一種治療類風濕關(guān)節(jié)炎的藥物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種治療類風濕關(guān)節(jié)炎的藥物，其成分重量份組成為：藥物成分：制草烏300份，蓽茇180份，訶子600份；凝膠基質(zhì)：卡波姆94012份，三乙醇胺14份，丙二醇90份吐溫-8045份；透皮促滲劑：氮酮45份，山梨酸1.5份；蒸餾水，適量，共制成凝膠劑，1000份。其具有顯效快療效好等特點。
【專利說明】一種治療類風濕關(guān)節(jié)炎的藥物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及類風濕性關(guān)節(jié)炎藥物領(lǐng)域，特別地，涉及一種治療類風濕性關(guān)節(jié)炎的蒙藥。
【背景技術(shù)】
[0002]類風濕關(guān)節(jié)炎(RA)是以對稱性多關(guān)節(jié)炎為主要臨床表現(xiàn)的異質(zhì)性、系統(tǒng)性、自身免疫性疾病。異質(zhì)性指患者遺傳背景不同，病因可能也非單一，因而發(fā)病機制不盡相同。臨床可有不同亞型(subsets)，表現(xiàn)為病程、輕重、預(yù)后、結(jié)局都會有差異。但本病是慢性、進行性、侵襲性疾病，如未適當治療，病情逐漸加重發(fā)展。因此早期診斷、早期治療至關(guān)重要。本病呈全球性分布，是造成人類喪失勞動力和致殘的主要原因之一。
[0003]由于本病的病因和發(fā)病機制未完全明確，目前臨床上尚缺乏根治及預(yù)防本病的有效措施。減輕關(guān)節(jié)癥狀、延緩病情進展、防止和減少關(guān)節(jié)的破壞、保護關(guān)節(jié)功能、最大限度地提高患者的生活質(zhì)量，是目前的治療目標。為達到上述目的，早期診斷和早期治療是極為重要的。
[0004]治療措施包括:一般性治療、藥物治療、外科手術(shù)治療，其中以藥物治療最為重要。
[0005](一 ) 一般性治療 [0006]包括休息、關(guān)節(jié)制動(急性期)、關(guān)節(jié)功能鍛煉(恢復(fù)期)、物理療法等。臥床休息只適宜于急性期、發(fā)熱以及內(nèi)臟受累的患者。
[0007]( 二)藥物治療
[0008]根據(jù)藥物性能，治療RA的常用藥物分為四大類，即非甾體抗炎藥(NSAID)、改變病情抗風濕藥(DMARD)、糖皮質(zhì)激素和植物藥等。
[0009]1.非甾體抗炎藥
[0010]NSAID具鎮(zhèn)痛消腫作用，是改善關(guān)節(jié)炎癥狀的常用藥，但不能控制病情(作用機制見總論)，必須與改變病情抗風濕藥同服。常用NSAID如下:①塞來昔布，有磺胺過敏者禁用；②美洛昔康；③雙氯芬酸；④吲哚美辛，胃腸道反應(yīng)較上述3種藥物多；屬同類結(jié)構(gòu)的有舒林酸、阿西美辛等萘普生；⑥布洛芬。無論選擇何利NSAID，都會出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)，使用中必須加以注意，劑量都應(yīng)個體化；只有在一種NSAID足量使用I~2周后無效才更改為另一種；應(yīng)避免兩種或兩種以上NSAID同時服用，因其療效不疊加,而不良反應(yīng)增多；老年人宜選用半衰期短的NSAID藥物，對有潰瘍病史的老年人，宜服用選擇性C0X-2抑制劑以減少胃腸道的不良反應(yīng)。
[0011]2.抗風濕藥
[0012]該類藥物較NSAID發(fā)揮作用慢，臨床癥狀的明顯改善需I~6個月，有改善和延緩病情進展的作用。一般認為RA診斷明確都應(yīng)使用DMARD，藥物的選擇和應(yīng)用的方案要根據(jù)患者的病情活動性、嚴重性和進展而定。從臨床研究療效和費用等綜合考慮，一般首選甲氨蝶呤(MTX)，并將它作為聯(lián)合治療的基本藥物。受累關(guān)節(jié)超過20個，起病2年內(nèi)就出現(xiàn)關(guān)節(jié)骨破壞，RF滴度持續(xù)很高，有關(guān)節(jié)外癥狀者應(yīng)盡早采用DMARD聯(lián)合治療方案。各個DMARD有其不同的作用機制及不良反應(yīng)，在應(yīng)用時需謹慎監(jiān)測。
[0013]3.糖皮質(zhì)激素
[0014]本藥有強大的抗炎作用，在關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作可給予短效激素，其劑量依病情嚴重程度而調(diào)整，一般應(yīng)不超過潑尼松每日10mg，可使關(guān)節(jié)炎癥狀得到迅速而明顯地緩解，改善關(guān)節(jié)功能。有系統(tǒng)癥狀如伴有心、肺、眼和神經(jīng)系統(tǒng)等器官受累的重癥患者，可予潑尼松，但由于它不能根治本病，停藥后癥狀會復(fù)發(fā)。長期使用糖皮質(zhì)激素造成的依賴性導(dǎo)致停藥困難，并可出現(xiàn)許多不良反應(yīng)。關(guān)節(jié)腔注射激素有利于減輕關(guān)節(jié)炎癥狀，改善關(guān)節(jié)功能。但一年內(nèi)不宜超過3次。過多的關(guān)節(jié)腔穿刺除了并發(fā)感染外，還可發(fā)生類固醇晶體性關(guān)節(jié)炎。
[0015]4.植物藥制劑
[0016]常有的植物藥制劑包括:①雷公藤多苷:有抑制淋巴、單核細胞及抗炎作用，其不良反應(yīng)為對性腺的毒性，出現(xiàn)月經(jīng)減少、停經(jīng)、精子活力及數(shù)目降低、皮膚色素沉著、指甲變薄軟、肝損害、胃腸道反應(yīng)等；②青藤堿:飯前口服，每日三次。常見不良反應(yīng)有皮膚瘙瘁、皮疫等過敏反應(yīng)，少數(shù)患者出現(xiàn)白細胞計數(shù)減少；③白茍總苷:其不良反應(yīng)有大便次數(shù)增多，輕度腹痛，納差等。
[0017](三)外科手術(shù)治療
[0018]包括關(guān)節(jié)置換和滑膜切除手術(shù)，前者適用于較晚期有畸形并失去功能的關(guān)節(jié)。滑膜切除術(shù)可以使病情得到一定的緩解，但當滑膜再次增生時病情又趨復(fù)發(fā)，所以必須同時應(yīng)用DMARD。 [0019]現(xiàn)有技術(shù)中還有“那如三味丸”用于治療類風濕性關(guān)節(jié)炎，方中草烏殺粘，止痛，燥黃水，為君藥；訶子調(diào)理體素，解毒，為臣藥；蓽撥補胃火，祛巴達干赫依，為佐使。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0020]本發(fā)明以現(xiàn)有技術(shù)中的那如三味丸的構(gòu)思為基礎(chǔ)，改進了其藥物成分的君臣佐使配比關(guān)系，并且采用了新的制備方法獲得新的藥物劑型，從而獲得了更好的藥物療效。
[0021]本發(fā)明的治療類風濕關(guān)節(jié)炎的藥物的成分重量份組成為:
[0022]藥物成分:制草烏300份，蓽茇180份，訶子600份；凝膠基質(zhì):卡波姆94012份，三乙醇胺14份，丙二醇90份吐溫-8045份；透皮促滲劑:氮酮45份，山梨酸1.5份；蒸餾水，適量，共制成凝膠劑，1000份。
[0023]本發(fā)明的治療類風濕關(guān)節(jié)炎的藥物的制備方法為:按處方稱取制草烏、蓽茇、訶子并粉碎成粗粉，用70%乙醇加熱回流提取兩次，第一次2小時，第二次I小時，每次溶劑用量為8倍藥材量，過濾收集提取液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度1.12-1.22 (500C )(約200ml)，加入丙二醇、吐溫-80、氮酮、山梨酸制成均勻分散液A備用。另取卡波姆加蒸餾水充分溶脹制成3%的凝狀物，加入三乙醇胺混合得基質(zhì)B備用。將A緩緩加入B中持續(xù)攪拌2小時，過膠體磨，制成凝膠劑。
[0024]本發(fā)明相對于現(xiàn)有技術(shù)的有點在于:
[0025]采用了藥物成分新的配比關(guān)系，將訶子作為君藥，制草烏作為臣藥，并且采用了新的凝膠劑藥物劑型，研究驚奇的發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的藥物相對于現(xiàn)有技術(shù)中的“那如三味丸”具有更快的藥效顯現(xiàn)時間和更好的療效。同時由于本發(fā)明的劑型相對于現(xiàn)有技術(shù)具有更好的藥物分散性和吸收性，因此，在用量上可以是現(xiàn)有技術(shù)用量的I / 2至3 / 4(每次服用為0.5-0.75g)，極大了降低了藥物可能存在毒副作用。
【具體實施方式】
[0026]實施例1
【權(quán)利要求】
1.一種治療類風濕關(guān)節(jié)炎的藥物，其成分重量份組成為:藥物成分:制草烏300份，蓽茇180份，訶子600份；凝膠基質(zhì):卡波姆94012份，三乙醇胺14份，丙二醇90份吐溫-8045份；透皮促滲劑:氮酮45份，山梨酸1.5份；蒸餾水，適量，共制成凝膠劑，1000份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物的制備方法，包括:按處方稱取制草烏、蓽茇、訶子并粉碎成粗粉，用70%乙醇加熱回流提取兩次，第一次2小時，第二次I小時，每次溶劑用量為8倍藥材量，過濾收集提取液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度1.12-1.22(50°C)(約200ml)，加入丙二醇、吐溫-80、氮酮、山梨酸制成均勻分散液A備用。另取卡波姆加蒸餾水充分溶脹制成3%的凝狀物，加入三乙醇胺混合得基質(zhì)B備用。將A緩緩加入B中持續(xù)攪拌2小時，過膠體磨，制成凝膠劑。`
【文檔編號】A61P19/02GK103751305SQ201310697420
【公開日】2014年4月30日 申請日期:2013年12月11日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月11日
【發(fā)明者】鄔林祥, 王玉文, 常紹琴 申請人:內(nèi)蒙古元和藥業(yè)股份有限公司