奧卡西平藥物組合物及制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種鹽酸奧卡西平藥物組合物，其特征是該藥物組合物由下列成分及百分比組成：20%-60%鹽酸奧卡西平、20%-50%無(wú)水乳糖、10-30%微晶纖維素、1%-10%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、1%-10%泊洛沙姆、1%-2%微粉硅膠組成，該鹽酸奧卡西平藥物組合物穩(wěn)定性好，對(duì)提高產(chǎn)品收率，降低成本，實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，更好的應(yīng)用于臨床，具有更明顯的優(yōu)勢(shì)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】奧卡西平藥物組合物及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)制備領(lǐng)域，具體涉及一種穩(wěn)定性良好的奧卡西平藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]主要成分是奧卡西平用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
[0003]盡管目前對(duì)多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清，但是仍可認(rèn)為該類(lèi)藥物是通過(guò)改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性，即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn)，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時(shí)，這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動(dòng)作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電，這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明，消旋MHD及其兩種對(duì)映體的抗癲癇作用也因?yàn)橛锈涬x子通道的參與調(diào)節(jié)。
[0004]奧卡西平基本信息如下:
[0005]英文名:Oxcarbazepine
[0006]CAS 號(hào):28721-07-5
[0007]化學(xué)名稱:10，11- 二氫-10-氧代-5H- 二苯駢[b，f]氮雜_5_羧酰胺
[0008]化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
[0009]
【權(quán)利要求】
1.一種含奧卡西平藥物組合物，其特征在于由下列成分及重量百分比組成:20%-60%奧卡西平、20%-50%乳糖、10%-30%微晶纖維素、1%_10%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、1%_10%泊洛沙姆、1%-2%微粉硅膠。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組成物，其特征在于其所述的奧卡西平藥物組合物，每1000粒膠囊其配方組成為: 奧卡西平30%乳糖35% 微晶纖維素25% 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮5%。 泊洛沙姆4% 微粉硅膠1%純化水適量
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧卡西平藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟:將奧卡西平、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆置于混合機(jī)中，混合5-10分鐘，使混合均勻；向上述混合均勻的物料中加入純化水適量，制得硬度適宜的軟材；將軟材采用18目篩網(wǎng)制得粒度適宜的顆粒；在55±51:條件下沸騰干燥至顆粒水分小于3% ;將顆粒取出，加入微粉硅膠混合20分鐘，混合均勻；中間體檢測(cè)，檢測(cè)指標(biāo)包括含量，水分等，根據(jù)含量計(jì)算裝量范圍；充填于I號(hào)膠囊，即得。
【文檔編號(hào)】A61K9/48GK103705933SQ201310699911
【公開(kāi)日】2014年4月9日 申請(qǐng)日期:2013年12月18日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月18日
【發(fā)明者】李曉紅 申請(qǐng)人:北京科源創(chuàng)欣科技有限公司