不限制本發(fā)明的范圍。
[0011]實施例1
(1)稱取聚氧乙烯氫化蓖麻油30g、肉桂醛100g，在室溫條件下，在不銹鋼或玻璃容器中，將聚氧乙烯氫化蓖麻油、肉桂醛充分混合均勻，再將恩諾沙星IOg加入其中攪拌10-15分鐘，緩慢加入注射用水，邊加邊攪拌，觀察乳液最終透明，停止攪拌；
(2)將其灌裝于塑料瓶中，分裝規(guī)格為100ml/瓶，貼標簽，包裝即可。
[0012]實施例2
(1)稱取聚氧乙 烯氫化蓖麻油50g、肉桂醛200g，在室溫條件下，在不銹鋼或玻璃容器中，將聚氧乙烯氫化蓖麻油、肉桂醛充分混合均勻，再將恩諾沙星50g加入其中攪拌10-15分鐘，緩慢加入注射用水，邊加邊攪拌，觀察乳液最終透明，停止攪拌；
(2)將其灌裝于塑料瓶中，分裝規(guī)格為100ml/瓶，貼標簽，包裝即可。
[0013]實施例3
(1)稱取聚氧乙烯氫化蓖麻油35g、肉桂醛140g，在室溫條件下，在不銹鋼或玻璃容器中，將聚氧乙烯氫化蓖麻油、肉桂醛充分混合均勻，再將恩諾沙星20g加入其中攪拌攪拌10-15分鐘，緩慢加入注射用水，邊加邊攪拌，觀察乳液最終透明，停止攪拌；
(2)將其灌裝于塑料瓶中，分裝規(guī)格為100ml/瓶，貼標簽，包裝即可。
[0014]實施例4
恩諾沙星微乳對大白鼠的急性毒性試驗 材料與方法
1.1動物:大白鼠Wister系，河北北方學(xué)院動物中心提供體重180_200g ；
1.2方法:取大白鼠50只，隨機分成5組，每組10只，雌雄各半，實驗前在恒定條件下飼養(yǎng)一周，健康狀況良好。本獸藥制劑按不同給藥劑量分組，每日一次灌胃內(nèi)服，連續(xù)觀察7天；
結(jié)果:大白鼠內(nèi)服本獸藥制劑后，在7天的觀察期間，飲水和采食量均正常，不出現(xiàn)任何臨床中毒癥狀和死亡；
恩諾沙星微乳對大白鼠的急性毒性試驗
【權(quán)利要求】
1.一種獸用恩諾沙星微乳，其特征在于:以1000ml藥液計算，由以下組分組成:恩諾沙星10-50g、聚氧乙烯氫化蓖麻油30-50g、肉桂醛100-200g、注射用水加至1000ml。
2.權(quán)利要求1所述一種獸用恩諾沙星微乳的制備方法，其特征在于:包括如下步驟: (1)稱取聚氧乙烯氫化蓖麻油，肉桂醛，在室溫條件下，在不銹鋼或玻璃容器中，將聚氧乙烯氫化蓖麻油、肉桂醛充分混合均勻，再將恩諾沙星加入其中攪拌10-15分鐘，緩慢加入注射用水，邊加邊攪拌，觀察乳液最終透明，停止攪拌； (2)將其灌裝于瓶中，即可`。
【文檔編號】A61K9/107GK103622908SQ201310635513
【公開日】2014年3月12日 申請日期:2013年12月3日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月3日
【發(fā)明者】張偉才, 陳國明 申請人:湖北武當動物藥業(yè)有限責任公司