特立氟胺藥物組合物及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了本發(fā)明公開了一種特立氟胺藥物組合物，其特征是該藥物組合物由下列成分及百分比組成：5%－20%特立氟胺、30%－50%無水乳糖、20%－40%微晶纖維素、5%－10%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、1%－10%泊洛沙姆、1%－2%微粉硅膠組成，該特立氟胺藥物組合物穩(wěn)定性好，對(duì)提高產(chǎn)品收率，降低成本，實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，更好的應(yīng)用于臨床，具有更明顯的優(yōu)勢(shì)。
【專利說明】特立氟胺藥物組合物及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)制備領(lǐng)域，具體涉及一種穩(wěn)定性良好的特立氟胺藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]特立氟胺是一種口服嘧啶合成酶抑制劑和免疫調(diào)節(jié)劑，可以逆轉(zhuǎn)抑制二氫乳清酸脫氫酶(DHODH)—與從頭嘧啶合成相關(guān)的一種關(guān)鍵酶。DHODH是一種含鐵的黃素依賴的線粒體酶，是核酸中嘧啶合成的關(guān)鍵酶，催化嘧啶從頭生物合成途徑中的第四步反應(yīng)。DHODH是免疫相關(guān)疾病的重要靶點(diǎn)，抑制DH0DH，可以阻止新生嘧啶合成，致使DNA合成障礙，抑制活化的T淋巴細(xì)胞、B淋巴細(xì)胞以及腫瘤細(xì)胞的增殖，從而在免疫抑制和抗腫瘤中起重要作用。目前，已知的作用機(jī)制包括通過抑制DHODH阻止淋巴細(xì)胞中嘧啶的從頭合成，以及對(duì)酪氨酸激酶活性的干擾。
[0003]特立氟胺基本信息如下:
[0004]英文名:TerifIunomide
[0005]CAS 號(hào):163451-81-8
[0006]化學(xué)名稱:(2Z)-氰基-3-羥基-N-[4_( 二氟甲基)苯基]-2_ 丁烯酰胺
[0007]化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
[0008]
【權(quán)利要求】
1.一種含特立氟胺藥物組合物，其特征在于由下列成分及重量百分比組成:5% - 20%特立氟胺、30% - 50%無水乳糖、20% - 40%微晶纖維素、5% — 10%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、1% - 10%泊洛沙姆、1% - 2%微粉硅膠。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組成物，其特征在于其所述的特立氟胺藥物組合物，每1000粒膠囊其配方組成為: 特立氟胺14%乳糖40% 微晶纖維素25% 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 10%。 泊洛沙姆5% 微粉硅膠1%純化水適量
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的特立氟胺藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟:將特立氟胺、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆置于混合機(jī)中，混合5-10分鐘，使混合均勻；向上述混合均勻的物料中加入純化水適量，制得硬度適宜的軟材；將軟材采用18目篩網(wǎng)制得粒度適宜的顆粒；在55±51:條件下沸騰干燥至顆粒水分小于3% ;將顆粒取出，加入微粉硅膠混合20分鐘，混合均勻；中間體檢測(cè)，檢測(cè)指標(biāo)包括含量，水分等，根據(jù)含量計(jì)算裝量范圍；充填于2號(hào)膠囊，即得。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK103656657SQ201310701345
【公開日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2013年12月18日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月18日
【發(fā)明者】李曉紅 申請(qǐng)人:北京科源創(chuàng)欣科技有限公司