包含吡啶二甲酸酯和葡萄糖與脂肪酸的酯的組合物、方法與用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及包含葡萄糖與脂肪酸（特別是維生素F）的酯與通式（I）的化合物或其鹽之一的組合物：其中R1和R2彼此獨(dú)立地代表氫原子、飽和或不飽和的直鏈或支鏈的脂族C1-C18烴基團(tuán)或C6-C18芳基；R1和R2基團(tuán)的至少一個(gè)不為氫原子。本發(fā)明還涉及此類組合物用于誘導(dǎo)和/或刺激人角質(zhì)纖維的生長和/或延緩它們的損失和/或提高它們的密度的用途。
【專利說明】包含吡啶二甲酸酯和葡萄糖與脂肪酸的酯的組合物、方法 與用途
[0001] 本發(fā)明涉及包含至少一種吡啶二甲酸衍生物以及至少一種葡萄糖與脂肪酸的酯 的化妝品或藥物組合物，以及其用途，特別是在頭發(fā)領(lǐng)域。
[0002] 頭發(fā)的生長以及其更新主要由頭發(fā)毛囊以及其基質(zhì)環(huán)境的活性來決定。它們的活 性是周期性的，基本包含三個(gè)階段，即毛發(fā)生長期、退行期和休止期。頭上的頭發(fā)不斷更新， 并且，在構(gòu)成頭上頭發(fā)的大約150 000根單獨(dú)的頭發(fā)中，大約10%處于休眠并將在未來幾個(gè) 月被更換。
[0003] 對(duì)正常生理狀態(tài)而言，頭發(fā)的自然損失可以平均估算在每天幾百根頭發(fā)。這種恒 定的物理更新過程在老化進(jìn)程中經(jīng)歷自然變化；頭發(fā)變得更細(xì)，它們的周期縮短。
[0004] 此外已知的是，某些因素，如荷爾蒙失調(diào)、生理應(yīng)激或營養(yǎng)不良，會(huì)加重這一現(xiàn)象。 此外，頭發(fā)脫落或有害變化可以與季節(jié)性現(xiàn)象相關(guān)。
[0005] 專利EP 1 352 629由此特別提出使用吡啶二甲酸衍生物以誘導(dǎo)和/或刺激人角 質(zhì)纖維如頭發(fā)或睫毛的生長和/或減緩它們的損耗和/或提高它們的密度。
[0006] 但是，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，使用此類化合物，特別是在溶劑的存在下，會(huì)帶來頭皮的不適感 覺，如緊繃，或干燥問題。在一些情況下，還會(huì)觀察到頭發(fā)缺乏生機(jī)、無色澤或難以造型和管 理。
[0007] 本發(fā)明的目的尤其在于通過提供一種組合物來克服這些缺點(diǎn)，所述組合物能夠獲 得最廣泛的可能的有益效果，所述組合物大致作用于頭皮和整個(gè)頭部的頭發(fā)，由單根頭發(fā) 的發(fā)根至發(fā)尖。
[0008] 借助本發(fā)明，在一方面，由此能夠獲得與使用吡啶二甲酸衍生物相關(guān)的技術(shù)效果， 同時(shí)在整個(gè)頭部的頭發(fā)上具有良好的化妝效果。
[0009] 已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的組合能夠在一方面獲得組合物在頭部的頭發(fā)上的改進(jìn)的分布 和改進(jìn)的涂鋪，并在另一方面能夠獲得在調(diào)理頭發(fā)的性質(zhì)方面的改善，所述性質(zhì)如柔軟性、 柔韌性、光滑性和解纏結(jié)性。
[0010] 本發(fā)明的一個(gè)主題是一種組合物，包含： -(i)至少一種通式（I)的化合物，或其鹽之一：
【權(quán)利要求】
1. 一種組合物，包含： -(i)至少一種通式（I)的化合物，或其鹽之一：
其中R1和R2彼此獨(dú)立地代表氫原子、飽和或不飽和的直鏈或支鏈的脂族C1-C 18烴基團(tuán) 或C6-C18芳基； 所述基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自0H、NH2、-0R、-0C0R和-NHR的基團(tuán)取代，R代表C1-C 18燒基， R1和R2基團(tuán)的至少一個(gè)不為氫原子； 和 -(ii)至少一種葡萄糖與脂肪酸的酯。
2. 如權(quán)利要求1所要求保護(hù)的組合物，其中該COOR1和COOR2取代基分別在該吡啶核 的2和3、或2和4位置，優(yōu)選在2和4位置。
3. 如前述權(quán)利要求之一所要求保護(hù)的組合物，其中R1和R2是相同。
4. 如前述權(quán)利要求之一所要求保護(hù)的組合物，其中R1和R2彼此獨(dú)立地代表氫原子或飽 和的、直鏈或支鏈的、脂族C1-C18、更好C1-Cltl、實(shí)際上甚至C 1-C6的烴基團(tuán)，特別是烷基基團(tuán)， 其任選被烷氧基或酰氧基（0R或0C0R，R代表C1-C18烷基基團(tuán)）取代，R1和R 2基團(tuán)的至少一 個(gè)不為氫原子。
5. 如前述權(quán)利要求之一所要求保護(hù)的組合物，其中R1和R2是相同的，并代表飽和的直 鏈C1-C18、優(yōu)選C1-Cltl和更好C 1-C6烷基，并且非常特別為乙基。
6. 如前述權(quán)利要求之一所要求保護(hù)的組合物，作為式（I)的化合物，包含下列化合物 之一： -吡啶-2, 4-二甲酸二甲酯， -吡啶-2, 3-二甲酸二甲酯， -吡啶-2, 4-二甲酸二乙酯， -吡啶-2, 3-二甲酸二乙酯， -吡啶-2, 5-二甲酸二乙酯， -吡啶-2, 5-二甲酸二甲酯， -吡啶-2, 4-二甲酸二異丙酯， -二（乙酰氧基甲基）吡啶-2, 4-二甲酸酯(使得R1和R2代表-CH2-O-COCH3的式（I) 的衍生物)。
7. 如前述權(quán)利要求之一所要求保護(hù)的組合物，其式（I)的化合物以該組合物總重量的 0. 001重量％至10重量％、特別是0. 01重量％至5重量％的量存在。
8. 如前述權(quán)利要求之一所要求保護(hù)的組合物，其中該葡萄糖與脂肪酸的酯符合下式 (II)： (RCOO)n-Glu (II) 其中： -Glu代表葡萄糖基團(tuán)； -R代表任選羥基化的C8-C40烷基或鏈烯基基團(tuán)； -n代表1至5的整數(shù)。
9. 如前述權(quán)利要求之一所要求保護(hù)的組合物，其中在式（II)中，RCOO基團(tuán)來自于飽和 或不飽和的C8-C32脂肪酸，更優(yōu)選選自月桂酸、肉豆蘧酸、棕櫚酸、鯨蠟酸、硬脂酸、油酸、 亞油酸、花生酸、山崳酸、月桂烯酸、肉豆蘧烯酸、棕櫚烯酸或亞麻酸及其混合物。
10. 如前述權(quán)利要求之一所要求保護(hù)的組合物，其中葡萄糖與脂肪酸的酯是葡萄糖與 維生素 F的酯。
11. 如前述權(quán)利要求之一所要求保護(hù)的組合物，其中葡萄糖與脂肪酸的酯包含式 (IIa)的化合物的混合物：
其中Rp R2、R3、R4和R5彼此獨(dú)立地代表氫原子或-C0R'基團(tuán)，R'代表包含11至21個(gè) 碳原子的飽和或不飽和的直鏈的脂族烴鏈(優(yōu)選烷基)，條件是R1至R5的至少一個(gè)不為氫。
12. 如權(quán)利要求10和11之一所要求保護(hù)的組合物，其中維生素 F與葡萄糖的酯包含 (考慮所有位置）： -40重量％至80重量％，優(yōu)選60重量％至75重量％，優(yōu)選68重量％至72重量％的葡 萄糖與亞油酸的酯，特別是單酯， -10重量％至20重量％，優(yōu)選12重量％至17重量％，優(yōu)選14重量％至15重量％的葡 萄糖與油酸的酯，特別是單酯， -5重量％至20重量％，優(yōu)選7重量％至15重量％，優(yōu)選9重量％至12重量％的葡萄 糖與棕櫚酸的酯，特別是單酯， -0. 5重量％至7重量％，優(yōu)選1重量％至5重量％，優(yōu)選2重量％至4重量％的葡萄糖 與硬脂酸的酯，特別是單酯， -0重量％至10重量％，特別是0. 10重量％至4重量％，實(shí)際上甚至0. 15重量％至2 重量％的葡萄糖與月桂酸、肉豆蘧酸、花生酸、山崳酸、月桂烯酸、肉豆蘧烯酸、棕櫚烯酸和/ 或亞麻酸的一種或多種單酯， -0重量％至10重量％，特別是0. 10重量％至4重量％，實(shí)際上甚至0. 15重量％至2 重量％的葡萄糖與一種或多種選自月桂酸、肉豆蘧酸、花生酸、山崳酸、月桂烯酸、肉豆蘧烯 酸、棕櫚烯酸、亞油酸、油酸、棕櫚酸、硬脂酸和/或亞麻酸的一種或多種酸的二酯。
13. 如權(quán)利要求10至12之一所要求保護(hù)的組合物，其中維生素 F與葡萄糖的酯包含： -40重量％至80重量％，優(yōu)選60重量％至75重量％，優(yōu)選68重量％至72重量％的 葡萄糖與亞油酸的酯，主要包括6-0-十八碳9, 12-二烯?；?D-吡喃葡萄糖、1-0-十八 碳9, 12-二烯酰基-D-吡喃葡萄糖、2-0-十八碳9, 12-二烯?；?D-吡喃葡萄糖和/或 3-0-十八碳9, 12-二烯?；?D-吡喃葡萄糖， -10重量％至20重量％，優(yōu)選12重量％至17重量％，優(yōu)選14重量％至15重量％的 葡萄糖與油酸的酯，主要包括6-0-十八碳9-烯酰基-D-吡喃葡萄糖、3-0-十八碳9-烯 ?；?D-吡喃葡萄糖、1-0-十八碳9-烯?；?D-吡喃葡萄糖和/或2-0-十八碳9-烯酰 基-D-吡喃葡萄糖， -5重量％至20重量％，優(yōu)選7重量％至15重量％，優(yōu)選9重量％至12重量％的葡萄 糖與棕櫚酸的酯，主要包括6-0-十六碳?；?D-吡喃葡萄糖、3-0-十六碳酰基-D-吡喃葡 萄糖、1-0-十六碳?；?D-吡喃葡萄糖和/或2-0-十六碳?；?D-吡喃葡萄糖， -0. 5重量％至7重量％，優(yōu)選1重量％至5重量％，優(yōu)選2重量％至4重量％的葡萄糖 與硬脂酸的酯，主要包括6-0-十八碳?；?D-吡喃葡萄糖、3-0-十八碳?；?D-吡喃葡萄 糖、1-0-十八碳?；?D-吡喃葡萄糖和/或2-0-十八碳?；?D-吡喃葡萄糖， -0重量％至10重量％，特別是0. 10重量％至4重量％，實(shí)際上甚至0. 15重量％至2 重量％的葡萄糖與月桂酸、肉豆蘧酸、花生酸、山崳酸、月桂烯酸、肉豆蘧烯酸、棕櫚烯酸和/ 或亞麻酸的一種或多種單酯， -0重量％至10重量％，特別是0. 10重量％至4重量％，實(shí)際上甚至0. 15重量％至2 重量％的葡萄糖與選自月桂酸、肉豆蘧酸、花生酸、山崳酸、月桂烯酸、肉豆蘧烯酸、棕櫚烯 酸、亞油酸、油酸、棕櫚酸、硬脂酸和/或亞麻酸的一種或多種酸的二酯。
14. 如前述權(quán)利要求之一所要求保護(hù)的組合物，其中脂肪酸與葡萄糖的酯以該組合物 總重量的0. 01重量％至20重量％，特別是0. 05重量％至10重量％的量存在。
15. 如前述權(quán)利要求之一所要求保護(hù)的組合物，其以頭發(fā)美容組合物形式提供，如護(hù)發(fā) 液，香波或護(hù)發(fā)素，用于清洗頭皮的液體或固體皂，用于定形發(fā)型的產(chǎn)品，面膜，用于清洗頭 發(fā)的乳霜或泡沫啫喱。
16. 人角質(zhì)物質(zhì)，特別是頭發(fā)和/或頭皮的美容處理方法，其中將如權(quán)利要求1至15任 一項(xiàng)所定義的化妝品組合物施加到所述角質(zhì)物質(zhì)上，并任選沖洗所述角質(zhì)物質(zhì)。
17. 如權(quán)利要求16所要求保護(hù)的方法，所述方法是用于美容護(hù)理頭發(fā)和/或頭皮的方 法，用于改善它們的狀況和/或它們的外觀。
18. 如權(quán)利要求1至15之一中所定義的組合物用于誘導(dǎo)和/或刺激人角質(zhì)纖維的生長 和/或延緩它們的損失和/或提高它們的密度的用途。
【文檔編號(hào)】A61K8/60GK104363887SQ201380031386
【公開日】2015年2月18日 申請(qǐng)日期:2013年6月12日 優(yōu)先權(quán)日:2012年6月15日
【發(fā)明者】T.德克克斯, D.德里永, L.里歇 申請(qǐng)人:萊雅公司