銀杏酚c17:1在肝癌治療中的用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及銀杏酚C17:1在肝癌治療中的用途，屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域。所述銀杏酚C17:1是用包括如下步驟的方法制備的：從銀杏（葉、果及外種皮）中制備得到銀杏酸，將銀杏酸加熱處理脫羧，經(jīng)分離、純化制得銀杏酚C17:1，結(jié)構(gòu)鑒定顯示該銀杏酚C17:1具有順、反異構(gòu)兩種結(jié)構(gòu)。本發(fā)明所制備的銀杏酚C17:1，體外可有效地抑制人肝癌細(xì)胞SMMC-7721增殖、抑制SMMC-7721細(xì)胞的遷移，且不宜產(chǎn)生耐藥性；體內(nèi)可抑制裸鼠荷HepG實(shí)體瘤的生長。本發(fā)明所提供的銀杏酚C17:1的新用途，對制備抗腫瘤藥物，尤其是抗肝癌藥物具重要的意義。
【專利說明】銀杏酚Cl7:1在肝癌治療中的用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及銀杏酚C17:1在肝癌治療中的應(yīng)用，具體是銀杏酚C17:1可抑制腫瘤細(xì)胞的生長、有效抑制SMMC-7721細(xì)胞的遷移，抑制裸鼠荷H印G實(shí)體瘤的生長，且不宜產(chǎn)生耐藥性。
【背景技術(shù)】
[0002]肝細(xì)胞癌簡稱肝癌，是起源于肝內(nèi)肝細(xì)胞、膽管上皮細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞及結(jié)締組織間質(zhì)細(xì)胞的惡性腫瘤，是世界范圍內(nèi)最常見的、嚴(yán)重威脅人類健康和生命的惡性腫瘤疾病之一,死亡人數(shù)位居惡性腫瘤的第二位。
[0003]目前化學(xué)藥物治療仍是肝癌治療的主要手段之一，雖然已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的抗腫瘤藥物有幾十種，這并不意味著抗腫瘤藥物的研究不再需要發(fā)展，相反，它面臨著嚴(yán)重的挑戰(zhàn):如肝癌等實(shí)體瘤還缺乏有效治療藥物、不少抗腫瘤藥在臨床應(yīng)用過程中易產(chǎn)生耐藥性。并且常用的抗腫瘤藥物均存在不同程度的毒副作用，即藥物在殺傷腫瘤細(xì)胞的同時，對某些正常組織也有一定的損害。因此研究、開發(fā)新型抗腫瘤藥物勢在必行。中醫(yī)藥是我國傳統(tǒng)瑰寶，在被幾千年中醫(yī)經(jīng)驗(yàn)證實(shí)有抗效的中藥，如喜樹果、砒霜、雷公藤中，已經(jīng)成功地開發(fā)出新的抗腫瘤新藥如喜樹堿、As2O3、雷公藤內(nèi)酯等。因此從中藥尋找、開發(fā)新型抗腫瘤藥物或其先導(dǎo)化合物不失為一條高效、快捷的途徑。
[0004]銀杏(以/從職biloba L.)是我國傳統(tǒng)中藥材,在我國的藥用已有數(shù)千年的歷史。
銀杏葉提取物(extract from Ginkgo leaves,EGb)被廣泛地用于心腦血管疾病的防治,是
世界上銷售最好的植物藥之一。除銀杏黃酮和銀杏內(nèi)酯外，銀杏中還存在具有生物活性的
烷基酚類衍生物，主要由銀杏酚和銀杏酸組成，結(jié)構(gòu)見下式:
【權(quán)利要求】
1.一種具有I式所示的十七烯基銀杏酚化合物，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的十七烯基銀杏酚化合物，其特征在于其中側(cè)鏈上碳原子數(shù)可為17個，雙鍵數(shù)I個。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的十七烯基銀杏酚化合物，其特征在于該銀杏酚C17:1是由干銀杏外種皮中經(jīng)石油醚60-90° C萃取、硅膠柱色譜純化后得的銀杏酸同系混合物；再在堿性條件下加熱脫羧，得到銀杏酚同系物；銀杏酚同系物采用高效液相色譜-C18反相半制備柱分離，收集銀杏酚C17:1餾分制備得到。
4.權(quán)利要求1所述的銀杏酚C17:1在肝癌治療上的應(yīng)用。
5.權(quán)利要求1所述的銀杏酚C17:1在制備治療肝癌藥物中的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的銀杏酚C17:1在制備治療肝癌藥物中的應(yīng)用，其特征在于銀杏酚C17:1的藥用劑型以常規(guī)藥用制劑來使用；所述的常規(guī)藥用制劑含在制劑中與藥學(xué)上可接受的載體，該藥用制劑可以是固體形式或液體形式，固體形式為片劑或膠囊劑，液體形式為注射制劑或乳劑；上述制劑可按照各種制劑常規(guī)的制備工藝制成。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的銀杏酚C17:1在制備治療肝癌藥物中的應(yīng)用，其特征在于其中片劑或膠囊劑制劑中含有口服固體制劑常用輔料乳糖、甘露醇、山梨醇、淀粉、纖維素膠漿、乙醇、明膠或甘油；注射劑或乳劑制劑中含有液體藥劑中常用輔料苯甲酸鈉、丙二醇、乙醇、注射用水或吐溫類乳化劑。
8.權(quán)利要求1所述的銀杏酚C17:1在腫瘤治療上的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求1所述的銀杏酚C17:1在制備抗腫瘤藥物上的應(yīng)用。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的銀杏酚C17:1在制備抗腫瘤藥物上的應(yīng)用，其特征在于抗腫瘤藥物可以常規(guī)藥用制劑來使用，常規(guī)藥用制劑為固體形式的片劑、膠囊劑，或液體形式的注射劑或乳劑。
【文檔編號】A61P35/04GK103709015SQ201310722142
【公開日】2014年4月9日 申請日期:2013年12月25日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月25日
【發(fā)明者】楊小明, 王云飛, 李月英 申請人:江蘇大學(xué)